Урсофальк принимать до или после еды. Урсофальк: инструкция по применению
Торговое название: УРСОФАЛЬК
Международное непатентованное название:
Урсодезоксихолевая кислота.Лекарственные формы: капсулы, суспензия для приема внутрь.
СОСТАВ
Капсулы: в одной капсуле содержится 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат. Суспензия: 5 мл суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества: кислота бензойная, вода очищенная, ксилитол, глицерол, целлюлоза микрокристаллическая, пропиленгликоль, натрия цитрат, натрия цикламат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, ароматизатор лимонный (GivaudanPHL-134488).
ОПИСАНИЕ
Капсулы: Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0; крышечка белого цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсулы - порошок или гранулы белого цвета.
Суспензия: Однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Гепатопротекторное средство.
Код ATX: A05AA02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Рентгеноположительные (с высоким содержание кальция) желчные камни; нефункционирующий желчный пузырь; острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет, рекомендуется применять Урсофальк в суспензии, так как могут возникать затруднения при проглатывании капсул.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИИ
Препарат противопоказан в период беременности и лактации.
Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется применять Урсофальк в суспензии.
Растворение холестериновых желчных камней
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствуетКапсулы по 250 мг
Суспензия для приема внутрь
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула (1 мерная ложка) Урсофалька ежедневно вечером перед сном, запивая не большим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (мерных ложек) (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Капсулы по 250 мг
Суспензия для приема внутрь
| Масса тела | Суточная доза | Утром | Днем | Вечером | |
| Мерных ложечек |
Соотв. (мл) |
(мерных ложечек) |
(мерных ложечек) |
(мерных ложечек) |
|
| 5-7 кг | ¼ | 1,25 | - | - | ¼ |
| 8 - 12 кг | ½ | 2,50 | - | ¼ | ¼ |
| 13-18 кг | ¾ | 3,75 | ¼ | ¼ | ¼ |
| 19 - 25 кг | 1 | 5,00 | ½ | 1 | ½ |
| 26 - 35 кг | 1½ | 7,50 | ½ | ½ | ½ |
| 36 - 50 кг | 2 | 10,00 | 1 | - | 1 |
| 51-65 кг | 3 | 15,00 | 1 | 1 | 1 |
| 66 - 80 кг | 4 | 20,00 | 1 | 1 | 2 |
| 81-100 кг | 5 | 25,00 | 1 | 2 | 2 |
| Свыше 100 кг | 6 | 30,00 | 2 | 2 | 2 |
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема Урсофалька.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы 250 мг, по 10 капсул в алюминий /ПВХ блистер; по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Капсулы 250 мг, по 25 капсул в алюминий /ПВХ блистер; по 2 и 4 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл, по 250 мл во флакон темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 флакону вместе с мерной ложечкой и инструкцией по применению в пачке картонной.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
Капсулы - 5 лет.
Суспензия - 4 года. После вскрытия - 4 месяца.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ (ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА)
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия
Претензии и предложения направлять по адресу: 127055, г. Москва, Бутырский вал, д. 68/70, стр. 4,5
Действующее вещество препарата - урсодезоксихолевая кислота. Одна капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества - крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат.
Показания к применению
Урсодезоксихолевая кислота - активное вещество капсул Урсофальк 250 мг. Это естественная желчная кислота, которая в небольшом количестве обнаруживается в человеческой желчи.
Капсулы Урсофальк в дозировке 250 мг применяются:
Для растворения холестериновых камней. Эти камни должны быть рентгенопрозрачными (невидимые на обыкновенной рентгенограмме) и не превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря должна быть сохранена;
Для лечения воспалительного процесса в желудке, вызванного обратным током желчных кислот (жёлчный рефлюксный гастрит);
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации (диффузное хроническое заболевание печени в стадии, когда сниженная функция печени не в состоянии компенсироваться).
Противопоказания
У Вас имеются острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков;
У Вас непроходимость желчных протоков (закупорка общих желчных протоков или пузырных протоков);
Вы беременны;
Камни в желчном пузыре не холестеринового происхождения;
У Вас имеется кальциноз желчных камней;
У Вас нарушена сократительная функция желчного пузыря;
Вы страдаете от частых схваткообразных болей в верхнем отделе брюшной полости.
Пожалуйста, сообщите Вашему лечащему врачу о любом из вышеперечисленных состояний. Необходимо также сообщить врачу, если Вы ранее испытывали любое из этих состояний.
Беременность и период лактации
Данные об использовании Урсофалька в период беременности ограниченные. Исследования на животных выявили признаки тератогенных эффектов при приеме препарата в первый триместр (ранней стадии) беременности. Вам не следует применять препарат Урсофальк во время беременности, пока Ваш врач, взвесив пользу/риск, не решит, что это крайне необходимо.
Перед приемом препарата Урсофальк беременность следует исключить. Женщины детородного возраста могут применять препарат Урсофальк только при использовании надежных средств контрацепции.
Период кормления грудью
Вам не следует принимать препарат Урсофальк в период грудного вскармливания, так как неизвестно, проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. Если лечение данным препаратом необходимо, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Всегда принимайте капсулы Урсофальк так, как назначил Вам врач. Если у Вас есть сомнения и вопросы, проконсультируйте еще раз с Вашим врачом.
Дозировка
Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела ежедневно как указано ниже:
до 60 кг 2 капсулы
до 80 кг 3 капсулы
до 100 кг 4 капсулы
свыше 100 кг 5 капсул
Принимайте капсулы, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости 1 раз в день, перед сном. Капсулы следует принимать регулярно.
Как правило, длительность лечения для растворения камней составляет 6-12 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев лечения не уменьшается, прием препарата продолжать не следует. Каждые 6 месяцев врач должен контролировать успех лечения. При последующих осмотрах следует проверить, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В случае, если это произошло, применение Урсофалька должно быть прекращено.
Принимайте по 1 капсуле 1 раз в день, вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды или другой жидкости.
Длительность лечения, как правило, составляет 10-14 дней. В зависимости от течения болезни, Ваш врач определит, как долго Вам следует принимать препарат.
Дозировка
Суточная доза зависит от массы тела и варьируется от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препаратом Урсофальк, капсулы 250 мг суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения результатов лабораторных показателей, суточную дозу препарата можно принимать одни раз, вечером.
Применение Урсофальк, капсул 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным по длительности.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсофалька ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Если Вы чувствуете, что эффект капсул Урсофальк 250 мг слишком сильный или слишком слабый, пожалуйста, сообщите об этом Вашему врачу.
Побочное действие
Как и остальные лекарственные средства, Урсофальк может вызывать побочные эффекты, а также может подходить не всем пациентам.
Распространенные побочные эффекты (случаются реже, чем у 1 из 10 пациентов и чаще, чему 1 из 100 пациентов):
Мягкий, частый жидкий стул или диарея.
Очень редкие побочные эффекты (случаются реже, чему 1 из 10 ООО пациентов):
Во время лечения первичного билиарного цирроза: сильные боли в области живота, с правой стороны, декомпенсация цирроза печени, которая частично уменьшается после отмены препарата;
Кальциноз камней;
Аллергическая реакция (крапивница).
Если какие-либо из побочных эффектов усиливаются или Вы заметили появление побочных реакций, не перечисленных в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Передозировка
В результате передозировки может возникнуть диарея. Пожалуйста, немедленно сообщите врачу, если диарея не прекращается, так как может потребоваться уменьшение дозы. Если Вы страдаете от диареи, принимайте достаточное количество жидкости для восстановления водно-солевого баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные вещества. При взаимодействии с Урсофальком, эффективность этих препаратов может измениться.
Возможное снижение эффекта действия следующих препаратов при одновременном приеме их с Урсофальком, капсулами 250 мг:
Холестирамин, холестипол, (влияющие на липиды крови); алюминия гидроокись и/или смектит (алюминия оксид), содержащие антациды (агенты, снижающие кислотность желудочного сока). Если Вы принимаете препарат, содержащий любой из этих активных веществ, то прием следует осуществлять за 2 часа перед или после приема капсул Урсофальк.
Ципрофлоксацин, диафенилсульфон (антибиотики), нитрендипин (для снижения артериального давления) и другие препараты, которые метаболизируются подобным образом. Возможно, Ваш врач изменит дозы этих препаратов.
Возможно усиление эффекта действия следующих препаратов при одновременном применении с Урсофальком, капсулами 250 мг:
Циклоспорин (снижает активность иммунной системы). Если Вы принимаете циклоспорин, может потребоваться корректировка дозы.
Пожалуйста, сообщите врачу или фармацевту обо всех принимаемых Вами препаратах, даже если они отпускаются без рецепта. Ваш врач определит, какие из препаратов и в какой дозировке приоритетны для Вас в данный момент.
Основным действующим компонентом «Урсофалька» является урсодеоксихолевая кислота. Препарат выпускают в форме капсул и суспензии. Взрослым «Урсофальк» назначают для лечения билиарного первичного цирроза в компенсированном состоянии, при билиарном рефлюкс-гастрите, в составе комплексной терапии дискинезий желчевыводящих путей, муковисцидоза, а также для растворения холестериновых камней в желчном пузыре, при парентеральном питании в случае холестаза. Его могут назначить в качестве профилактики рака толстой кишки. У новорожденных суспензию «Урсофальк» применяют при желтухе в качестве средства, понижающего в крови уровень непрямого билирубина.
Как принимать «Урсофальк»
Дозу и продолжительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае. Рекомендованное суточное количество составляет 40 мг на 1 кг массы тела, лекарство дают 1 раз в день (на ночь). Лекарство применяют, пока не желтуха не исчезнет.
Взрослым следует принимать лекарство 1 раз в сутки (на ночь). Капсулу проглатывают, запивая водой. Суточная доза препарата будет зависеть от массы тела, она составляет 10 мг на 1 кг. Суспензию «Урсофальк» назначают пациентам весом меньше 34 кг и детям до 3-х лет, а также при затруднениях проглатывания капсул. Длительность применения «Урософалька» составляет от нескольких месяцев до 2-х лет (без перерывов).
Перед началом применения препарата с целью растворения камней в желчном пузыре врач должен убедиться, что они холестериновые. Длительность растворения камней при желчнокаменной болезни может составлять от 6-ти до 24-х месяцев. Если через год от начала приема препарата не отмечено положительной динамики, препарат отменяют, поскольку дальнейшее лечение не целесообразно. При рефлюкс-эзофагите и билиарном рефлюкс-гастрите курс лечения длится 10-14 дн. С целью лечения муковисцидоза препарат назначают в суточной дозе 20-30 мг на 1 кг, при билиарном первичном циррозе - 15-20 мг на 1 кг.
Особенности применения «Урсофалька»
С целью контроля эффективности терапии 1 раз в полгода нужно проходить рентген, УЗИ печени и желчевыводящих путей. Не рекомендуется использовать «Урсофальк» вместе со средствами, снижающими уровень холестерина в желчи (эстрогены, «Клофибрат» и др.). Антациды ухудшают процесс всасывания препарата. «Урсофальк» может вызывать следующие побочные действия: диарею, аллергические реакции, дискомфорт в животе, кальцинирование желчных камней. Аналогами «Урсофалька» являются: «Урдокса», «Урсосан», «Урсодез».
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 250 мг блистер, № 10, № 25, № 50, № 100
Прочие ингредиенты
кремния диоксид.
№ UA/3746/02/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015
табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 25, № 50, № 100
№ UA/3746/03/01 от 28.01.2011 до 28.01.2016
сусп. д/перорал. прим. 250 мг/5 мл бутылка 250 мл, с мерной ложкой, № 1
Прочие ингредиенты: кислота бензойная, авицел RC-591, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, ксилитол, натрия цикламат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.
№ UA/3746/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в желчи человека. При пероральном приеме она уменьшает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению ХС-конкрементов. Действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
Фармакокинетика
При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки - активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60–80%. После резорбции в кишечнике почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и, таким образом, детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно - с калом. Т? урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.
ПОКАЗАНИЯ:
для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгеннегативных, при условии функционирующего желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.
ПРИМЕНЕНИЕ:
капсулы
Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний.
Для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре
Доза, приблизительно соответствующая 10 мг/кг массы тела, составляет при массе тела:
<60 кг - 2 капсулы;
61–80 кг - 3 капсулы;
81–100 кг - 4 капсулы;
>101 кг - 5 капсул.
Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата следует проводить регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6–24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшения размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают.
Для лечения рефлюкс-гастрита
1 капсула Урсофалька 250 мг 1 раз в сутки с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.
Назначают, как правило, в течение 10–14 дней. Решение о продолжительности применения препарата принимается индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 3–7 капсул (приблизительно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуется такой режим дозирования препарата:
| Масса тела, кг | Капсулы | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| первые 3 мес | в дальнейшем | ||||
| утром | днем | вечером | вечером (1 раз в сутки) | ||
| 47–62 | 12–16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63–78 | 13–16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79–93 | 13–16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94–109 | 14–16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| >110 | – | 2 | 2 | 3 | 7 |
Продолжительность применения при первичном билиарном циррозе не ограничена.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсофалька 250 мг/сут, после чего постепенно повышать дозу (повышая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Суспензия
Для растворения ХС-желчных конкрементов
Приблизительно 10 мг/кг массы тела ежесуточно, что соответствует:
Суспензию следует принимать регулярно вечером перед сном.
Время, необходимое для растворения желчных конкрементов, обычно составляет 6–24 мес. Если уменьшения размеров желчных конкрементов не отмечают после 12 мес, терапию необходимо прекратить.
Эффективность лечения контролируют с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации конкрементов. Если это произошло, лечение следует прекратить.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет около 14 мг/кг массы тела ± 2 мг. Рекомендуется такая схема приема препарата:
| Масса тела, кг | Суточная доза, мг/кг массы тела | Количество мерных ложек на прием (1 мерная ложка, или 5 мл суспензии содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты) | |||
|---|---|---|---|---|---|
| первые 3 мес | в дальнейшем | ||||
| утром | днем | вечером | вечер (1 раз в сутки) | ||
| 8–11 | 12–16 | – | 0,25 | 0,25 | 0,5 |
| 12–15 | 12–16 | 0,25 | 0,25 | 0,25 | 0,75 |
| 16–19 | 13–16 | 0,5 | – | 0,5 | 1 |
| 20–23 | 13–15 | 0,25 | 0,5 | 0,5 | 1,25 |
| 24–27 | 13–16 | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 1,5 |
| 28–31 | 14–16 | 0,25 | 0,5 | 1 | 1,75 |
| 32–39 | 12–16 | 0,5 | 0,5 | 1 | 2 |
| 40–47 | 13–16 | 0,5 | 1 | 1 | 2,5 |
| 48–62 | 12–16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63–80 | 12–16 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 81–95 | 13–16 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 96–115 | 14–16 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| >115 | – | 2 | 2 | 3 | 7 |
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей;
- непроходимости желчных путей (общего желчного протока или протока пузыря);
Препарат не назначают также при рентгенологически подтвержденном наличии конкрементов, при кальцинированных конкрементах или при нарушении сократительной функции желчного пузыря и частых желчных коликах.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
очень часто (1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЖКТ:
часто - кашицеобразный стул, диарея;
очень редко - при лечении первичного билиарного цирроза - боль в области правого подреберья.
Со стороны печени и желчного пузыря:
очень редко - кальциноз конкрементов, при лечении первичного билиарного цирроза в некоторых случаях отмечали декомпенсацию заболевания, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности:
очень редко - кожная сыпь, крапивница.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
у пациентов с первичным билиарным циррозом в отдельных случаях в начале лечения отмечают увеличение выраженности клинической симптоматики, например усиление кожного зуда. В этой ситуации рекомендуется продолжить лечение в дозе 1 капсула ежедневно, постепенно повышая ее (на 1 капсулу в неделю), пока необходимая доза не будет достигнута вновь.
В первые 3 мес лечения ежемесячно, а затем каждые 3 мес следует контролировать функциональные печеночные показатели (АсАТ, АлАТ и гамма-глутамилтрансферазу). Для своевременного выявления кальциноза желчных камней необходимо, в зависимости от их размера, через 6–10 мес от начала лечения выполнить обзорный снимок, холецистографию с контрастированием в положении стоя и лежа, а также провести УЗИ-контроль процесса лечения.
Период беременности и кормления грудью.
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в І триместр беременности, нет. Капсулы Урсофалька нельзя употреблять на протяжении беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.
Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при условиях надежной контрацепции. Перед началом лечения необходимо исключить наличие беременности.
Проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно, поэтому капсулы Урсофалька нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсофалька кормление грудью следует прекратить.
Дети.
Нет возрастных ограничений для применения Урсофалька у детей. У детей с массой тела <47 кг и/или с трудностями глотания применяют препарат в форме суспензии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не отмечено.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не следует применять препарат одновременно с колестирамином, колестиполом или гидроксидом алюминия и другими антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты могут образовывать в просвете кишечника соединения с урсодезоксихолевой кислотой и нарушать ее абсорбцию. Если применение этих препаратов необходимо, следует принимать их за 2 ч до или через 2 ч после Урсофалька.
Урсофальк может повышать резорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости - коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях Урсофальк может уменьшать резорбцию ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает С мах в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также учитывая одно сообщение о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение выраженности терапевтического эффекта) и из исследований in vitro
, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность метаболизирующего препарат цитохрома Р450 3А4.
Поэтому при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения потребности в коррекции дозы.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
в случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при повышении дозы, поэтому большое ее количество экскретируется с калом.
При появлении диареи дозу необходимо снизить, а в случае постоянной диареи - терапию прекратить.
Лечение симптоматическое
с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре до 25 °С.
Препарат Урсофальк
обладает широким спектром действия, в том числе оказывает холелитолитическое, гепатопротекторное и иммуномодулирующее действие. Кроме того, препарат приводит к существенному снижению уровня холестерина в крови.
Препарат Урсофальк
содержит действующее вещество урсодезоксихолиевую кислоту, которая в некотором количестве присутствует в желчи человека, однако при некоторых нарушениях функции печени синтез урсодезоксихолевой кислоты и соответственно его содержание в желчи снижается.
Механизмы действия и фармакологические эффекты урсодезоксихолевой кислоты разнообразны, в частности можно выделить такие основные эффекты:
Холеретическое действие заключается в уменьшении количества гидрофобных желчных кислот в желчи и увеличении их экскреции в просвет кишечника, кроме того, препарат благодаря связи с рецепторами находящимися в подвздошной кишке снижает абсорбцию токсических гидрофобных желчных кислот.
Цитопротекторное действие основано на способности урсодезоксихолевой кислоты встраиваться в липидный слой клеточной мембраны, что приводит к стабилизации клеточной оболочки и улучшению её защитных свойств.
Иммуномодулирующее действие препарат обусловлено способностью урсодезоксихолевой кислоты снижать экспрессию молекул HLA I класса на гепатоцитах и HLA II класса на холангиоцитах. Препарат также способствует снижению синтеза провоспалительных цитокинов.
Гиперхолестеринемическое действие осуществляется за счет уменьшения абсорбции холестерина в подвздошной кишке, снижения синтеза холестерина в печени и его выведения с желчью.
Кроме того, урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенности желчи за счет образования жидких кристаллов с молекулой холестерина. В результате преобразования холестериновых соединений снижается образование и происходит растворение холестериновых камней.
После перорального приема абсорбция урсодезоксихолевой кислоты происходит в тонком кишечнике, причем в верхнем отделе подвздошной кишки и тощей кишке преобладает всасывание путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки путем активного транспорта. В общий кровоток поступает около 60-80% от принятой дозы. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени и частично распадается в кишечнике, причем в результате преобразования в кишечнике образуется токсическая 7-кето-литохолевая кислота, которая в незначительной степени абсорбируется в общий кровоток и детоксицируется в печени. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения препарата составляет от 3 до 5 дней. Выводится с калом в виде метаболитов и в незначительной степени в неизменном виде.
Показания к применению
Препарат применяют при заболеваниях печени и желчного пузыря, которые сопровождаются холестазом, повышением уровня холестерина в крови и снижением отдельных функций печени, в том числе:- первичный билиарный цирроз печени, билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
- первичный склерозирующий холангит;
- гепатиты различной этиологии, в том числе острый гепатит, хронический активный гепатит и хронические гепатиты, которые сопровождаются холестазом;
- холестериновые камни в желчном пузыре, причем препарат рекомендуется применять только в случае, если размер камней не превышает 15мм в диаметре, камни рентгеннегативные и у пациентов не нарушена функция желчного пузыря.
Муковисцидоз;
- токсические поражения печени, в том числе при остром и хроническом алкогольном отравлении;
- заболевания печени с холестазом у детей, атрезия внутрипеченочных желчных протоков;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- препарат принимают для устранения застоя желчи у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, а также у пациентов перенесших операцию по трансплантации печени;
- препарат также назначают для профилактики поражения печени при приеме лекарственных препаратов, в том числе препаратов обладающих холестатическим эффектом и гормональных контрацептивов;
- для профилактики рака толстой кишки у пациентов, относящихся к группе риска.
Способ применения
Препарат принимают перорально, если назначен однократный прием, то желательно принимать препарат вечером. Капсулы принимают целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Детям и пациентам с затрудненным глотанием обычно назначают препарат в виде суспензии для перорального применения.Длительность курса лечения и дозы препарата рассчитывает лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей.
Пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени, в том числе при желчекаменной болезни обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Курс лечения обычно составляет от 6 месяцев до 2 лет, в течение курса лечения не рекомендуется делать перерывы в приеме препарата. При лечении желчекаменной болезни необходимо контролировать течение болезни, если у пациента не наблюдается уменьшение конкрементов после 12 месяцев непрерывной терапии препаратом, то его прием отменяют.
Пациентам с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом обычно назначают препарат в дозе 250 мг 1 раз в сутки, желательно вечером.
Длительность курса лечения 10-14 дней.
Пациентам с билиарным циррозом и склерозирующим холангитом обычно назначают препарат в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. При необходимости суточную дозу повышают до 20 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
Пациентам, страдающим муковисцидозом, обычно назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела. Курс лечения от 6 месяцев до 2 лет.
При токсических поражениях печени, а также при остром и хроническом алкогольном отравлении обычно назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Длительность курса лечения индивидуальна, средняя длительность курса лечения около 6-12 месяцев.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится, однако, у некоторых пациентов отмечается развитие кальцинирования желчных камней, боли в эпигастральной области и кашицеобразный стул. Возможно также развитие аллергических реакций в виде кожного зуда и крапивницы. У пациентов страдающих первичным билиарным циррозом при приеме препаратом иногда отмечалось ухудшение общего состояния, которое стабилизировалось после отмены препарата.Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.Препарат противопоказан пациентам, страдающим острым холециститом, холангитом или обтурацией желчного или пузырного протока. Препарат не назначают пациентам, страдающим желчными коликами и нарушением двигательной активности желчного пузыря. Урсофальк противопоказан при наличии рентгенологически подтвержденных желчных камней и/или кальцинированных желчных камней.
Беременность
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия, однако, её способность к проникновению через гематоплацентарный барьер, как и влияние на течение беременности до конца не изучено. Имеются данные об успешном применении препарата у беременных для устранения холестаза. Необходимость назначения препарата Урсофальк в период беременности определяет лечащий врач.Нет опыта применения препарата в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата Урсофальк с антацидными препаратами, которые содержат гидроокись алюминия, а также с колестирамином и колестиполом отмечается снижение системной абсорбции урсодезоксихолевой кислоты. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется принимать их с интервалом не менее 2 часов.Препарат при одновременном применении способен изменять плазменные концентрации циклоспорина, поэтому при необходимости такой лекарственной комбинации рекомендуется контроль уровня циклоспорина в крови и при необходимости коррекция его дозы.
Передозировка
На данный момент сообщений о передозировке не поступало.Форма выпуска
Капсулы желатиновые по 10 штук в блистере по 1 блистеру в картонной упаковке.Капсулы желатиновые по 25 штук в блистере по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
Суспензия для перорального применения по 250 мл во флаконах, по 1 или 2 флакона в комплекте с мерной ложечкой в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.Срок годности - 5 лет.
Синонимы
Урдокса, Кислота урсодезоксихолевая, Арсакол, Холацид, Делурсан, Дестолит, Солутрат, Урсахол, Урсилон, Урср, Урсобил, Урсолит, Урсолван, Урсосан, Урзофалк.Состав
1 капсула желатиновая содержит:Вспомогательные вещества.
5мл суспензии для перорального применения содержат:
Урсодезоксихолевая кислота – 250 мг.
Вспомогательные вещества.
Основные параметры
| Название: | УРСОФАЛЬК |
| Код АТХ: | A05AA02 - |