Антибиотик "Пенициллин": инструкция по применению. Инструкция и показания к применению антибиотика пенициллин взрослым и детям, аналоги


Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Однако, если давать его без предварительного бактериологического обследования пациента, при любом повышении температуры и инфекции дыхательных путей, это может привести к очень опасным последствиям. В газете „Таймс ” появилось недавно сообщение о смерти молодой 22-летней женщины после инъекции пенициллина, сделанной с целью приостановить развитие гриппа. Лекарство привело к летальному исходу, несмотря на то, что ранее этой женщине многократно делали уколы пенициллина, и это не вызывало никаких тревожных симптомов.

К опасным лекарствам принадлежат и другие антибиотики, число которых постоянно возрастает. В результате слишком частого назначения их врачами, у некоторых людей появляется к ним аллергия. Это объясняется тем, что присутствующие в антибиотиках крупные молекулы стремятся создавать антигены с белками. Когда это происходит, в организме образуются антитела. Если в это время снова ввести пенициллин, беда наступает в тот момент, когда лекарство сталкивается с антителами в клетках. Для людей с повышенной чувствительностью оно становится аллергеном. У одних пациентов аллергия может проявляться в виде легкого раздражения кожи, но у других может вызвать смерть в результате аллергического шока. В медицинской статистике отмечено более ста случаев мгновенной кончины после инъекции пенициллина. В числе прочих описан и такой случай: женщина, вывихнув палец на ноге, охотно согласилась - как уже много раз при всяких легких недомоганиях, чтобы ей впрыснули пенициллин, и уже не вышла живой из кабинета врача.

В своей врачебной хронике есть зафиксированные в разное время два случая, когда врачи применили пенициллин с трагическим исходом. Вот первый из них: 36-летняя, ранее вполне здоровая женщина, простудилась, появились головные боли. Ей ввели пенициллин, хотя болезнь протекала легко, без повышенной температуры. После инъекции мигрень усилилась. Когда на следующий день больной сделали следующий укол, головная боль стала еще мучительнее. Произошло чрезмерное раздражение гипофиза, который, увеличившись, стал давить на тонкие и непрочные зрительные нервы. Больная ослепла без всякой надежды на восстановление зрения. Все это произошло в результате отека гипофиза, вызванного пенициллином. Это действительно настолько токсичное средство, что почки выводят его в считанные секунды после инъекции, несмотря на постоянные усилия ученых задержать столь быстрое удаление препарата из организма. Да, пенициллин зачастую дает граничащие с чудом результаты, достигаемые путем сильной активации желез внутренней секреции. Однако, в описанном случае чрезмерная стимуляция гипофиза привела к печальному финалу.

Во втором случае молодая девушка за несколько дней до свадьбы заболела легким гриппом. Врач прописал ей пенициллин. Это вызвало острое воспаление влагалища (раздражение, отек, боль), перешедшее в хроническое, что на несколько лет исключило возможность сексуальной жизни.

Основная лечебная ценность пенициллина состоит, по моему мнению, в его способности побуждать активность желез внутренней секреции. Обычно быстрее всего реагируют надпочечники. Если они здоровые и сильные, то количество выделяемых ими гормонов резко возрастает, что непосредственно влечет за собой перенасыщение крови кислородом. Это повышает сопротивляемость организма до такой степени, что повышенная температура, боли и другие болезненные симптомы исчезают, как по волшебству. Однако после каждой такой стимуляции эффективность желез внутренней секреции слабеет. Если продолжать лечение тем же способом, она полностью исчерпывается.

"В результате применения неестественных методов лечения, могут возникнуть нарушения состава жидких сред организма ", - говорил старый, просвещенный медик, профессор Лейденского университета Герман Бурхаве. Хотя он жил в 1668-1738 годах, его слова вполне можно отнести к реакциям организма на пенициллин. Чтобы смягчить или устранить их последствия, фармацевты изобретали другие лекарства, следуя принципу "клин клином". Страшно подумать, сколько вреда может нанести человеческому организму наложение действия двух возбуждающих веществ. И еще одно: коль скоро все лекарства могут вызывать как благоприятные, так и неблагоприятные последствия, не разумнее ли значительно ограничить их применение?

Одним из тех случаев, когда особенно желательно воздерживаться от приема "чудодейственных " лекарств и прежде всего пенициллина, является обычная простуда. Пенициллин - повторим это еще раз, - не поможет при лечении простуды. А ведь миллионы детей и взрослых травят себя пенициллином, едва почувствуют насморк. Тем самым они заставляют организм бороться сразу с двумя противниками: простудой и токсичным лекарством. Полбеды, если бы это было единственным последствием злоупотребления пенициллином. Но ведь существует дополнительная опасность повредить печень, почки, зрение и систему кровообращения. Могут возникнуть болезненные изменения, которые проявятся лишь много лет спустя. Случаются, наконец, смертельные исходы, непосредственно вызванные введением пенициллина в аллергически реагирующий организм. Достойные доверия ученые согласны насчет того, что сталкиваясь с продуктами, косметикой или лекарствами, содержащими пенициллин, один человек из десяти может дойти до такой аллергии, что его организм вообще перестанет воспринимать этот препарат. Утрата эффективности пенициллина была бы катастрофой с серьезными последствиями. Так не следует ли нам перестать применять его для лечения простуды, протекающей без осложнений? Не должны ли люди избавиться от широко распространенного, но ошибочного убеждения, что антибиотики могут вылечить от любой болезни? Это касается также синтезированных витаминов. Люди глотают их пригоршнями в иллюзорной надежде на здоровье, а на самом деле эти разноцветные таблетки служат прежде всего приумножению богатства их производителей.

Кабинет врача превратился в склад, заваленный бесплатными пробами лекарств, которые присылают фармацевтические фирмы, занимающиеся их производством или сбытом. А ведь этот кабинет - не место для испытания эффективности нового препарата. Такое тестирование должно проводиться много раньше, прежде чем врач пропишет этот препарат своим пациентам.

Чудо - лекарства, обещающие излечить любую болезнь, множатся в наши дни, как кролики, но это не значит, что мы имеем тут дело с новым явлением. Испокон веков люди ищут волшебного средства, которое бы одновременно освобождало их от грехов и позволяло совершать их дальше.

Кто-то однажды дал такое определение человека: "самоходный комплекс трубчатых каналов ". На протяжении столетий в эти трубочки вливали отвары из сушеного скорпиона, ушей летучей мыши, коготков домашней птицы и плодов лютика, а также множество других микстур, которым приписывались целебные свойства. Нам может казаться, что мы живем в эпоху увлечения лекарствами, однако еще полвека до нашей эры римлянин Публий Сирус сделал такое мудрое замечание: "Иногда лекарство опаснее самой болезни". С тех пор, а возможно и ранее, подобное мнение высказывалось и врачами, и больными.

Способы применения: внутривенно, внутримышечно, перорально

Легальный статус: ℞ (только по рецепту)

Метаболизм: печень

Биологический период полувыведения: от 0,5 до 56 часов

Выведение: почки

Формула: C9H11N2O4S

Молярная масса: 243,26 г · моль-1

Пенициллин (PCN) представляет собой группу антибиотиков, которые включают пенициллин G (внутривенное использование), пенициллин V (пероральное использование), прокаин пенициллин и бензатин пенициллин (внутримышечное использование). Пенициллиновые антибиотики были одними из первых лекарств, эффективных против многих бактериальных инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками. Пенициллины до сих пор широко используются сегодня, хотя многие виды бактерий выработали резистентность к этим препаратам вследствие их обширного использования. Около 10% людей сообщают об аллергии на пенициллин; тем не менее у до 90% человек из этой группы на самом деле может не быть аллергии. Серьезная аллергия развивается только у примерно 0,03% человек. Все пенициллины являются бета-лактамными антибиотиками. Пенициллин был открыт в 1928 году шотландским ученым Александром Флемингом. Люди начали использовать его для лечения инфекций в 1942 году. Существует несколько расширенных пенициллиновых семейств, которые эффективны против дополнительных бактерий. Они включают антистафилококковые пенициллины, аминопенициллины и антисинегнойные пенициллины. Они получены из грибов Penicillium.

Медицинское использование

Термин «пенициллин» часто используется в общем смысле для обозначения бензилпенициллина (пенициллина G, оригинального пенициллина, открытого в 1928 году), прокаин бензилпенициллина (прокаин пенициллина), бензатин бензилпенициллина (бензатин пенициллина) и феноксиметилпенициллина (пенициллина V). Прокаинбензилпенициллин и бензатинбензил пенициллин имеют такую же антибактериальную активность, как бензилпенициллин, но действуют в течение более длительного периода времени. Феноксиметилпенициллин менее активен в отношении грамотрицательных бактерий, чем бензилпенициллин. Бензилпенициллин, прокаин пенициллин и бензатин пенициллин даются инъекционно (парентерально), а феноксиметилпенициллин – перорально.

Восприимчивость

В то время как количество устойчивых к пенициллину бактерий возрастает, пенициллин по-прежнему может быть использован для лечения широкого спектра инфекций, вызванных некоторыми чувствительными бактериями, в том числе стрептококками, стафилококками, клостридиями и листериями. Следующий список показывает данные восприимчивости минимальнйо ингибирующей концентрации для нескольких значимых с медицинской точки зрения бактерий:

    Листерия: от менее чем или равно 0,06 мкг / мл до 0,25 мкг / мл

    Менингококк: от менее чем или равно 0,03 мкг / мл до 0,5 мкг / мл

    Стафилококк: от менее чем или равна 0,015 мкг / мл до более чем 32 мкг / мл

Побочные эффекты

Общие побочные реакции (≥ 1% людей), связанные с использованием пенициллинов: диарея, повышенная чувствительность, тошнота, сыпь, нейротоксичность, крапивница и суперинфекции (в том числе кандидоз). Нечастые побочные эффекты (0,1-1% людей) включают повышение температуры, рвоту, эритему, дерматит, отек Квинке, судороги (особенно у людей, страдающих эпилепсией) и псевдомембранозный колит. Около 10% людей сообщают об аллергии на пенициллин; тем не менее, в 90% случаев у этих людей в действительности нет аллергии. Серьезные аллергии наблюдаются только в примерно 0,03% случаев. Боль и воспаление в месте инъекции является обычным явлением при парентеральном введении бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина, и, в меньшей степени, прокаина бензилпенициллина. Хотя аллергия на пенициллин по-прежнему является наиболее часто сообщаемой аллергией, менее 20% людей, которые считают, что у них есть аллергия на пенициллин, действительно имеют аллергию на пенициллин, тем не менее, пенициллин по-прежнему является наиболее частой причиной тяжелых аллергических реакций на лекарства. Важно отметить, что существует иммунологическая реакция на стрептолизин S, токсин, выпускаемый некоторыми убитыми бактериями и связанный с инъекцией пенициллином, что может привести к смертельной сердечной синкопе. Могут развиться аллергические реакции на любой β-лактамный антибиотик у до 1% пациентов, получавших этот препарат. Аллергическая реакция представляет собой тип реакции гиперчувствительности I. Анафилаксия будет развиваться у примерно 0.01% пациентов. Ранее было принято считать, что существует до 10% перекрестной чувствительности между полусинтетическими пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами, из-за общего β-лактамного кольца. В 2006 году не было обнаружено повышенного риска перекрестной аллергии для цефалоспоринов второго поколения или более поздних цефалоспоринов. Тем не менее, в качестве общего риска, исследования показывают, что все бета-лактамы имеют риск развития очень серьезных реакций у восприимчивых пациентов. Частота этих реакций меняется в зависимости от структуры. В 2006 году было показано, что одной из главных особенностей при определении частоты иммунологических реакций является сходство боковых цепей (например, цефалоспорины первого поколения похожи на пенициллины); именно поэтому бета-лактамы связаны с различными частотами серьезных реакций (например, анафилаксии).

Механизм действия

Бактерии постоянно перестраивают свои пептидогликанновые клеточные стенки, одновременно строя и разрушая части клеточной стенки, по мере роста и деления. β-лактамные антибиотики ингибируют образование поперечных связей пептидогликана в клеточной стенке бактерий; это достигается за счет связывания четырехчленного β-лактамного кольца пенициллинов с ферментом DD-транспептидазы. Как следствие этого, DD-транспептидаза не может катализировать образование этих сшивок, и развивается дисбаланс между производством и деградацией клеточной стенки, в результате чего клетки быстро погибают. Ферменты, которые гидролизуют поперечные связи пептидогликана, продолжают функционировать даже тогда, когда ферменты, которые формируют такие поперечные связи, не функционируют. Это ослабляет клеточную стенку бактерии, и осмотическое давление становится все более некомпенсированным, что, в конечном итоге, вызывает гибель клеток (цитолиз). Кроме того, увеличение прекурсоров пептидогликана вызывает активацию гидролаз бактериальной клеточной стенки и автолиз, что дополнительно поглощает пептидогликаны клеточной стенки. Небольшой размер пенициллинов повышает их активность, что позволяет им проникать на всю глубину клеточной стенки. Это отличается от гликопептидных антибиотиков ванкомицина и тейкопланина, оба из которых гораздо больше пенициллинов. Грамположительные бактерии называются протопластами, когда они теряют свои клеточные стенки. Грамотрицательные бактерии полностью не теряют своих клеточных стенок и называются сферопластами после лечения пенициллином. Пенициллин демонстрирует синергетический эффект с аминогликозидами, так как ингибирование синтеза пептидогликана позволяет аминогликозидам более легко проникать в бактериальную клеточную стенку, что способствует разрушению бактериального синтеза белка в клетке. Это приводит к пониженной минимальной бактериальной концентрации (МБК) для чувствительных микроорганизмов. Пенициллины, как и другие β-лактамные антибиотики, блокируют не только деление бактерий, в том числе цианобактерий, но и деление цианелл, фотосинтезирующих органелл глаукофитовых водорослей, а также деление хлоропластов мохообразных. В отличие от этого, они не оказывают никакого влияния на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию эволюции разделения пластид у наземных растений. Химическая структура пенициллина действует с очень точным, зависящим от рН, механизмом, с помощью уникальной пространственной сборки молекулярных компонентов, которые могут активироваться путем протонирования. Пенициллин может проходить через телесные жидкости, нацеливаясь на ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки у грамположительных бактерий и инактивируя их, в то же время избегая окружающих ферментов, не являющихся целями. Пенициллин может защитить себя от спонтанного гидролиза в организме в его анионной форме, при сохранении его потенциала в качестве сильного ацилирующего агента, активируемого только при приближении к целевому ферменту транспептидазы и протонируемого в активном центре. Это целевое протонирование неутрализует фрагмент карбоновой кислоты, который является ослаблением связи β-лактамного кольца N-C (= O), что приводит к самоактивации.

Структура

Термин «пенам» используется для описания общего базового скелета члена семьи пенициллинов. Это ядро имеет молекулярную формулу R-C9H11N2O4S, где R является переменной боковой цепью, которая отличает пенициллины друг от друга. Ядро пенама имеет молекулярную массу 243 г / моль, при этом более крупные пенициллины имеют молекулярную массу около 450, например, клоксациллин имеет молекулярную массу 436 г / моль. Основной структурной особенностью пенициллинов является четырехчленное β-лактамное кольцо; этот структурный фрагмент играет важную роль в антибактериальной активности пенициллина. Β-лактамное кольцо само по себе слито с пятичленным тиазолидиновым кольцом. Слияние этих двух колец приводит к тому, что β-лактамное кольцо является более реакционноспособным, чем моноциклические бета-лактамы, так как два конденсированных кольца искажают β-лактамную амидную связь и, следовательно, удаляют резонансную стабилизацию, обычно находящуюся в этих химических связях.

История

Открытие

Начиная с конца 19-го века, многие ученые и медики обращали внимание на антибактериальные свойства различных типов форм пенициллина, включая плесненый пенициллин, но они не смогли понять, что за процесс вызывает эффект. Эффекты плесненого пенициллина наконец были выделены в 1928 году шотландским ученым Александром Флемингом, в работе, которая кажется независимой от ранних наблюдений. Флеминг сообщил о дате своего открытия пенициллина – утро пятницы 28 сентября 1928 года. Согласно традиционной версии, эта история описывается как счастливая случайность: в своей лаборатории в подвале больницы Святой Марии в Лондоне (ныне часть Имперского Колледжа), Флеминг заметил чашку Петри, содержащую Staphylococcus, который был по ошибке оставлен открытым и был загрязнен сине-зеленой плесенью, сформировавшей видимый рост. Вокруг плесени наблюдался ореол заторможенного роста бактерий. Флеминг пришел к выводу о том, что плесень выпустила вещество, которое подавляло рост и вызывала лизис бактерий. После того, как Флеминг сделал свое открытие, он вырастил чистую культуру и обнаружил, что это была плесень пенициллина, сейчас известная как Penicillium notatum. Флеминг ввел термин «пенициллин», чтобы описать фильтрат бульонной культуры плесени пенициллина. Флеминг попросил C. J. La Touche помочь определить форму, которую он неправильно идентифицирован как Penicillium rubrum (впоследствии исправленной Чарльзом Томом). Он выразил первоначальный оптимизм, что пенициллин станет полезным дезинфицирующим средством, из-за его высокой эффективности и минимальной токсичности по сравнению с антисептиками того времени, и отметил его лабораторное значение в изоляции Bacillus influenzae (которая теперь называется Haemophilus influenzae). Флеминг был плохим пропагандистом и оратором, поэтому результатам его исследований изначально не уделялось большого внимания. Он не смог убедить химика помочь ему извлечь и стабилизировать антибактериальное соединение, содержащееся в бульонном фильтрате. Несмотря на отсутствие химика, ученый не потерял интерес в потенциальном использовании пенициллина и представил документ, озаглавленный «Среда для изоляции бациллы Пфайффера» в клуб медицинских исследований Лондона, который не был встречен с большим интересом, а его коллеги проявили даже еще меньший энтузиазм. Если бы Флеминг был более успешен в том, чтобы заинтересовать других ученых своей работой, пенициллин для использования в медицинских целях, возможно, был бы разработан годами ранее. Несмотря на отсутствие интереса коллег-ученых, Флеминг провел несколько экспериментов на антибиотике, который он открыл. Наиболее важным результатом оказалось то, что антибиотик был не токсичен в организме человека, что было доказано путем проведения испытаний токсичности сначала на животных, а затем на людях. Его последующие эксперименты по реакции пенициллина на нагревание и рН позволили Флемингу повысить стабильность соединения. Один тест, которые современные ученые не находят в его работах, включает испытание пенициллина на инфицированном животном, и его результаты, вероятно, вызвали бы большой интерес к пенициллину и ускорили бы его развитие почти на десять лет.

Медицинское применение

В 1930 году Сесиль Джордж Пейн, патологоанатом из Королевского лазарета в Шеффилде, попытался использовать пенициллин для лечения сикоза обыкновенного в фолликулах бороды, но безуспешно. Перейдя к офтальмии новорожденных, гонококковой инфекции у детей раннего возраста, 25 ноября 1930 г, он достиг первого зарегистрированного результата лечения с пенициллином. Затем он вылечил четырех дополнительных пациентов (одного взрослого и троих детей) от глазных инфекций, однако ему так и не удалось вылечить пятого пациента. В 1939 году австралийский ученый Говард Флори (позднее барон Флори) и группа исследователей (Эрнст Борис Чейн, Артур Дункан Гарднер, Норман Хитли, М. Дженнингс, Дж. Орр-Юинг и Г. Сандерс) из Школы Патологии сэра Уильяма Данна, Оксфордский университет, добились прогресса в демонстрации in vivo бактерицидного действия пенициллина. В 1940 году они показали, что пенициллин эффективно лечит бактериальную инфекцию у мышей В 1941 году они вылечили полицейского Альберта Александра с тяжелой инфекцией лица. Его состояние улучшилось, но затем поставки пенициллина прекратились, и он умер. Впоследствии, были успешно вылечены несколько других пациентов.

Массовое производство

К концу 1940 года, команда из Оксфорда под руководством Говарда Флори изобрела способ массового производства препарата, но размер выработки оставался на низком уровне. В 1941 году Флори и Хитли совершили поездку в США с целью заинтересовать фармацевтические компании в производстве пенициллина. Флори и Чейн разделили Нобелевскую премию в области медицины 1945 года с Флемингом. Существовала проблема массового производства этого препарата. 14 марта 1942 года первый пациент со стрептококковой септицемией был обработан пенициллином американского производства производства компании Merck & от Co. Половина общего объема поставок, производимого в то время, использовалась для лечения этого пациента. К июню 1942 года в США было достаточно пенициллина для лечения десяти пациентов. В июле 1943 года Совет военного производства составил план для массового распределения запасов пенициллина в союзные войска, воюющие в Европе. Результаты исследования брожения на кукурузном экстракте в лаборатории Северных региональных исследований в Пеории, штат Иллинойс, позволили Соединенным Штатам производить 2,3 миллиона доз во времени для вторжения в Нормандии весной 1944 г. После осуществления поиска по всему миру, в 1943 году на рынке Пеории, штат Иллинойс, была найдена заплесневелая дыня, содержащая лучший штамм для производства с использованием процесса с жидким кукурузным экстрактом. Крупномасштабное производство было осуществлено благодаря методу брожения в глубокой цистерне, разработанному инженером-химиком Маргарет Хатчинсон Руссо. В качестве прямого результата войны и создания Совета военного производства, к июню 1945 года производилось более 646 миллиардов единиц пенициллина в год. G. Raymond Rettew внес значительный вклад в военные усилия американцев благодаря своим методам для получения коммерческих количеств пенициллина. Во время Второй мировой войны, пенициллин спас жизни 12% -15% солдат союзных войск. Его доступность, однако, была сильно ограничена из-за сложности изготовления большого количества пенициллина и быстрого почечного клиренса препарата, связанного с необходимостью частого приема. Методы массового производства пенициллина были запатентованы Эндрю Джексоном Мойером в 1945 году. Флори не запатентовал пенициллин по совету сэра Генри Дейла, заявившего, что это было бы неэтично. Пенициллин активно выводится из организма. Около 80% дозы пенициллина выводится в течение трех-четырех часов после введения. В начале эры пенициллина препарата был так мало, и он так высоко ценился, что распространенной практикой стал сбор мочи пациентов, проходящих лечение, из которой пенициллин может быть выделен и использован повторно. Такое решение не было удовлетворительным, поэтому исследователи искали способ замедлить экскрецию пенициллина. Они надеялись найти молекулу, которая могла бы конкурировать с пенициллином относительно переносчика органической кислоты, ответственной за экскрецию, таким образом, что переносчик преимущественно будет выделять конкурирующую молекулу и пенициллин будет сохранен. Агент выведения мочевой кислоты пробенецид оказался подходящим. При совместном введении пробенецида и пенициллина, пробенецид конкурентно ингибирует выделение пенициллина, повышая концентрацию пенициллина и продлевая его активность. В конце концов, появление методов массового производства и полусинтетические пенициллины решили вопросы поставок, поэтому от использования пробенецида отказались. Пробенецид все еще полезен, однако, при лечении некоторых инфекций, требующих особенно высокой концентрации пенициллина. После Второй мировой войны, Австралия стала первой страной, в которой препарат стал доступным для гражданского использования. В США, пенициллин стал доступным для широкой общественности 15 марта 1945 года.

Определение структуры и полный синтез

В 1945 году химическая структура пенициллина была определена с помощью рентгеновской кристаллографии Дороти Кроуфут Ходжкин, которая также работала в Оксфорде. Позже она получила Нобелевскую премию за это определение структуры и другие открытия. Химик Джон С. Шихан из Массачусетского технологического института (MIT) завершил первый химический синтез пенициллина в 1957 году. Шихан начал свои исследования по синтезу пенициллина в 1948 году, и в ходе этих исследований были разработаны новые методы синтеза пептидов, а также новых защитных групп – групп, которые маскируют реакционную способность некоторых функциональных групп. Несмотря на то, что первоначальный синтез, разработанный Шиханом, не подходит для массового производства пенициллина, одно из промежуточных соединения в синтезе Шихэна представляло собой 6-аминопенициллановую кислоту (6-АРА), ядро пенициллина. Присоединение различных групп к «ядру» 6-APA пенициллина позволило создать новые формы пенициллина.

Дальнейшее развитие

Узкий круг поддающихся лечению заболеваний или «спектр активности» пенициллинов, наряду с плохой активностью перорально активного феноксиметилпенициллина, привели к поиску производных пенициллина, которые могут лечить более широкий круг инфекций. Выделение 6- APA, ядра пенициллина, позволило изготовлять полусинтетические пенициллины, с различными усовершенствованиями по сравнению с бензилпенициллином (биодоступность, спектр, стабильность, толерантность). Первым важным событием стало развитие ампициллина в 1961 году. Препарат имеет более широкий спектр активности, чем любой из исходных пенициллинов. Дальнейшее развитие получили β-лактамаза-устойчивые пенициллины, в том числе флуклоксациллин, диклоксациллин и метициллин. Они имеют существенное значение в их активности в отношении видов бактерий, продуцирующих β-лактамазы, но были неэффективны против штаммов метициллин-устойчивого золотистого стафилококка (MRSA), которые появились впоследствии. Другой линией развития истинных пенициллинов были антисинегнойные пенициллины, такие как карбенициллин, тикарциллин и пиперациллин, полезные по своей активности в отношении грамотрицательных бактерий. Тем не менее, полезность β-лактамного кольца была таковой, что соответствующие антибиотики, в том числе мециллинамы, карбапенемы и, самое главное, цефалоспорины, все еще сохраняют его в центре их структур.

Производство

Пенициллин является вторичным метаболитом некоторых видов Penicillium и производится, когда рост гриба подавляется стрессом. Он не производится в период активного роста. Производство также ограничивается обратной связью в пути синтеза пенициллина. α-кетоглутарат + AcCoA → homocitrate → L-α-аминоадипиновая кислота → L-лизин + бета-лактам Побочный продукт, L-лизин, ингибирует продукцию гомоцитрата, поэтому при производстве пенициллина следует избегать наличия экзогенного лизина. Клетки Penicillium выращивают с использованием техники, называемой подпиткой культуры, в которой клетки постоянно подвержены стрессу, который необходим для индукции производства пенициллина. Имеющиеся источники углерода также имеют важное значение: глюкоза подавляет производство пенициллина, в то время как лактоза не подавляет его. Значение рН и уровней азота, лизина, фосфата и кислорода также следует тщательно контролировать. Биотехнологический метод направленной эволюции был применен для получения в результате мутации большого числа штаммов Penicillium. Эти методы включают в себя подверженную ошибкам ПЦР, перетасовку в ДНК, ITCHY и нить-перекрывающая ПЦР. Полусинтетические пенициллины получают, начиная с ядра пенициллина 6-АРА.

Биосинтез

В целом, существует три основных и важных шагов в биосинтезе пенициллина G (бензилпенициллина). Первый шаг состоит из конденсации трех аминокислот – L-альфа-аминоадипиновой кислоты, L-цистеина, L-валина в трипептид. Перед конденсацией в трипептид, аминокислота L-валин должна пройти эпимеризацию и стать D-валином. Конденсированный трипептид называется δ- (L-α-аминоадипил)-L-цистеин-D-валин (ACV). Реакция конденсации и эпимеризации катализируются ферментом δ- (L-α -аминоадипил)-L-цистеин-D-валин-синтетазы (ACVS), нерибосомной пептидной синтетазы или NRPS. Второй стадией в биосинтезе пенициллина G является окислительное превращение линейного ACV в бициклическое промежуточное изопенициллин N путем изопенициллин N-синтазы (IPNS), которая кодируется геном PCBC. Изопенициллин N является очень слабым промежуточным продуктом, так как он не демонстрирует сильной антибиотической активности. Последним шагом является переамидирование при помощи изопенициллин N, N-ацилтрансферазы, в которой α-амиоадипиловая боковая цепь изопенициллина N удаляется и меняется на фенилацетильную боковую цепь. Эта реакция, кодируемая геном penDE, является уникальной в процессе получения пенициллинов.

:Tags

Список использованной литературы:

Gonzalez-Estrada, A; Radojicic, C (May 2015). «Penicillin allergy: A practical guide for clinicians». Cleveland Clinic journal of medicine. 82 (5): 295–300. doi:10.3949/ccjm.82a.14111 (inactive 2016-06-20). PMID 25973877

Латинское название: Penicillum
Код АТХ: J01CА
Действующее вещество: Пенициллин
Производитель: Австрия «Biochemie»,
Россия «Биохимик»
Условие отпуска из аптеки: По рецепта

Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.

Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.

Показания к применению

Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.

  • Скарлатина
  • Сепсис
  • Острый отит
  • Газовая гангрена
  • Конъюнктивит
  • Гонорея
  • Ангина
  • Гнойный менингит
  • Абсцесс мозга
  • Синусит
  • Осложнения фурункулеза
  • Сикоз
  • Воспаление уха, глаза
  • Острый ларингит
  • Сифилис
  • Холангит
  • Дифтерия
  • Болезнь Лайма
  • Пупочный сепсис у детей
  • Острый холецистит
  • Крупозная пневмония
  • Ревматизм.

Состав, характеристика

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

  • Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
  • С широким спектром действия
  • Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

  1. Биосинтетические пенициллины . Используется внутримышечно в виде растворов.
  2. Полусинтетические пенициллины . Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
  3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
  4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Лечебные свойства

Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе. Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов. Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.

Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.

Порошок для приготовления растворов — описание и применение

Цена от 30руб/шт

Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором. На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии. Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.

Таблетки — описание и применение

Цена от 7 руб.

Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.

Применение при беременности, кормлении

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Противопоказания

Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

  • Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
  • Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
  • Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
  • Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
  • Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
  • Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
  • При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Побочные эффекты

Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней. В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба. Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.

Список других побочных эффектов:

  • Стоматит
  • Глосит
  • Ринит
  • Фарингит
  • Бронхит
  • Тошнота
  • Некроз мышц
  • Боль в области уколов
  • Инфильтрат
  • Тромбофлебит
  • Флебит.

С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.

Условия, срок хранения

Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.

Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.

Аналоги

Список этой группы лекарственных средств очень велик.

V-Пенициллин

Производитель: Словакофарма, Словакия

Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.

Цена около 45 руб. за 30 штук.

Плюсы:

  • Устойчив к кислой среде
  • Активен против множества штаммов.

Минусы:

  • Вызывает резистентность при длительной терапии
  • Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.

Амоксисар

Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.

Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.

Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Не вызывает дисбактериоз
  • Разрешается применять детям, при беременности

Минусы:

  • Эффект ощущается не сразу
  • Часто появляется аллергическая сыпь.

Бензилпенициллин

Производитель: Arterium (Артериум), Украина.

Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.

Цена флакона от 6 рублей.

Плюсы:

  • Применяется при беременности, кормлении
  • Доступная цена
  • Низкая токсичность.

Минусы:

  • При длительной терапии развивается резистентность бактерий
  • Нарушает микрофлору кишечника.

Производитель: Спофа Прага Чехия, Татхимфармпрепараты Россия, Хиноин Венгрия.

Действующее вещество Оксациллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде таблеток. Длительность лечения 7 суток. Отпускается по рецепту. Применяется детям, при беременности.

Цена флакона от 10 руб.

Плюсы:

  • Можно применять детям с рождения
  • Низкая цена.

Минусы:

  • Вызывает нарушение работы пищеварительных органов
  • Появляется аллергия на коже.

Инструкция

Бензилпенициллина калиевую соль и бензилпенициллина натриевую соль вводите , в вену, под кожу либо в брюшную или плевральную полости. Эти же вещества могут выпускаться в виде глазных капель или аэрозолей. Натриевую соль вводите только эндолюмбально. Для введения под кожу или в мышцы раствор делайте с 1% .

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяйте в виде суспензии, готовьте ее с изотоническим раствором хлорида натрия или стерильной водой для инъекций. Препарат вводите один раз в сутки, только внутримышечно.

Суспензию новокаиновой соли бензилпенициллина с водным растворим экмолина также вводите внутримышечно раз в сутки. Он выпускается в 2 флаконах, которые необходимо смешивать согласно инструкции, а хранить при комнатной температуре.

Препаратом длительного действия является бициллин 1, его при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к пенициллину возбудителями. Суспензию готовьте с изотоническим раствором хлорида натрия или же со стерильной водой для инъекций. Водите только внутримышечно, при этом убедитесь, что вы не попали в вену. Препарат применяется не чаще, чем один раз в неделю.

Бициллин 3 представляет собой смесь равных частей натриевой или калиевой соли бензилпенницилина, а также новокаиновой соли и бициллина 1. Колите его раз в 3 дня или 1 раз в неделю. Бициллин 5 – это смесь, состоящая из бициллина 1 и новокаиновой соли, вводите его внутримышечно.

Феноксиметилпенициллин выделяется из общего ряда тем, что он не разрушается кислой средой желудочного сока, и это дает возможность принимать его внутрь.

Полусинтетические пенициллины, такие как оксациллин и метициллин также вводите внутримышечно, раствор готовьте со стерильной водой для инъекций. Оксациллин можно принимать и . Ампициллин тоже является полусинтетическим , имеет широкий спектр действия и .

Обратите внимание

В некоторых случаях препараты пенициллинового ряда могут вызвать анафилактический шок, поэтому принимать их следует с осторожностью.

Полезный совет

Бициллин 5 очень эффективен как средство для профилактики ревматических атак.

Пирсинг губы широко использовался с древнейших времен. Но если на ранних этапах истории он был неким символом, то для современного человека стал украшением. Многие считают, что он безопасен, и колоть губу можно самостоятельно. Но это далеко не так, требуется большая осторожность и внимательность.

Инструкция

Тщательно вымойте руки, подготовьте рабочее место и наденьте новые перчатки.

Делать пирсинг можно по всему периметру губ. Определившись с местоположением, внимательно осмотрите внутреннюю сторону губы. Для этого слегка оттяните ее и отыщите участок, где видно меньше кровеносных сосудов. Следует избегать их повреждения во пирсинг-операции.

Быстрым движением сделайте прокол. Затем уберите иглу и сразу наденьте заранее продезинфицированную пирсу. Снимать ее не следует минимум . Не забывайте ежедневно обрабатывать прокол перекисью водорода.

Люди с остеопорозом особенно подвержены такого рода переломам. При резкой боли следует незамедлительно обратиться к врачу, так как ее часто сопровождает повреждение селезенки, легких или кровеносных сосудов.

Поскольку причин боли в нижней части груди может быть много, лечение следует проводить только после правильно поставленного диагноза. Боль в груди сама по себе – это не заболевание, а признак одного из многих расстройств.

Плеврит

При этом заболевании воспаляются слизистые оболочки легких и других частей груди. Становится . Острую боль причиняет трение плевральных слоев. Плеврит наступает как следствие пневмонии или туберкулеза и занесенной инфекции. Другие – травма груди, ревматоидный артрит, туберкулез кожи.

Непроходимость кишечника

Заболевание наступает как следствие заворота кишок или попадания в кишечник блокирующего предмета. При этом ощущаются судороги, которые то усиливаются, то слабеют. Боль может становиться острой после приема пищи. Еще один симптом непроходимости кишечника – жидкий стул.

Источники:

  • Pain under breasts in rib cage area? Help?

Колющая боль под ребрами может свидетельствовать о самых разных заболеваниях. Важно вовремя обратиться к врачу с неприятными симптомами, чтобы определить причину возникновения боли и предотвратить серьезные проблемы со здоровьем.

С помощью боли организм всегда сигнализирует о том, что какие-то важные системы выходят из строя. Если у вас возникла колющая боль в области левого подреберья, не стоит игнорировать подозрительные симптомы. Обязательно изучите локализацию боли и обратитесь к врачу: в зависимости от того, как именно проявляется боль, врач сможет определить ее причину. Боль в левом подреберье нередко возникает даже у здоровых людей, сигнализируя о различных проблемах, начиная от сердечной недостаточности, заканчивая нарушениями в работе нервной системы.

Из-за чего может возникнуть боль?

Боль в груди – распространенное явление, которое чаще всего расценивают, как признак проблем с . Тем не менее, неприятные ощущения могут свидетельствовать и о других заболеваниях:

Воспаление селезенки;
- заболевания желудка;
- язвенная болезнь;
- злокачественные опухоли в желудочно-кишечном тракте;
- панкреатит ( железы);
- ;
- заболевания почек;
- различные патологии нервной системы;
- эндокринные заболевания;
- или переломы ;
- остеохондроз грудного отдела позвоночника.

Как определить причину боли?

Если возникает острая колющая боль , отдающая в левую руку и лопатку, стоит как можно скорее посетить кардиолога. Такие симптомы могут свидетельствовать о серьезной сердечной недостаточности. Чем сильнее болевые ощущения, тем быстрее пациента следует показать врачу: внезапная жгучая боль в левом подреберье может свидетельствовать миокарда.

Если боль отдает в переднюю брюшную стенку, а также иногда локализуется в правом подреберье, стоит обратиться к гастроэнтерологу. Вполне возможно, что причиной дискомфорта является язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Режущая боль опоясывающего характера может быть вызвана острым панкреатитом.


Обследование желудочно-кишечного тракта требуется и в том случае, если боль в левой части грудной клетки сопровождается тошнотой и рвотой, так как необходимо исключить наличие злокачественных новообразований.

Крайне боль в левом подреберье, вызванная увеличением селезенки. Если вы ощутили приступ сильной режущей боли в левом подреберье, сопровождающийся потемнением кожи вокруг пупка, необходимо срочно вызвать неотложную помощь. Речь может идти о разрыве селезенки, а отсутствие своевременной медицинской помощи может привести к летальному исходу.

Если приступы острой боли спустя несколько дней начинают сопровождаться кожными высыпаниями, у пациента могут диагностировать опоясывающий лишай.

Иногда причиной приступов острой беспричинной боли в левой части груди становится патология нервной системы. Обычно такие боли возникают внезапно без обезболивающих препаратов, сопровождаясь судорогами или мигренью.

Как лечить болевой синдром?

В первую очередь следует проконсультироваться с врачом. Только опытный специалист сможет назначить необходимые обследования и поставить точный диагноз. Для первичной диагностики следует посетить участкового терапевта, который при необходимости направит вас на дальнейшую консультацию к профильному специалисту.

Современное общество настороженно относится к антибиотикам. Существует стойкое мнение, что они приносят больше вреда, чем пользы. Но, однако, ещ в середине двадцатого века пенициллин являлся единственным в своем роде антибиотиком, способным вылечить большинство тех болезней, от которых люди попросту умирали.

Открытие пенициллина

Открытие пенициллина стало поистине счастливой случайностью. Ученый, профессор, а позднее и нобелевский лауреат Александр Флеминг, в начале прошлого века жил и работал в Шотландии. В годы Второй мировой войны он трудился врачом в . В то время люди умирали от заражения крови и гангрены, несмотря на то, что операции были проведены успешно. Флеминг очень хотел найти , который будет способен предотвратить сепсис.

Ученый был несколько неряшлив, и отлучившись из дома, где проводил опыты в поисках , на продолжительное время, оставил чашки Петри грязными. В них он проводил бактериологические опыты. Вернувшись, доктор обнаружил, что повсюду расцвела плесень, а в одной из чашек она убила стафилококк. Эту плесень ученый занес случайно из соседней лаборатории, где проводились опыты с плесневыми грибами.

Эти события происходили в 1928 году и, вплоть до 40-х годов, Флеминг бился над разработкой лекарства. Потому что необходимо было не только понять, как это работает, но и провести опыты, вывести нужную форму лекарства и наладить производство. Лишь в 41-м году удалось спасти первого человека от смерти с помощью пенициллина. А массовое производство этого наладили к 1952 году. С этого момента пенициллин можно было в большинстве аптек.

Как работает пенициллин

Пенициллин безопасен человека и животных, в отличие от антисептических препаратов. Действие его основано на угнетении жизнедеятельности бактерий, которые вырабатывают пептидогликан, участвующий в строительстве клеточных оболочек. Пенициллин блокирует выработку этого вещества, тем самым препятствуя строительству новых бактериальных клеток и разрушая уже существующие. Клетки человека не подвергаются воздействию пенициллина, так как имеют иную структуру.

Пенициллин в наши дни

Принято считать, что пенициллин как изживает себя. Что он уже неспособен справиться с огромным числом болезнетворных бактерий, которые адаптировавшись к нему мутировали, образовав новые виды. Это частично так, но на сегодняшний день созданы новые полусинтетические препараты, к которым бактерии еще не успели приспособиться, в отличие от природного пенициллина.

Возможные причины боли

Колоть может и по вполне естественной причине – часто такая боль наблюдается при интенсивной физической нагрузке. Чтобы обеспечить потребность работающих мышц в питании и кислороде, в кровоток поступает кровь из «резервного запаса», до нагрузки по сосудам не циркулировавшей. Селезенка переполняется кровью, увеличивается в размерах и давит на нервные клетки собственной оболочки. От этого и возникают болезненные ощущения.

Если боль возникла внезапно в области, ранее не доставлявшей вам беспокойства, это чаще всего является симптомом заболевания. Чем сильнее боль, тем быстрее необходимо обратиться к врачу, особенно, если появлению неприятных ощущений предшествовала травма.


Сильная колющая «кинжальная» боль может сигналить о прободении язвы желудка, травме селезенки (вплоть до ее разрыва). или перемене положения тела.

Колющая боль , сопровождающаяся высокой температурой – один из симптомов левосторонней пневмонии.

Боли в левом боку, если им сопутствуют одышка, потемнение в глазах, сильная слабость, могут являться симптомом заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности, ишемической болезни сердца, кардиомиопатии или даже инфаркта. Также нельзя исключить патологии селезенки, острый аппендицит, заболевания почек (при этом боль может отдавать в спину) или диафрагмальную грыжу.

Что предпринять?

Учитывая разнообразие возможных заболеваний, симптомом которых является колющая боль в правом боку, заниматься самодиагностикой не следует. В зависимости от интенсивности боли нужно обратиться к врачу экстренно, вызвать на дом участкового терапевта или самостоятельно прийти к нему на прием.

Если у вас есть какие-либо хронические заболевания, способные стать причиной повторяющихся колющих болей в левом подреберье, можно принять лекарства, прописанные вашим лечащим врачом на случай обострения, а затем обратиться за медицинской помощью. Впервые возникшие боли, скорее всего, потребуют обследования и сдачи анализов для выяснения их возникновения.

Часто беспокоящие боли в боку во время физических нагрузок можно устранить, если не начинать на полный желудок или без разминки. Следите за дыханием во время занятий – оно должно быть достаточно глубоким, чтобы не возникало спазмов диафрагмы.

@ 2024 moivoik.ru - Болезни, диагностика, профилактика. Моя печень