Эзомепразол: инструкция, описывающая использование противоязвенного средства. Нексиум

Лекарство относится к типу органотропных желудочно-кишечных медикаментов, ингибиторов протонного насоса. Оно обладает

Выпускается в таблетках (20 мг и 40 мг) с розовой оболочкой, устойчивых к воздействию желудочного сока. Форма таблеток с двухсторонней гравировкой продолговатая двояковыпуклая. Активный ингредиент медикамента – Эзомепразол.

Лечение язвы — Эзомепразол

Активное вещество Эзомепразола является правовращающимся изомером омепразола (S-изомером). Благодаря способности медикамента к ингибированию (замедлению), протекающему в париетальных клетках протонной помпы, падает внутрижелудочная выработка хлороводородной кислоты.

S-изомер омепразола, относящийся к слабым основаниям, активизируется в секреторных канальцах, где сформировалась кислая среда. Это вызывает торможение протонного насос-фермента, а, значит, процесс стимулированного и базального синтеза соляной кислоты замедляется.

Эффект от употребления лекарственной дозы 20 или 40 мг наступает спустя час. У пациентов, употребляющих Эзомепразол 1х20 мг и стимулирующее средство Пентагастрин на протяжении 5 дней, наблюдается снижение соляной кислоты на 90 %. Больные, которым лекарство прописано в дозировке 40 мг, расстаются с рефлюкс-эзофагитом в 28-дневный (79 % страдающих недугом) или 56-дневный (94 % болевших) срок.

Благополучное уничтожение случается у 89 % заболевших за 7-дневный курс, если они лечатся стандартными антибактериальными медикаментами совместно с Эзомепразолом 2х20 мг. Пациентам с язвами, поразившими двенадцатиперстную кишку, и находящимися в неосложненной форме, после такого курса не нужно проводить монотерапию с назначением антисекреторных лекарств, снимающих симптоматику болезни и заживляющих поврежденные ткани.

Средство неустойчиво к воздействию кислой среды. Только небольшое количество S-изомера способно превратится в R-изомер. Скорость всасывания у него высокая. Через час-два оно достигает предельной концентрации в организме. Повторный однократный суточный прием 20 мг медикамента обеспечивает абсолютную биодоступность Эзомепразола. Белки плазмы с S-изомером связываются на 96 %. Препарат способен метаболизироваться без остатка в присутствии цитохрома P450.

Благодаря полиморфному изоферменту CYP2C19 метаболизируется основная масса принятого медикамента. Цепочка биохимических превращений заканчивается получением де- и гидроксиметилированных метаболитов. Его остатки подвергаются метаболизму с помощью изофермента CYP3A4. Биохимические превращения заканчиваются получением сульфопроизводного S-изомера – основного метаболита, обнаруживаемого в кровяной сыворотке. Образовавшимся метаболитам не свойственно проявление фармакологической активности.

У пациентов изофермент CYP2C19, которых активен, системное выведение препарата в случае однократного приема достигает 17л/ч, а при множественных употреблениях – 9 л/ч. Время клиренса (выделения) средства составляет 1,3 ч при регулярном ежесуточном разовом употреблении. Если лекарство принимается многократно и систематически, отмечают увеличение времени вывода.

Такая ситуация связана со снижением обменных процессов, первично протекающих в печени. К тому же наблюдается уменьшение клиренса, приводящего к ингибированию изофермента CYP2C19 сульфосодержащего метаболита эзомепразола либо непосредственно S-изомера омепразола.
Лекарство не способно кумулировать (накапливаться). Почки удаляют 80 % медикамента (выводятся метаболиты), в неизменном виде выходит не свыше 1 %, остатки извлекаются с потоком желчи.

При замедленных метаболизаторах превращение средства контролируется CYP3A4. Поэтому, если пациенты с замедленными процессами обмена соблюдают систематическое ежесуточное разовое применение 40 мг медикамента, временной промежуток выведения лекарства у них на 100 % больше, чем у людей, метаболизм которых активен.

У тех, чьи обменные процессы неактивны, обнаруживают максимальную концентрацию в сыворотке, увеличенную почти на 60 %. При метаболизме лекарства у преклонных людей существенных модификаций не происходит.

Процессы метаболизма лекарства у людей, страдающих от печеночной недостаточности (при условии, что она легкой или средней степени), идентичны обмену веществ пациентов, функционирование печени которых в норме.

Скорость метаболических процессов понижена, а временной промежуток выведения увеличен в 2 раза, если человек обременен печеночной недостаточностью тяжелой формы. При почечной недостаточности метаболические процессы лекарства не подвергаются видоизменениям.

Показания

Медикамент назначают:

• Людям с признаками гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
• Для профилактики рецидива, способного возникать у пациента, избавленного от эзофагита.
• При проведении терапии тем, кто страдает от эрозивного .
• Для терапевтического лечения гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.
• В комплексном подходе к подавлению язвенной болезни, спровоцированной Helicobacter pylori (используется в качестве профилактического и терапевтического средства).

Способы использования и дозирование

Эзомепразол предназначен для внутреннего применения. Таблетки проглатывают целиком (разламывание и разжевывание недопустимо) с последующим питьем воды. При эрозивном рефлюкс-эзофагите выписывают по 1 таблетке 40 мг в сутки на 4 недели. Если курс не приносит облегчения (симптоматика недуга не пропадает) проводят повторную терапию той же продолжительности.

С целью профилактики рецидива после затухшего недуга назначается 1 таблетка 20 мг ежесуточно.

Симптоматическую терапию при возникновении гастроэзофагеального рефлюксного заболевания осуществляют, выписывая по 1 таблетке 20 мг на сутки (тем, кто не обременен признаками эзофагита). Если 28-дневное лечение не помогло, занимаются новыми исследованиями пациента.

Эзомепразол назначают в комплексе с антибактериальными средствами, что способствует эффективному подавлению Helicobacter pylori, вызывающих язву, поражающую двенадцатиперстную кишку, и приводящих к рецидивам пептических язв. Для достижения такой цели прибегают к терапии Эзомепразолом – 20 мг, Кларитромицином - 500 мг и Амоксициллином - 1 г. Лекарства принимаются неделю, дважды в сутки.

Нексиум. Действующее вещество — Эзомепразол

Пожилым больным и людям, страдающим от печеночной недостаточности корректировать дозировку не нужно. Пациентам с выявленными тяжелыми формами почечной недостаточности, ежесуточная дозировка не превышает 20 мг.

Эзомепразол способен сглаживать признаки раковых опухолей, препятствуя своевременной правильной установке диагноза.

Появление тревожной симптоматики (частой рвоты, особенно кровяной, существенного спонтанного похудения, дисфагии), язвы желудка (даже если она под вопросом) – повод для проведения исследований, позволяющих убедиться в отсутствии злокачественных новообразований.

Больные, принимающие медикамент более года, подлежат регулярному врачебному наблюдению. Терапия ингибиторами протонной помпы приводит к увеличению количества гастрина в сыворотке. Обусловлено это тем, что внутрижелудочная секреция соляной кислоты понижена.

У тех, кто вынужден долгий период времени принимать подобные ингибиторы, чаще образуются внутрижелудочные железистые кисты. Происходит это из-за физиологических изменений, появляющихся в процессе ингибирования синтеза соляной кислоты. Кисты носят доброкачественный характер и склонны к исчезновению.

Противопоказания, побочные эффекты и последствия передозировки

Препарат не назначают людям с гиперчувствительностью к его компонентам, включая замещенные бензимидазолы. Не выписывают медикамент одновременно с Атазанавиром (совместное употребление лекарств заканчивается уменьшением концентрации Атазанавира). Его использование противопоказано в период беременности и лактации.

Прием Эзомепразол может привести к головным болям, болезненности живота, метеоризму, тошноте и рвоте. Его употребление может закончиться запорами, дерматитами, головокружениями, крапивницей, зудом, сухостью рта.

Передозировка препаратом завершается общей слабостью, неприятной симптоматикой со стороны ЖКТ. Признаки передозировки снимают проведением симптоматического лечения. Диализ в этом случае оказывается неэффективным. Специфический антидот отсутствует.

Ограничения к использованию

Сегодня нигде не встречается информация о назначении препарата беременным и кормящим. Назначение препарата животным не сказалось негативно на развитии эмбрионов и детенышей. После введения рацемического медикамента здоровье животных, находящиеся на стадии беременности, родов и постнатального периода не пострадало.

Однако прописывать средство в момент беременности целесообразно, когда предполагаемая польза для женщины не выливается в потенциальный риск для малыша. Поскольку нет данных о проникновении лекарства в грудное молоко, лечение кормящих мам Эзомепразолом недопустимо.

Лекарственное взаимодействие

Плазменная концентрация Атазанавира уменьшается в присутствии Эзомепразола. Медикамент приводит к снижению абсорбции итраконазола и кетоконазола. Он способен ингибировать изоферменты. Его совместное использование с лекарствами, являющимися участниками метаболизма изоферментов, иногда заканчивается увеличением их сывороточной концентрации. Это требует снижения дозировки.

Препарат не провоцирует клинически важных фармакокинетических преобразований в Хинидине, Амоксициллине и Варфарине.

Скорость выведения фермент-субстратного комплекса падает на 45 %, если человек лечится Диазепамом в комплексе с 30 мг Эзомепразола. При эпилепсии минимальная концентрация Фенитоина способна возрасти на 13 %, если к комплексному приему назначено 40 мг Эзомепразола. Такая ситуация вынуждает контролировать количество Фенитоина, насыщающего сыворотку как в момент употребления, так и после его отмены.

При одновременном применении Цизаприда и 40 мг Эзомепразола возрастают параметры фармакокинетики Цизаприда. Ему требуется больше времени на выведение. Незначительные изменения наблюдаются в плазменных концентрациях Цизаприда. На электрофизиологических параметрах сердца такое комбинирование не сказывается.

Сочетание Кларитромицина и Эзомепразола, приводит к ингибированию CYP3A4 и двукратному возрастанию выведения. Дозирование Эзомепразола при этом не корректируют. Эзомепразол – лекарственное средство рецептурного отпуска. Выписываться может только врачом , например). Курс лечения медикаментом (какова бы его продолжительность ни была) должен проходить под врачебным контролем.

5 правил защиты от язвы желудка:

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Эзомепразол - это средство для устранения желудочных патологий. Его название на латинском звучит так: Esomeprazolum. Торговыми названиями являются Нексиум и Эзокар.

Форма выпуска и состав

Приобрести лекарственный препарат можно в виде таблеток и раствора для введения внутривенно. Активное вещество имеет такое же название, как и сам препарат. В таблетках количество действующего вещества может быть равно как 20, так и 40 мг. Раствор помещен в ампулы.

Фармакологическое действие

Действующее вещество в препарате направлено на ингибирование протонного наноса. Благодаря влиянию лекарства уменьшается секреция соляной кислоты в желудке пациента. После приема стандартной лечебной дозировки эффект от препарата развивается в течение часа. Отмечена корреляция между содержанием в плазме крови действующего вещества и замедлением производства соляной кислоты.

При длительном применении имеется риск образования железистых кист в полости желудка.

Фармакокинетика лекарственного средства: абсорбция активного вещества описывается как быстрая. Биодоступность может достигать 89% при том условии, что пациент принимает лекарственное средство сравнительно долго. Соединение с плазменными белками крови доходит до 97%. Прием пищи способствует замедленному усвоению активного вещества организмом пациента, но это не оказывает существенного влияния на ингибирование секреции желудочной кислоты.

Время полувыведения при многократном приеме немного превышает 1 час.

Для чего назначают Эзомепразол?

Применение данного лекарственного средства ставит своей целью борьбу с такими патологиями здоровья пациента, как:

• гиперсекреция желез желудка невыясненного происхождения;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

При этом лекарство главным образом назначается для устранения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Лекарство также продуктивно применяется для профилактики появления язв пептического характера.

Как принимать Эзомепразол?

Точная дозировка должна быть отмечена врачом, который назначает пациенту лекарственное средство. Она находится в прямой зависимости от того, какое заболевание необходимо лечить, насколько тяжелым оно является, а также от некоторых других факторов.

Стандартной дозировкой является назначение 20-40 мг 1 раз в сутки.

До еды или после

Особой разницы нет, главное - не принимать таблетки во время еды.

Утром или вечером

Время суток не способно оказывать влияние на то, насколько полноценно усвоится активное вещество.

Противопоказания

Нельзя осуществлять лечение данным медикаментом, если пациент страдает от повышенной чувствительности к основному компоненту медикамента.

Побочные действия Эзомепразола

Частыми побочными явлениями после приема лекарства становятся: головная боль, нарушения работы пищеварительной системы, такие как метеоризм, рвота, тошнота, диарея, запор, и ощущение болей в животе. К частым негативным реакциям можно относить болезненность в месте введения лекарства, но это в основном касается назначения средства в высоких дозах.

К более редким отрицательным проявлениям после приема лекарства относятся: лейкопения, проблемы со сном, головокружение, увеличение активности печеночных трансаминаз, облысение, бронхоспазм, периферический отек, слабость и увеличение потоотделения, желудочный варикоз.

Передозировка

Если пациент случайно примет дозу, которая превышает рекомендованную, или ему будет введено слишком большое количество препарата, это может обернуться такими последствиями, как слабость и негативная симптоматика со стороны желудочно-кишечного тракта. В этом случае нужно в срочном порядке обращаться за медицинской помощью.

Особые указания

При употреблении лекарства необходимо соблюдать правила, прописанные в инструкции.

Применение при беременности и в период лактации

Использование лекарственного средства в период вынашивания ребенка не способно оказывать существенное негативное воздействие на развитие эмбриона.

При этом назначают лекарство только тогда, когда женщине жизненно необходимо его применение.

Лечиться препаратом в период кормления грудью запрещено, поскольку не имеется достаточного количества данных о влиянии активного вещества на грудного ребенка.

Применение у детей

Средство редко прописывают детям, не достигшим возраста 12 лет. Это относится и к больным, масса тела которых не достигает 10 кг.

Детям от 1 года до 4 лет и от 4 до 11 лет препарат может быть назначен с целью симптоматической терапии ГЭРБ и лечения эрозивного эзофагита.

Начиная с 12 лет препарат может полноценно применяться для лечения вышеперечисленных патологий у детей.

При массе тела, которая составляет менее 20 кг, суточная дозировка чаще всего равняется 5-10 мг.

Лекарственное взаимодействие

Применение лекарства может способствовать нарушению всасывания некоторых лекарств.

Особенно это касается тех препаратов, усвоение которых зависит от уровня кислотности в желудке.

При одновременном приеме с указанным средством снижается клиренс Диазепама. Если пациенту необходимо лечиться высокими дозировками Метотрексата, нужно на время прекратить терапию указанным лекарством. Активное вещество препарата не оказывает влияние на эффективность Амоксициллина и Хинидина.

Подобно остальным ингибиторам протонной помпы лекарство не должно приниматься вместе с Атазанавиром.

Сроки и условия хранения

2 года при комнатной температуре. Держать вдали от детей.

Условия отпуска из аптек

Лекарство отпускается только по врачебному рецепту.

Цена

Стоимость таблеток чаще всего начинается от 200 руб. Цена раствора немного выше и начинается от 300 руб.

ОМЕПРАЗОЛ, лекарство для желудка, описание, механизм действия, побочные эффекты

Инструкция ознакомит пациента со всеми необходимыми сведениями о препарате Эзомепразол. Здесь приведены подробные рекомендации по использованию лекарственного средства для лечения и о том, при каких заболеваниях показан Эзомепразол. Противопоказания, побочные эффекты и взаимодействие с другими медикаментами также имеют место в сопроводительном листе.

Форма, состав, упаковка

Препарат из группы ингибиторов протонового насоса состоит из эзомепразола, который и является его активным веществом. Лекарственное средство выпускают в виде таблеток, которые имеют покрытие оболочкой кишечнорастворимой.

Препарат реализуется через аптечную сеть, поступая туда в пачках из картона, куда вложено по два или четыре блистера по семь таблеток в каждом.

Фармакология

Препарат Эзомепразол являясь правовращающим изомером омепразола, используется при состояниях, которые связаны у пациента с нарушением кислотности как средство противоязвенное – ингибитор протонового насоса. Своим воздействием Эзомепразол способствует снижению выработки в желудке соляной кислоты. Действие препарата проявляет себя примерно через час после его приема. После пятидневного курса лечения наблюдается снижение концентрации кислотности до 90 процентов.

Фармакокинетика

Эзомепразол в кислых средах не способен к устойчивости. Попадая внутрь, проходит быструю адсорбцию из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови максимальной концентрация достигает самое большое через два часа. Повторный прием обеспечивает абсолютную биодоступность около 90%. Почти полностью связывается с белками плазмы (97%), метаболизм осуществляется с участием изоферментов и происходит практически в полном объеме. Образующиеся метаболиты препарата фармакологической активности не проявляют. Накопления в организме веществ препарата не происходит. Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками (до 80%) в неизменном виде лишь незначительное количество (менее 1%), оставшееся количество выводится с желчью.

• В качестве лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• В профилактических целях наступления рецидива излеченного эзофагита;
• В качестве симптоматического лечения ГЭРБ;

Также показано назначение Эзомепразола как составляющего компонента в комплексе с иными медикаментами для проведения терапии:

• Для эрадикации Хеликобактэр Пилори;
• При язвенной болезни кишки двенадцатиперстной вследствие деятельности Хеликобактэр Пилори;
• В целях профилактики повторного возникновения язв пептических у тех пациентов кто страдает язвенным заболеванием, что ассоциируется с Хеликобактэр Пилори.

Противопоказания

Не следует принимать Эзомепразол при повышенной к нему чувствительности. Противопоказано его назначение для женщин, кормящих грудью.

Эзомепразол инструкция по применению

Если пациент страдает печеночной недостаточностью в тяжелой степени, максимально допустимая доза препарата для него будет составлять не более 20 миллиграмм в сутки.

Эзомепразол беременным

Беременным женщинам можно назначить Эзомепразол лишь при острой необходимости, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск вреда для плода, поскольку достоверных данных о воздействии препарата на эмбрион в настоящее время нет.

Побочные эффекты

Частыми побочными эффектами от применения Эзомепразола можно считать:

• Головные боли;
• Болевые ощущения в области живота;
• Возникновение диареи либо наоборот запора;
• Проявления метеоризма;
• Приступы тошноты и рвоты;

Изредка отмечались:

• Головокружения;
• Возникновение сухости во рту;
• Реакции в виде зуда и крапивницы;
• Дерматиты.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении препарата Эзомепразол с некоторыми лекарствами отмечено следующее:

Имипрамин – повышение концентрации в плазме и усиление его эффективности.

Диазепам – повышение концентрации в плазме крови. Клинически не значимо.

Кломипрамин – повышается концентрации в плазме и усиливается эффект.

Циталопрам – происходит усиление его эффективности и повышается концентрации в плазме крови.

Фенитоин – происходит повышение концентрации в плазме. Клинического значения не имеет.

Кетоканозол – снижается концентрации в плазме и уменьшается его клинический эффект.

Кларитромицин – его влияние способствует угнетению метаболизма Эзомепразола.

Итраконазол - снижается концентрации в плазме крови и уменьшается его клиническая эффективность.

Дополнительные указания

Поскольку терапия Эзомепразолом может сглаживать симптомы раковых заболеваний то в тех случаях, когда у пациента выявлена язвенная болезнь желудка или имеются подозрения на ее наличие, следует провести необходимые исследования с целью исключения злокачественных новообразований. Также это потребуется при значительной потере веса, которая происходит спонтанно либо при возникновении частой рвоты особенно с кровью или полужидкого черного стула с неприятным запахом, дисфагии. В противном случае время для постановки верного диагноза может быть упущено.

Длительная терапия препаратом требует регулярного контроля над состоянием пациента.

Эзомепразол аналоги

К аналогам препарата Эзомепразол относятся такие препараты как омепразол (ультоп, омез , лосек), лансопразол (ланзоптол, ланцит), пантопразол (нольпаза, контролок , санпраз), рабепразол (хайрабезол , париет , нофлюкс, зульбекс, онтайм). В скобках указаны их торговые наименования. Все препараты имеют схожее действие, однако имеют значительные отличия в цене.

Эзамепразол и Омепразол отличия

Являясь одним из изомеров Омепразола, Эзомепразол по данным медицинской литературы обладает значительным преимуществом, однако действие их схоже. Омепразол – это препарат базового значения с наличием всех побочных эффектов, а Эзомепразол уже идет как улучшенная версия препарата. Для пациента, пожалуй, основные отличия будут заключаться в их цене, где Омепразол более приемлем по стоимости.

Эзомепразол цена

Торговые названия препарата Эзомепразол размещаются на аптечных полках, имея следующие ценники:

Эманера – 500 рублей за упаковку таблеток 28 штук (20миллиграмм);

Нексиум – 3000 рублей за упаковку таблеток 28 штук (40 миллиграмм).

Эзомепразол отзывы

Отзывы, которые встречаются о препарате, имеют положительный оттенок. Пациенты, принимавшие его по назначению врача, отмечают заметное улучшение своего состояния. Особенно часто отзываются о препарате под торговым названием Нексиум видимо, он наиболее популярен по сравнению с Эманерой.

Жанна: После того как диагноз язвы желудка у меня нашел свое подтверждение начала лечиться препаратом Нексиум по рекомендации врача. Пройдя месячный курс терапии, уже в течение года не наблюдалось ни одного рецидива. Улучшение состояния при лечении наступило дней через десять. Побочные эффекты меня миновали. Хороший препарат и действенный. Сейчас имею замечательное самочувствие, хотя прописанной врачом диеты особо не придерживаюсь.

Эзомепразол (англ. esomeprazole ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Химическое соединение: (S)-5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 3H-бензимидазол. Эмпирическая формула C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Эзомепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

Показания к применению эзомепразола

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) : эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом , симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori , язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива язв у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Дозы и порядок приёма эзомепразола

Таблетку эзомепразола следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать. Для пациентов, которые имеют проблемы с глотанием, таблетки эзомепразола растворяют в негазированной воде, раствор вводится через назогастральный зонд.

Фармакокинетика эзомепразола менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с фармакокинетикой омепразола. Это свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием эзомепразола. Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект эзомепразола более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола. При выполнении суточной рН-метрии на фоне перорального приема 40 мг эзомепразола или омепразола через 12 часов доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 88 и 75 % соответственно, а спустя 24 часа доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 68,4 % от всех получавших эзомепразол и 62,0 % от всех получавших омепразол. Сравнительный анализ фармакодинамических параметров пероральных форм эзомепразола 40 мг, пантопразола 40 мг, рабепразола 20 мг, позволил заключить, что принципиально лучшим профилем эффективности обладает именно эзомепразол. Суточной рН-метрией на фоне перорального приема препаратов установлено, что на 5-е сутки доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила в группе эзомепразола - 69,8 %, в группе пантопразола - 44,8 % и в группе рабепразола - 44,5 % (Головин Р.А. и др.).

Однако стоимость сопоставимой дозы эзомепразола существенно больше, чем омепразола. В то же время, имеются исследования, показывающие, что лечение ГЭРБ эзомепразолом экономически эффективнее, чем рабепразолом (Рудакова А.В.).

У эзомепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

A.02.B.C.05 Эзомепразол

Фармакодинамика:

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H + -K + -АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 %.

Фармакокинетика:

Пролекарство. Абсорбция - 50-64 %, увеличивается при повторном введении приблизительно до 68 и 89 % для доз 20 и 40 мг соответственно. Период полувыведения 0,5-1 ч. Связь с белками плазмы - 97 %. Биотрансформация в печени преимущественно CYP2С19, в меньшей степени CYP34 с образованием неактивных метаболитов. При повторном введении происходит уменьшение эффекта первичного прохождения через печень, вероятно связанное с подавлением активности CYP2C19. Прием эквимолярных доз S- и R-изомеров приводит к более высокой плазменной концентрации S-, а не R-изомера. Клиренс креатинина - 500-600 мл/мин. Элиминация почками 70-80 % (неактивный метаболит), с фекалиями 20-30 % (неактивный метаболит).

Показания:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori , язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori Helicobacter pylori .

XI.K20-K31.K27 Пептическая язва неуточненной локализации

XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K25 Язва желудка

XI.K20-K31.K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

XI.K20-K31.K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс

XI.K90-K93.K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к замещенным бензимидазолам); одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира); период лактации, детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен); наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

С осторожностью:

Беременность.

Перед началом терапии исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить установление правильного диагноза.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория В. В настоящее время нет данных о применении эзомепразола в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли с грудным молоком. Не применять.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori , лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori : - 20 мг, - 1 г и - 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Частые (0,1-1 %): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запоры.

Редкие (0,01-0,1 %): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения системной экспозиции эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Дигоксин - повышение абсорбции.

Особые указания:

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и таким образом задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.

Инструкции