Метипред описание. Раствор и таблетки метипред

Патологическую активность иммунной системы человека и воспалительные процессы, протекающие в организме можно взять под контроль при помощи препарата Метипред. Практика использования лекарства доказала его эффективность. Важное условие успешного применения заключается в соответствии режима терапии инструкции по применению.

Состав и форма выпуска

Метипред выпускается фармацевтическими компаниями в двух формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора. Разновидности обладают следующими характеристиками:

1. Лиофилизат представляет собой желтоватый или белый гигроскопичный порошок для внутримышечного и внутривенного введения. К действующему веществу прилагается растворитель – прозрачная жидкость, не имеющая цвета. Разливается во флаконы по 250 мг, вода для инъекций (растворитель) – в ампулах (4 мл).
2. Таблетки почти белого цвета, имеют круглую форму, со скошенными краями, плоские с поперечной разделяющей риской (на этой же стороне имеется гравировка – ORN 346). Таблетки имеют дозировку 16 мг, фасуются по 100 или 30 штук в контейнеры или флаконы.

Состав обеих лекарственных форм указан в следующей таблице:

Фармакологическое действие

Инструкция по применению Метипреда (Metypred) относит препарат к глюкокортикостероидам синтетического происхождения. Лекарство обладает противоаллергическим, иммунодепрессивным и противовоспалительным действиями, понижает интенсивность роста антител. Препарат подавляет взаимодействие В- и Т-лимфоцитов, миграцию Т-клеток, угнетает пролиферацию лимфоцитов, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Противоаллергическая активность Метипреда связана со снижением выработки медиаторов аллергии, угнетением выработки антител, подавлением развития лимфоидной и соединительной тканей. Параллельно уменьшается уровень В- и Т-лимфоцитов, базофилов, тучных клеток. За счет угнетения высвобождения эозинофилами воспалительных медиаторов проявляется противовоспалительный эффект медикамента.

Активный компонент состава стабилизирует мембраны органелл, индуцирует образование липокортинов, уменьшает число тучных клеток. Медикамент усиливает распад белка в мышцах, повышает образование почками и печени альбуминов, уменьшает число глобулинов в плазме. Активный компонент быстро и хорошо всасывается (на 70%), соединяется с белками крови на 62%. Метаболизм медикамента протекает в печени, метаболиты выводятся почками, проникают в мозговые оболочки и плаценту.

Для чего назначают Метипред

Показания для назначения Метипреда обусловлены фармакокинетическими особенностями действующего вещества препарата. Медикамент оказывает выраженный терапевтический эффект на ряд патологических состояний и заболеваний:

• рак легкого;
• нефротический синдром;
• патологии соединительной ткани (узелковый периартериит, дерматомиозит, склеродермия);
• рассеянный склероз;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• гиперкальциемия, обусловленная онкологическими заболеваниями, рвота и тошнота в период осуществления цитостатической терапии;
• интерстициальные патологии легких (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз третьей и второй стадии);
• бериллиоз и синдром Лэффера;
• гепатит;
• подострый тиреоидит;
• патологии крови и заболевания системы кроветворения (эритробластопения, лимфогранулематоз, гемолитическая аутоиммунная анемия, гипопластическая эритроидная анемия, агранулоцитоз, лимфоидный и миелоидный лейкозы, панмиелопатия, тромбоцитопения вторичного типа у взрослых, пурпура тромбоцитопеническая);
• почечные патологии аутоиммунного генеза;
• язвенный колит;
• профилактика отторжения в процессе трансплантации органов;
• конъюнктивит;
• отек мозга вследствие предварительного парентерального использования глюкокортикостероидов;
• недостаточность надпочечников вторичного и первичного типа;
• хронические или острые аллергические патологии (лекарственная экзантема, крапивница, поллиноз, отек Квинке);
• бронхиальная астма;
• хронические или острые воспалительные процессы в суставах (синовит, бурсит, эпикондилит, ювенальный артрит, плечелопаточный периартрит, полиартрит, подагрический и псориатический артрит, неспецифический тендосиновит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартрит, синдром Стилла у взрослых);
• пульс-терапия при лечении патологий, при которых медикаментозная терапия глюкокортикостероидами является эффективной;
• симпатическая офтальмия, передние увеиты и тяжелые вялотекущие невриты, болезни зрительного нерва;
• болезни кожи (эксфолиативный дерматит, экзема, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, себорейный дерматит, атопический и контактный дерматит, псориаз токсидермия, герпетиформный буллезный дерматит).

Способ применения и дозировка

Дозировка Метипреда и продолжительность лечения определяется врачом в индивидуальном порядке на основании степени запущенности болезни и имеющихся показаний. Таблетки принимаются перорально (запиваются водой), время – с приемом пищи или сразу после еды. Суточный объем препарата принимается за один раз. При назначении двойной дозы – через сутки.

Если суточная дозировка очень большая, то допустимо разделить прием на 2-4 подхода (основную часть принимать утром). Начальная доза должна быть в пределах 48 мг. При терапии нетяжелых патологий допустимо принимать низкие дозы. Схемы для лечения распространенных состояний у пациентов принимающих Метипред:

• пересадка органов: из расчета 7 мг на кг;
• рассеянный склероз: 200 мг;
• отек мозга: 200-1000 мг.

Для приготовления раствора во флакон с лиофилизатом добавляется прилагаемый растворитель. Инъекция осуществляется внутривенно или внутримышечно, в медленном темпе. При состояниях опасных для жизни раствор вводится внутривенно 30 мг на кг на протяжении 30 минут. В ходе пульс-терапии при лечении патологий, при которых результативно применять глюкокортикостероиды, и при острых заболеваниях Метипред назначается внутривенно:

• отечные состояния: 4 дня из расчета 30 мг на кг через сутки или 3, 5, 7 суток по 1000 мг ежедневно;
• системная красная волчанка: 3дня – 1000 мг в сутки;
• рассеянный склероз: 5 или 3 дня по 1000 мг в сутки.

При терминальных стадиях рака вводится по 125 мг в сутки – 2 месяца (для облегчения страданий). Если в ходе химиотерапии возникают побочные эффекты в виде рвоты, то Метипред вводится внутривенно в течение пяти минут. Средство вводится за час до инъекции химиотерапевтическим медикаментом, непосредственно в начале химиотерапии и после завершения.

Начальная дозировка при прочих показаниях составляет 10–500 мг внутривенно (в зависимости от патологии). Дозировку до 250 мг вводят не менее пяти минут, высокие дозы – как минимум 30 минут. В дальнейшем введение можно осуществлять внутривенно, с продолжительностью, которая определяется реакцией пациента на терапию и его состоянием. Детям назначаются низкие суточные дозы (не меньше 0,5 мг на кг массы).

Метипред при ревматоидном артрите

Процедура введения установленной дозы при ревматоидном артрите должна занимать не менее получаса. Если за неделю лечения не было улучшений, при необходимости курс можно повторить. Курс лечения должен занимать от одного до четырех дней по 1000 мг в день. Второй вариант терапевтического курса предполагает лечение на протяжении полугода – по 1000 мг в месяц.

При надпочечниковой недостаточности

По причине невыраженного минералокортикоидного действия для заместительного лечения при надпочечниковой недостаточности рекомендуется применять Метипред в сочетании с минералокортикоидами. Дозировка определяется по пропорции – 0,18 мл на один килограмм веса пациента. Второй вариант расчета суточной дозы – 3,33 мг на кв. метр площади поверхности тела. Прием рассчитанной дозы допустимо делить на три подхода.

Особые указания

Согласно инструкции, приготовленный раствор хранится при комнатной температуре в течение 12 часов. При хранении в холодильнике его можно использовать в течение суток. Другие особые указания:

1. Чтобы снизить побочные явления, больным назначают антациды, увеличивают поступление калия в организм с продуктами питания или медикаментами. Рацион должен включать богатую белками и витаминами пищу, с ограничением жиров, соли, углеводов.
2. Действие препарата усиливается при циррозе печени, гипотиреозе. Он может увеличивать проявления эмоциональной нестабильности, психотических нарушений. Если у пациента в анамнезе были психозы, лекарство назначается с осторожностью.
3. Во время стресса (после операций, травм, инфекционных заболеваний) доза глюкокортикостероида увеличивается.
4. При внезапной отмене терапии приема высоких доз может развиться синдром отмены. Его признаками становятся тошнота, анорексия, общая слабость, заторможенность состояния, боли в мышцах и костях. Возможно обострение заболевания.
5. При лечении Метипредом не проводят вакцинацию, поскольку снижается ее эффективность.
6. Терапия детей этим средством требует тщательного наблюдения за динамикой роста.
7. При надпочечниковой недостаточности желательно совмещать Метипред с минералокортикоидами.
8. Если у пациента сахарный диабет, у него контролируется уровень сахара в крови, при необходимости корректируется доза гипогликемических таблеток.
9. Во время лечения требуется постоянно следить при помощи рентгена за костно-суставной системой, делать снимки кистей, позвоночника.
10. При латентных инфекционных заболеваниях почек или мочевыводящих путей прием Метипреда может вызвать лейкоцитурию. Аналогично он повышает уровень метаболитов оксикетокортикостероидов.

При беременности

Лекарство Метипред назначается в первом триместре беременности только по жизненным показаниям и с осторожностью. Во время лактации оно запрещено, потому что активные компоненты проникают в грудное молоко. При ЭКО (экстракорпоральном оплодотворении) препарат могут назначать для регуляции гормонального фона. Применение показано только по назначению врача.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Метипред может взаимодействовать с прочими лекарствами, вызывая негативные последствия. Часть из них описана в инструкции:

1. Средство увеличивает метаболизм и снижает концентрацию в плазме Изониазида, Мекселитена, уменьшает уровень Празиквантела, понижает эффективность соматотропного гормона.
2. При сочетании препарата с нитратами или м-холиноблокаторами повышается внутриглазное давление, витамином Д – снижается влияние на кишечное всасывания кальция.
3. Метипред понижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических средств, гипотензивных медикаментов, непрямых антикоагулянтов, ухудшает переносимость сердечных гликозидов (что опасно развитием желудочковой экстрасистолии) ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты.
4. Комбинация препарата с Парацетамолом приводит к гепатотоксичноссти, а с этанолом, тромболитиками, антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными средствами – кровотечениям или эрозиям, язвам желудочно-кишечного тракта.
5. Одновременный прием Индометацина повышает риск развития побочных эффектов.
6. Сочетание Метипреда с натрийсодержащими средствами приводит к возникновению отеков, повышению давления, с диуретиками или Амфотерицином В – усилению вывода калия из организма (что опасно развитием сердечной недостаточности).
7. Комбинация с Азатиоприном, Мексилетином и нейролептиками приводит к развитию катаракты.
8. Сочетание медикамента с иммунодепрессантами повышают риски развития лимфомы, инфекций.

Побочные действия Метипреда

В зависимости от того, как долго принимался препарат и в какой дозировке, зависит выраженность и частота проявления побочных эффектов. Возможными реакциями, согласно инструкции, являются:

• лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, обострение или развитие инфекций;
• медленное заживание ран, склонность к кандидозу, пиодермии, петехиям, стриям;
• нарушение роста и окостенения у детей, разрыв сухожилий, стероидная миопатия;
• гипокалиемия, гипернатриемия (повышенная потливость, увеличение веса), гипокальциемия;
• внезапная потеря сознания, трофические нарушения роговицы, бактериальные инфекции глаз;
• делирий, судороги, дезориентация, головная боль, эйфория, псевдоопухоль мозжечка, галлюцинации, вертиго, психоз, головокружение, паранойя, бессонница;
• слабость мышц;
• гиперкоагуляция, тромбоз, повышение давления, брадикардия, аритмия;
• гиперпигментация, гиперхолестеринемия, гипоальбуминемия;
• некроз, некролиз, нефроуролитиаз;
• остеопороз, стронгилоидоз, экзофтальм, экхимоз;
• тошнота, икота, рвота, панкреатит, метеоризм, стероидная язва желудка, нарушение пищеварения;
• задержка полового развития, синдром Иценко-Кушинга (стрии, мышечная слабость, аменорея, гирсутизм, дисменорея, лунообразное лицо, повышение давления, ожирение), угнетение работы надпочечников.

Передозировка

Если принимать раствор или таблетки Метипред длительное время в повышенных дозах, может развиться передозировка. Ее симптомами, согласно инструкции, являются усиленные побочные эффекты. Для лечения следует обратиться к врачу, уменьшить принимаемую дозу, провести симптоматическую терапию. Специфических антидотов к лекарству не обнаружено.

Противопоказания

Единственным противопоказанием к применению лекарства является индивидуальная непереносимость компонентов состава. С осторожностью его используют при следующих состояниях:

• гипоальбунемия;
• беременность;
• закрыто- или открытоугольная глаукома;
• полиомиелит;
• тяжелая хроническая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• менингит;
• гипотиреоз;
• болезнь Иценко-Кушинга;
• тиреотоксикоз;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• гиперлипидемия;
• артериальная гипертензия;
• иммунодефицит;
• лимфаденит;
• пост- и превакцинальный периоды;
• системный микоз, амебиаз, корь, простой герпес, ветряная оспа, латентный или активный туберкулез, виремическая фаза опоясывающего герпеса;
• язва двенадцатиперстной кишки или желудка, дивертикулит, анастомоз кишечника, гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва.

Условия продажи и хранения

Метипред – это рецептурный препарат, который хранится при температуре 15–25 градусов в недоступном для детей месте на протяжении 5 лет.

Аналоги Метипреда

На замену препарату можно выделить средства с аналогичным составом либо другими компонентами, но одинаковым действием. К таковым относятся:

• Медрол – глюкокортикоидные таблетки на основе метилдпреднизолона;
• Лемод – синтетический глюкокортикостерод в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора, содержащий метилпреднизолон.

Цена Метипреда

В аптеках Москвы можно купить обе формы выпуска препарата. Их стоимость зависит от типа лекарства и ценовой политики. Примерные цены:

Видео

Эффективность

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Средняя оценка

На основе 3 отзывов

Метипред — лекарственное средство, относящееся к группе гормонов-глюкокортикостероидов, которое в качестве основного ингредиента содержит метилпреднизолон . Благодаря препарату происходит угнетение синтеза некоторых видов белков, ферментов, которые разрушают суставные ткани, и цитокинов, активно участвующих в воспалительных процессах и иммунных реакциях. Также Метипред понижает ответ тканей организма на различные раздражители.

Активное вещество останавливает продукцию эндогенного кортизола, снижает секрецию АКТГ, оказывает влияние на обмены кальция, белков, углеводов и липидов.

Метипред способствует возникновению гиперхолестеринемии , участвует в перераспределении отложений жира, способствует повышенной выработке жирных кислот и триглицеридов, снижает продукцию белка внутри мышц и концентрацию глобулина в плазме крови.

Оказывает противоаллергическое, иммунодепрессивное воздействие, замедляет воспалительные процессы.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Состав и форма выпуска

Препарат представлен в 2-х лекарственных формах : таблетки и лиофилизат.

Основным ингредиентом обеих форм выступает метилпреднизолон .

Содержание активного вещества в таблетках составляет 4 мг или 16 мг. Таблетки находятся во флаконе из полиэтилена . Каждый флакон помещен в индивидуальную упаковку, инструкция по применению прилагается.

Лиофилизат реализуется в форме порошка, который помещен во флакон. Каждый флакон укомплектован растворителем и помещен в индивидуальную картонную упаковку. Инструкция по применению прилагается.

Показания к применению

• некоторые острые
• системные патологии соединительных тканей;
• ревматизм в острой стадии;
• астма;
• кожные болезни;
• аллергия;
• отек мозга различной этиологии;
• различные глазные болезни;
• надпочечниковая недостаточность;
• нефротический синдром;
• врожденная форма надпочечниковой гиперплазии;
• почечные патологии аутоиммунного генеза;
• воспаление щитовидки в подострой стадии;
• заболевания кроветворной и кровеносной систем;
• легочные патологии;
• онкозаболевания легких;
• колит, энтерит, болезнь Крона;
• рассеянный склероз;
• гипогликемия;
• гепатиты;
• миелома;
• в качестве предупреждения отторжения трансплантируемого органа.

Таблетки принимают внутрь перорально во время приема пищи , запивая водой. Если суточная дозировка высокая, то ее можно разбить на несколько приемов таким образом, чтобы большая часть приходилась на утреннее время.

На начальных этапах лечения дневная дозировка может составлять 4-48 мг . Большее количество метилпреднизолона может быть рекомендовано при рассеянном склерозе, отеке мозга и при пересадке органов.

Для больных в возрасте до 14 лет дозировку и схему приема определяет специалист, учитывая вес больного.

При лечении надпочечниковой недостаточности средняя суточная дозировка препарата составляет 0,18 мг на 1 кг веса . Дозу необходимо разделить на несколько приемов.

Если терапия Метипредом длительная, то отмена лекарства должна быть постепенной, путем сокращения дозы. Резко прекращать лечение категорически запрещено!

Лиофилизат Метипред используют в качестве срочной терапии при состояниях, которые требуют стремительного повышения количества основного ингредиента в организме:

• шоковые состояния;
• отек мозга различного происхождения;
• гепатиты;
• печеночная энцефалопатия;
• тяжелая бронхиальная астма;
• ревматоидный артрит;
• красная волчанка;
• тиреоидный криз.

Лиофилизат применяют для введения в мышцу и вену в качестве инъекций и инфузий .

При состояниях, которые угрожают жизни человека, Метипред вводят капельно в течение получаса (не быстрее) в дозировке 30 мг на 1 кг веса. Повторять инъекции можно через каждые 4-6 часов, но не дольше 2 суток подряд.

• При ревматических патологиях средство вводят в вену по 1 г в сутки длительностью терапии 1-4 дня.
• При лечении красной волчанки Метипред используют по 1 г в сутки до 3-х дней.
• При рассеянном склерозе применяют по 1 г каждые 24 часа 3-5 дней.
• При терминальной стадии онкозаболеваний используют 125 мг в сутки. Длительность терапии составляет 6-8 недель.

Во всех описанных случаях внутривенного использования необходимо учитывать скорость введения препарата — не быстрее, чем 30 минут .

Для профилактики возникновения чувства тошноты и рвоты, которые связаны с проведением химиотерапии, Метипред вводят в вену не быстрее, чем за 5 минут в дозировке 250 мг за 1 час до введения основного препарата.

Рассчитывать индивидуальную дозу и определять длительность терапии должен только специалист. Дозировка, указанная для каждого из состояний является общей. При выборе дозы, данные могут отличаться для каждого человека. Это связано с индивидуальными особенностями пациента, состоянием его здоровья и тяжестью патологии.

Метипред в гинекологии

При беременности

В прилагаемой к препарату инструкции по применению период беременности указан как противопоказание к использованию . Однако женщины нередко сталкиваются с тем, что в период вынашивания ребенка им назначают Метипред. Пугаться этого не стоит, ведь прием Метипреда может оказаться единственным шансом забеременеть или сохранить уже возникшую беременность .

Поскольку Метипред является гормональным препаратом, а беременность выступает одним из противопоказаний к его использованию, назначать применение средства может только опытный гинеколог!

Метипред оказывает, как правило, положительное влияние на плод мужского пола. Данные показывают, что мальчики, рожденные у женщин, которые принимали препарат на этапе планирования или во время беременности, рождаются абсолютно здоровыми.

На этапе планирования беременности

У некоторых женщин, безуспешно пытающихся забеременеть, диагностируется гиперандрогения — состояние, при котором в организме наблюдается преобладание мужского гормона. Это явление мешает наступлению долгожданной беременности. Именно на этапе планирования пациентке может быть рекомендован Метипред, позволяющий привести гормональный фон женщины в стабильное состояние . Расчетом дозировки и схемы приема занимается гинеколог, исходя из особенностей гормональной системы пациентки. Как правило, если беременность наступила на фоне приема Метипреда, то применение препарата продолжается на протяжении всей беременности.

Взаимодействие с алкоголем

При одновременном приеме Метипреда и алкоголя резко возрастает риск развития язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка. Так же, на фоне приема этилового спирта отмечается усиление побочного влияния метилпреднизолона на организм пациента.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию Метипреда числится индивидуальная непереносимость метилпреднизолона или вспомогательных компонентов лекарственного средства. Использование для лечения пациентов в возрастной категории до 14 лет должно осуществляться под пристальным наблюдением специалиста .

С крайней осторожностью Метипред назначают при:

• острых или хронических инфекциях;
• туберкулезе открытом и закрытом;
• стойком повышении АД;
• сердечной недостаточности;
• психоэмоциональных расстройствах;
• гастритах;
• язве желудка и 12-перстной кишки;
• сахарном диабете всех типов;
• некоторых патологиях органов ЖКТ;
• склонности к воспалению венозных стенок;
• глаукоме;
• нарушениях свертываемости крови;
• гипотиреозе щитовидной железы;
• функциональных нарушениях печени;
• беременности.

Побочные эффекты

К нежелательным последствиям приема Метипреда относят:

Система ЖКТ : расстройство пищеварения, чувство тошноты, возникновение язвочек и эрозий на слизистых, кандидоз пищевода, панкреатит, булимия.

Сердечнососудистая система : повышение кровяного давления, сердечная недостаточность, острая закупорка сосудов тромбами, увеличение концентрации лейкоцитов в плазме крови.

ЦНС : расстройства психики, сна, обострение психических заболеваний, повышение внутриглазного давления.

Опорно-двигательная система : остеопороз, миопатия, проблемы с сухожилиями (потеря эластичности, разрывы).

Эндокринная система : отечность, развитие гипокалиемии, нарушение цикла менструаций, длительная задержка менструаций, повышение концентрации сахара в крови, прибавка в весе.

Кожа : мелкая сыпь, зуд, крапивница, угри, кожная атрофия, замедление заживления ран.

Другие:

• синдром гиперкортицизма;
• рецидив туберкулеза;
• дискомфорт в месте введения препарата.

Передозировка

При превышении допустимой дозы возможно обострение перечисленных побочных воздействий. Лечение передозировки сводится к снижению применяемой дозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Метипред и прочие лекарства несовместимы!

• Ульцерогенное воздействие , применяемых одновременно с Метипредом, значительно усиливается.
• Сочетанное использование с антикоагулянтами снижает терапевтический эффект последних и повышает риск возникновения кровотечений.
• Вакцинация во время терапии Метипредом значительно увеличивает риск развития острых вирусных болезней.
• Значительно увеличивает риск развития гепатоксических реакций парацетамола.
• Увеличивает концентрацию фолиевой кислоты.
• При приеме наблюдается усиление гипергликемии, вызываемой Метипредом.
• При одновременном приеме с соматропином понижает его эффективность.
• Снижает воздействие гипергликемических ЛС.
• Понижает влияние витамина D на всасывание кальция.
• Способствует уменьшению содержания в крови празиквантела.
• Препятствует обмену циклоспорина и повышает токсичность кетоконазола, что в свою очередь может вызвать конвульсии.
• Усиливает побочные реакции от применения индометацина.
• Совместное использование с препаратами, содержащими натрий, способно вызвать отечность.
• Метипред в сочетании с диуретиками способствует ускоренному выведению калия, развитию сердечной недостаточности.

Преимущества

Основным преимуществом является высокий противовоспалительный эффект , который по некоторым данным в 5 раз выше, чем у гидрокортизона. Кроме того, Метипред почти не задерживает в организме натрий, что является очень важным показателем для продолжительного лечения.

Условия отпуска из аптек

Реализуется в аптечных сетях и специализированных магазинах без предъявления рецепта.

Условия хранения

Хранить Метипред необходимо в сухом помещении таким образом, чтобы препарат не подвергался воздействию прямых лучей солнца. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.

Срок годности

Любая из форм препарата годна к использованию в течение 5 лет с даты изготовления.

Цена

Упаковку таблеток Метипред можно купить за 190-210 рублей. 1 флакон лиофилизата вместе с растворителем можно приобрести за 450-490 рублей.

Аналоги

Среди аналогичных по действию препаратов наиболее распространенными являются:

Депо-Медрол — средняя цена для разных форм и дозировок: 70-90 руб.;

Медрол — средняя цена для разных форм и дозировок: 600-720 руб.

Отзывы

0"> Order by: Most recent Top score Most helpful Worst score

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Александр Шаронов

3 месяца ago

Эффективность

Цена

Легко найти в аптеках

Побочные эффекты

Маргарита

3 месяца ago

Эффективность

Метипред – это синтетический глюкокортикостероид, аналог гормонов, вырабатываемых корой надпочечников.

Действующее вещество данного препарата – метилпреднизолон – известно своим выраженным действием на обменные процессы, протекающие в организме, то есть это лекарственное средство с полным на то основанием можно отнести к разряду сильнодействующих.

Метипред выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таким образом, данный препарат предназначен для системного применения. Лекарственное средство обладает целым рядом клинически значимых фармакологических эффектов, среди которых противовоспалительный, антиаллергический, иммунодепрессивный.

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для перорального применения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Метипред? Средняя цена в аптеках находится на уровне 210 рублей.

Форма выпуска и состав

Метипред выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: плоские, от белого до практически белого цвета, круглые, с поперечной делительной риской и скошенным краем на одной стороне; на одной из сторон таблеток по 16 мг нанесен код «ORN 346» (во флаконах темного стекла по 30 и 100 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в контейнерах полиэтиленовых по 30 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке; в контейнерах пластиковых по 30 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке).
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: гигроскопичный, белый или слегка желтоватый лиофилизированный порошок (во флаконах по 250 мг в комплекте с растворителем в ампулах или без него, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 флакона с лиофилизатом входит:

• Активное вещество: метилпреднизолон – 250 мг (в форме натрия сукцината);
• Вспомогательный компонент: натрия гидроксид.

Растворитель: вода для инъекций – 4 мл.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: метилпреднизолон – 4 или 16 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк, моногидрат лактозы, очищенная вода, кукурузный крахмал, желатин, стеарат магния.

Фармакологический эффект

Метипред — гормон из глюкокортикостероидной группы. Действующее вещество – метилпреднизолон. Препарат способен взаимодействовать со стероидными рецепторами в цитоплазме.

Метипред уменьшает активность синтеза некоторых белков и ферментов, которые участвуют в разрушении суставов, а также цитокинов, принимающих участие в воспалительных и иммунных реакциях. Препарат способен снижать тканевый ответ на химические тепловые, иммунологические инфекционные и механические раздражители.

Препарат помогает стабилизировать гормональный фон у женщин, принимающих Метипред при беременности, если существует проблема переизбытка мужских гормонов. Противовоспалительный эффект Метипреда в 5 раз выше такого же эффекта гидрокортизона и длится от 18 до 36 часов. Лекарственное средство частично выводится почками (около пяти процентов), период полувыведения – от двух до трех часов.

Показания к применению

Для чего назначают Метипред? Показания к применению данного препарата следующие:

• рак легкого;
• подострый тиреоидит;
• нефротический синдром;
• миеломная болезнь;
• гипогликемические состояния;
• локальный энтерит, язвенный колит;
• рассеянный склероз;
• почечные болезни аутоиммунного генеза;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• недостаточность надпочечников первичного или вторичного типа;
• болезни глаз аллергического характера ();
• отек мозга после предварительного парентерального применения ГКС;
• астматический статус, ;
• малая хорея, ревматический кардит, острый ;
• пульс-терапия при лечении болезней, при которых ГКС-терапия является эффективной;
• синдром Леффлера и бериллиоз, не поддающиеся другому лечению;
• гиперкальциемия из-за онкологических болезней, тошнота и рвота во время проведения цитостатической терапии;
• профилактика реакции отторжения во время пересадки органов;
• аспирационная пневмония, и менингит туберкулезного происхождения;
• интерстициальные болезни легких (саркоидоз второй и третьей стадии, фиброз легких, острый альвеолит);
• болезни соединительной ткани системного характера (дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, также используется при );
• болезни глаз воспалительного характера (неврит зрительного нерва, тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия);
• аллергические болезни хронического или острого характера (поллиноз, лекарственная экзантема, сывороточная болезнь);
• болезни кожи (синдром Стивенса-Джонсона, буллезный герпетиформный дерматит, эпидермальный некролиз токсического характера, эксфолиативный дерматит, токсидермия, контактный и , пузырчатка;
• болезни крови и системы кроветворения (эритроидная гипопластическая анемия, эритробластопения, тромбоцитопения у взрослых вторичного типа, тромбоцитопеническая пурпура, лимфогранулематоз, миелоидный и лимфоидный лейкозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, панмиелопатия, агранулоцитоз);
• воспалительный болезни суставов хронического или острого характера (эпикондилит, синовит, неспецифический тендосиновит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, полиартрит, остеоартрит, псориатический и .

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Метипреда является единственным противопоказанием для проведения непродолжительной терапии по жизненным показаниям.

У детей в период роста препарат нужно применять только под тщательным наблюдением врача и по абсолютным показаниям.

С осторожностью необходимо принимать при:

• беременности;
• гипоальбуминемии;
• нефроуролитиазе, тяжелой хронической печеночной или/и почечной недостаточности;
• закрытоугольной или открытоугольной глаукоме, полиомиелите, остром психозе, системном остеопорозе;
• иммунодефицитных состояниях, лимфадените после прохождения прививки БЦЖ, поствакцинальном и превакцинальном периоде;
• латентном и активном туберкулезе, системном микозе, стронгилоидозе, амебиазе, коре, ветряной оспе, опоясывающем герпесе в виремической фазе, простом герпесе;
• эндокринных заболеваниях (ожирении третьей и четвертой степени, болезни Иценко-Кушинга, гипотереозе, тиреотоксикозе, сахарном диабете);
• болезнях сердечно-сосудистой системы (в том числе перенесенном инфаркте миокарда), гиперлипидемии, артериальной гипертензии, тяжелой хронической сердечной недостаточности;
• заболеваниях желудочно-кишечного тракта (дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника, латентной или острой пептической язве, гастрите, эзофагите, язве двенадцатиперстной кишки и желудка.

Использование при беременности и лактации

При беременности Метипред (особенно в первом триместре) можно назначать только по жизненным показаниям. Так как ГКС имеют свойство проникать в грудное молоко, при применении препарата в лактационный период, кормление грудью необходимо прекратить. Данное утверждение подтверждено многими отзывами о Метипреде при планировании беременности.

Метипред при ЭКО назначается для регуляции гормонального фона. Его применение нежелательно, поэтому показано только в случае крайней необходимости по назначению врача.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Метипред принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

1. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
2. Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Дозу следует снизить после достижения терапевтического эффекта. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.
3. Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности — внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м2/сут в 3 приема, при других показаниях — по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м2/сут в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

Метипред вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных струйных инъекций либо внутривенных инфузий.

Для приготовления раствора непосредственно перед использованием растворитель добавляют во флакон с лиофилизатом. В приготовленном растворе содержится 62,5 мг/мл метилпреднизолона.

При угрожающих жизни состояниях 30 мг/кг Метипреда вводят внутривенно на протяжении не менее 30 минут (как дополнительную терапию). Введение такой же дозы можно повторять на протяжении 48 часов каждые 4-6 часов.

Во время проведения пульс-терапии при лечении болезней, при которых эффективны глюкокортикостероиды, обострениях заболеваний и/или неэффективности стандартных методов лечения Метипред назначают следующим образом (внутривенно):

• Ревматические заболевания: 1-4 дня по 1000 мг в день либо 6 месяцев по 1000 мг в месяц;
• Рассеянный склероз: 3 или 5 дней по 1000 мг в день;
• Системная красная волчанка: 3 дня по 1000 мг в день;
• Отечные состояния (например, волчаночный нефрит, гломерулонефрит): 4 дня по 30 мг/кг через день либо 3, 5 или 7 дней по 1000 мг в день.

Вышеуказанные дозы нужно вводить на протяжении не менее 30 минут. Если за 7 дней проведения терапии не было достигнуто улучшение, либо если этого требует состояние пациента, введение можно повторить.

При терминальных стадиях онкологических заболеваний для улучшения качества жизни ежедневно вводят внутривенно по 125 мг в день на протяжении 2 месяцев.

Во время проведения химиотерапии, характеризующейся средневыраженным либо незначительным рвотным действием, внутривенно вводят 250 мг Метипреда на протяжении не менее 5 минут. Препарат применяют за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале проведения химиотерапии и после ее окончания. При выраженном рвотном действии, сопровождающем химиотерапию, внутривенно вводят 250 мг в течение не менее 5 минут одновременно с соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в начале химиотерапии и после ее окончания.

Начальная доза при других показаниях в зависимости от характера заболевания составляет 10-500 мг (внутривенно). Для кратких курсов при острых тяжелых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу до 250 мг нужно вводить на протяжении не менее 5 минут, более высокие дозы – не менее 30 минут. Следующие дозы можно вводить внутривенно либо внутримышечно, длительность интервалов между введениями определяется реакцией больного на лечение и его клиническим состоянием.

Детям назначают более низкие дозы (но не меньше 0,5 мг/кг в день), однако в первую очередь при выборе дозы важно учитывать не массу тела и возраст больного, а тяжесть состояния и реакцию на терапию.

Побочные эффекты

В инструкции указано, что препарат, как и аналоги Метипреда, особенно при долгосрочном применении, способен вызывать развитие побочки. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты:

1. Пищеварительная система – тошнота, рвота, метеоризм (вздутие живота), икота, формирование пептической язвы в стенке желудка или двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение, реже может развиваться повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ), что указывает на повреждение клеток печени.
2. Сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); при предрасположенности – усиление или развитие выраженности сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии изменения на ЭКГ, гиперкоагуляция, повышение артериального давления, тромбозы; при инфаркте миокарда (остром и подостром) – замедление формирования рубцовых тканей, распространение очагов некроза (может вызвать разрыв сердечной мышцы).
3. Нервная система – дезориентация во времени и пространстве, делирий (острое психическое нарушение с сопутствующим появлением зрительных, слуховых галлюцинаций на фоне двигательного и речевого возбуждения), эйфория, депрессия (выраженное и длительное снижение настроения, его подавленность), бессонница, чувство беспокойства, нервозность, головная боль, периодическое головокружение вплоть до развития вертиго (выраженное, интенсивное головокружение), повышение внутричерепного давления, появления навязчивых мыслей вплоть до паранойи.
4. Костно-мышечная система: закрытие раньше срока эпифизарных зон роста (замедление процессов окостенения и роста у детей), разрыв сухожилий мышц, остеопороз, стероидная миопатия, понижение мышечной массы.
5. Эндокринная система – снижение толерантности к глюкозе, которое сопровождается повышением ее уровня в крови после еды (особенно после употребления сладостей и других легко усваиваемых углеводов), развитие стероидного сахарного диабета на фоне длительного повышения уровня сахара в крови, спровоцированного метилпреднизолоном, синдром Иценко-Кушинга (откладывание жировой клетчатки в верхней половине туловища, характерное «лунообразное» лицо, интенсивный рост волос на теле – гирсутизм), задержка полового развития у детей.
6. Обмен веществ: гипокальциемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость; из-за минералокортикоидной активности препарата – гипернатриемия, задержка натрия и жидкости, гипокалиемический синдром (в виде аритмии, гипокалиемии, миалгии или спазма мышц, необычной утомляемости и слабости).
7. Органы чувств – задняя катаракта (помутнение хрусталика), повышение уровня внутриглазного давления с высоки риском повреждения сетчатки глаза и зрительного нерва, склонность к развитию инфекционных вирусных, бактериальных или грибковых поражений тканей глаз, трофические изменения роговицы с формированием соединительной ткани в ней, экзофтальм (выпучивание глаз).
8. Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, зуд, местные аллергические реакции.
9. Кода и подкожная клетчатка – значительное ухудшение заживления (регенерация) повреждений кожи, истончение (гипотрофия или атрофия) кожи, появление петехий (точечные кровоизлияния на коже), угревая сыпь, склонность к развитию пиодермии (гнойное бактериальное поражение кожи).
10. Местные реакции при внутривенном или внутримышечном введении: инфицирование места введения, онемение, жжение, покалывание, боль в месте введения; редко – образование рубцов в месте инъекции, некроз окружающих тканей, атрофия подкожной клетчатки и кожи при внутримышечном введении (в особенности опасно вводить препарат в дельтовидную мышцу).

Также препарат приводит к снижению функциональной активности иммунитета, в связи с чем на фоне его применения возможно развитие различных инфекционных осложнений. При развитии побочных эффектов вопрос об отмене таблеток Метипред решает лечащий врач, в зависимости от их тяжести.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Особые указания

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта по возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

Ввиду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.

Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром «отмены», по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.

Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение АД, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома.

Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение АД, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

Пациентам, принимающим препарат Метипред, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и НПВП.

Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью.

Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит.

Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержены пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторами нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы.

Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым) осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС.

ГКС с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкости в организме, что потенциально вызывает повышение АД.

Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Высокие дозы ГКС могут послужить причиной панкреатита у детей.

Высокие дозы метилпреднизолона не следует применять при поражении головного мозга, обусловленного травмой головы.

Т.к. метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими системные ГКС, и недавно перенесшими инфаркт миокарда.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе или в настоящее время тромбозы или тромбоэмболические осложнения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. При одновременном приеме с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
2. При совместном использовании с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
3. При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
4. При комплексном применении возможно уменьшение действия фенитоина. С эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона. С циклоспорином — ингибирование метаболизма метилпреднизолона и циклоспорина.
5. При совместном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие. С фуросемидом и тиазидными диуретиками — возможно потенцирование гипокалиемии. С салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов.
6. При одновременном применении с инсулинами, метформином и глибенкламидом уменьшается эффективность гипогликемических средств. С итраконазолом и кетоконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови. С метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного воздействия. С панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады. С пиридостигмином и неостигмином — возможно развитие миастенического криза. С сальбутамолом — увеличение потенциальной токсичности и эффективности сальбутамола. С рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона.

• Инструкция по применению МЕТИПРЕД
• Состав препарата МЕТИПРЕД
• Показания препарата МЕТИПРЕД
• Условия хранения препарата МЕТИПРЕД
• Срок годности препарата МЕТИПРЕД

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Methylprednisolone (H02AB04)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017041 от 28.11.2010 - Действующее

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета; гигроскопичен.

Флаконы (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТИПРЕД для инъекций основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат.

Эффекты Метипреда реализуются через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.

Метипред подавляет или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.

Эндокринные эффекты Метипреда включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении вызывают частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии.

Препарат также способствуют повышению АД и модуляции поведения и настроения.

Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Продолжительность противовоспалительного действия – 18-36 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении метилпреднизолона C max в сыворотке крови наблюдается через 2 ч. Связывание с белками плазмы крови - 77%, связь с транскортином несущественна. V d - 1–1.5 л/кг

Метаболизм и выведение

Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний T 1/2 – 2-3 ч. Средний клиренс составляет 6.5 мл/кг/мин. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (медленно), в/в в виде инфузии или в/м в дозе 100-500 мг. Доза устанавливается индивидуально и зависит от заболевания и степени его тяжести.

Для приготовления раствора для в/м и в/в инъекции во флакон с лиофилизированным порошком следует добавить 4 мл воды для инъекций. Полученный раствор должен быть прозрачным, без видимых примесей.

Для в/в инфузии к приготовленному раствору следует добавить 100-1000 мл 5% раствора декстрозы, физиологического раствора или их смеси.

Взрослым при шоке и после трансплантации органов в/в вводят до 30 мг/кг массы тела. Высокие дозы (более 1 мг/кг) следует вводить в/в медленно в течение 30-60 мин.

В качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают 250 мг за 20 мин до приема цитостатика, продолжая терапию при необходимости каждые 6 ч.

Для пожилых пациентов необходимости в коррекции дозы нет. При этом польза от лечения должна превышать возможный риск развития побочных эффектов. Препарат применяют под наблюдением врача.

Побочное действие

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от величины дозы и длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, при коротком курсе лечения риск их возникновения маловероятен.

Инфекции: развитие или обострение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия.

Со стороны системы кроветворения: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов, тромбоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: гиперкоагуляция, тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, недостаточность надпочечников, которая может приводить к артериальной гипотензии, гипогликемии и летальным случаям в стрессовых ситуациях, таких как хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза метилпреднизолона не увеличена;

замедление роста и задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, гирсутизм, синдром Кушинга.

Со стороны обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах, гиперлипидемия, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, лабильное настроение, бессонница, эйфория, депрессия, склонность к суициду, мания, галлюцинации, психозы, обострение шизофрении, деменция, судорожные припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания).

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, утончение роговицы и склеры, вирусные и грибковые заболевания глаз, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, желудочковая аритмия, асистолия (в результате быстрого введения препарата), атеросклероз.

Аллергические реакции: анафилактический шок с летальным исходом.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, икота, метеоризм, неприятный вкус во рту, язвы пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация и кровотечения ЖКТ, эзофагит, панкреатит;

повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ.

Со стороны кожных покровов: замедление регенерации, атрофия кожи, петехии, гематомы, стрии, телеангиэктазия, угревая сыпь, экхимоз, пурпура, гипер- или гипопигментация. Сообщалось о редких случаях панникулита, характеризующегося появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений в течение 2 недель после отмены препарата.

Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия мышц, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение риска возникновения уролитов, лейкоцитурия, эритроцитурия без имеющегося повреждения почек, никтурия.

Общие реакции: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников:

• головная боль, тошнота, боль, в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненный зуд кожи, снижение массы тела;
• в более тяжелых случаях – тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.

Местные реакции: жжение, боль, депигментация, лейкодерма, атрофия кожи, стерильные абсцессы;

редко – липоатрофия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метилпреднизолон проникает через плаценту и выделяется в молоко в период кормления грудью.

Необходимо тщательно взвешивать пользу и риск от приема Метипреда при беременности. Глюкокортикоиды также могут повышать риск мертворождения. Новорожденных детей, матери которых при беременности получали ГКС в высоких дозах, необходимо обследовать для исключения возможности надпочечниковой недостаточности. При необходимости следует назначать заместительную терапию.

Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии Метипредом.

Особые указания

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта Метипред нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона.

Препарат должен применяться с осторожностью и под врачебным контролем у больных артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, больных с сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, заболеваниями ЖКТ (пептическая язва, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечного тракта или дивертикулиты с повышенным риском кровотечения и перфорации), больным с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной и почечной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой, со склонностью к тромбофлебиту, пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Глюкокортикоиды могут затруднять диагностику осложнений заболеваний ЖКТ, т.к. они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также могут маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.

Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП.

Пациенты с нарушением свертываемости крови должны находиться под врачебным контролем. При совместном применении Метипреда и антикоагулянтов увеличивается риск желудочного изъязвления и кровотечения. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени (МНО).

Метипред, как и другие глюкокортикоиды, может способствовать обострению инфекционных заболеваний. Существует риск рецидива туберкулеза и осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса.

Не следует применять живые вакцины пациентам, которые принимают кортикостероиды для системного применения в больших дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена. С осторожностью применять в течение 8 недель до и после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях, в т.ч. при СПИД или ВИЧ-инфицировании.

При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Длительный прием глюкокортикоидов подавляет гипофизарно-надпочечниковую систему, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, что может приводить к обострению заболеваний и развитию осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве. Высокие дозы Метипреда значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.

Больным с гипотиреозом или тяжелыми заболеваниями печени следует снижать дозу Метипреда.

Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).

При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель, во избежание синдрома отмены и серьезных осложнений, включая летальность. Долгосрочная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

Использование в педиатрии

При применении у детей дозу и длительность терапии врач определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести протекания заболевания.

При длительном приеме у детей возможно замедление роста и задержка полового развития.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата (риск возникновения нарушений настроения, психики, судороги, головная боль) при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Метипред не сообщалось, возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: в случае передозировки следует провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты: при совместном применении с глюкокортикоидами может отмечаться усиление действия антикоагулянтов. Парентеральное введение Метипреда потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие НПВП: одновременное назначение салицилатов, индометацина и других НПВП может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метипред может способствовать уменьшению уровня салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы Метипреда при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: Метипред может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Индукторы микросомальных ферментов печени: например, барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин увеличивают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшают эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4: например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин уменьшают элиминацию и увеличивают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов Метипреда.

Эстрогены могут усиливать эффекты Метипреда (в т.ч. атипичные иммуносупрессивные эффекты), замедляя его метаболизм и увеличивая Т 1/2 .

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.

Амфотерицин, диуретики и легкие слабительные средства: Метипред может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: Метипред обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при приеме совместно с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их совместном применении, при отмене кортикостероидов концентрация такролимуса в плазме повышается.

Улучшает противорвотную активность других противорвотных препаратов, используемых одновременно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Иммунизация: может редуцировать иммунизирующую эффективность вакцин и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз Метипреда совместно с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение препарата и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.

Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкуроний).

При одновременном применении Метипреда и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно судороги и другие побочные эффекты связаны с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.

ГКС для перорального применения

Действующее вещество

Метилпреднизолон (methylprednisolone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем и поперечной делительной риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 70 мг, крахмал кукурузный - 38 мг, магния стеарат - 1 мг, желатин - 2 мг, тальк - 5 мг.

Таблетки от почти белого до белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом "ORN 346" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 131 мг, крахмал кукурузный - 72 мг, магния стеарат - 2 мг, желатин - 4 мг, тальк - 10 мг.

30 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в , повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в плазме крови после приема внутрь составляет 1.5 ч.

Связывание с белками плазмы (только с ) - 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T 1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T 1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания

— системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);

— острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;

— острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея;

— бронхиальная астма, астматический статус;

— острые и хронические аллергические заболевания (в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз);

— заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией) после предварительного парентерального применения ГКС;

— аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита;

— воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва;

— первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит);

— нефротический синдром;

— подострый тиреоидит;

— заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

— интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии;

— туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);

— бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);

— рак легкого (в комбинации с цитостатиками);

— рассеянный склероз, в т.ч. в стадии обострения;

— язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;

— гепатит;

— гипогликемические состояния;

— профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов;

— гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;

— миеломная болезнь.

Противопоказания

— системный микоз;

— одновременное применение живых и ослабленных с иммуносупрессивными дозами препарата;

— период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста препарат Метипред следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV степени);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

— беременность;

— вторичная надпочечниковая недостаточность;

— судорожный синдром.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы).

Применение препарата при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Дозу следует снизить после достижения терапевтического эффекта. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м 2 /сут в 3 приема, при других показаниях - по 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/м 2 /сут в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата Метипред. Риск развития побочных эффектов увеличивается при приеме более 6 мг/сут.

При применении препарата Метипред могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей, подавление синтеза собственного АКТГ и кортизола (при длительном приеме), недостаточность функции гипофиза, синдром "отмены".

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки желудка и кишечника, нарушение пищеварения, метеоризм, перитонит, боль в животе, диарея.

Со стороны сердца и сосудов: аритмии, у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, снижение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; атеросклероз, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление (сопровождающееся папиллоэдемой - отек диска зрительного нерва), судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение.

Нарушения психики: подавленное настроение, эйфория, перемены настроения, психологическая зависимость, суицидальные мысли, психотические расстройства (включая мании, бредовые идеи, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нервозность или беспокойство, изменения личности, патологическое поведение, бессонница, делирий, дезориентация, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя. У детей наиболее часто встречаются перемена настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциурия, гипокальцемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, метаболический ацидоз, повышение концентрации мочевины в крови, липоматоз, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), некроз костей, разрыв сухожилий мышц, компрессионный перелом позвоночника, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), болезнь Шарко, артралгия, миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, стероидный панникулит, гематома, гипертрихоз у женщин, покраснение, уртикария.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярные менструации.

Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), "приливы" крови к голове, повышение или снижение аппетита, икота.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид- индуцированный синдром лизиса опухоли.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации калия в крови, повышение концентрации АЛТ, ACT и ЩФ в крови; нарушение усвоения углеводов; повышение содержания кальция в моче; подавление реакций кожных проб.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим; можно провести промывание желудка и назначить . Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450; метаболизируется, главным образом, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является ключевым ферментом подсемейства CYP. Наибольшее количество содержится в печени. Он катализирует 6-бета-гидроксилирование стероидов и является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Известно много веществ-субстратов CYP3A4, некоторые из них (включая прочие лекарственные вещества) способны влиять на метаболизм ГКС путем индукции или ингибирования фермента CYP3A4.

Ингибиторы изофермента CYP3A4: лекарственные препараты, ингибирующие активность CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4 (метилпреднизолон). Если пациент уже получает ингибитор CYP3A4, дозу препарата Метипред следует корректировать таким образом, чтобы не допустить явлений передозировки.

К данной группе относят эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, апрепитант, фозапрепитант, ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир и ритонавир), циклоспорин и этинилэстрадиол, норэтистерон, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов (циметидин). Ингибитором CYP3A4 является также грейпфрутовый сок.

Индукторы изофермента CYP3A4: лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4. Сопутсвующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.

Субстраты изофермента CYP3A4

Если пациент уже получает какие-либо субстраты CYP3A4, это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме. Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме.

Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи судорог, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном.

ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме.

Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида.

Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4

Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1.

Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом

Класс или тип лекарственного средства - лекарственное средство или вещество	Взаимодействие/эффект
Антикоагулянты (для приема внутрь)	Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль гемостазиограммы.
Антихолинергические препараты - блокаторы нейромышечной передачи	Метилпреднизолон может влиять на антихолинергические препараты. 1. Сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении метилпреднизолона в высоких дозах и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи. 2. Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония при одновременном применении с метилпреднизолоном. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи.
Гипогликемические препараты	Т.к. метилпреднизолон может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов.
Ингибиторы ароматазы - аминоглутетимид	Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией метилпреднизолоном.
Иммунодепрессанты	Иммунодепрессивное действие метилпреднизолона возрастает при его комбинировании с другими иммунодепрессантами. В этом случае могут увеличиться как эффект от терапии, так и нежелетельные явления.
НПВП - высокие дозы аспирина ()	1. Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении метилпреднизолона и НПВП. 2. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в плазме крови или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. Следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с метилпреднизолоном.
Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови	При одновременном применении метилпреднизолона и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков, амфотерицина В), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении метилпреднизолона и ксантинов или бета 2 -адреномиметиков.
Сердечные гликозиды	У пациентов с гипокалиемией при одновременном применении метилпреднизолона и сердечных гликозидов повышен риск развития аритмий.
Ингибиторы антихолинэстеразы	ГКС могут снижать эффект ингибиторов антихолинэстеразы у пациентов с миастенией gravis.
Антибактериальные препараты - фторхинолоны	Совместное применение фторхинолонов и ГКС повышает риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

Особые указания

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта по возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

Ввиду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную, разделенную на несколько доз, терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.

Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром "отмены", по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.

Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение АД, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома.

Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение АД, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

Пациентам, принимающим препарат Метипред, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и НПВП.

Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью.

Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит.

Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержены пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторами нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы.

Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым) осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС.

ГКС с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкости в организме, что потенциально вызывает повышение АД.

Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста.

Высокие дозы ГКС могут послужить причиной панкреатита у детей.

Высокие дозы метилпреднизолона не следует применять при поражении головного мозга, обусловленного травмой головы.

Т.к. метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими системные ГКС, и недавно перенесшими инфаркт миокарда.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе или в настоящее время тромбозы или тромбоэмболические осложнения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

В ряде исследований на животных при введении метилпреднизолона в высоких дозах были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата при беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.

Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.