Обезболивающие препараты трамадол. Лекарственное действие препарата трамадол, показания и побочные эффекты
Название: Трамадол;
МНН: Tramadol / Трамадол
Форма выпуска:
Раствор для инъекций 5%
Аналоги:
Маброн, Трамал, Трамолин
Код АТХ:
N02AX02.
Фармакотерапевтическая группа
Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Состав
В каждой ампуле препарата содержится
Активное вещество
трамадола гидрохлорид 50,0 мг
Вспомогательное вещество:
Натрия ацетат тригидрат - 9,96мг
Вода для инъекций - до 2мл.
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное обезболивающее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы (слабое морфиноподобное действие) и нарушением обратного захвата серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. При инъекционном введении анальгетический эффект развивается через 5-10 минут и продолжается 4-6 часов.
По основным фармакологическим свойствам имеет определенное сходство с морфином, но отличается от него значительно меньшей способностью угнетать дыхательный центр и тормозить моторику желудочно-кишечного тракта, а также отсутствием гистаминовысвобождающего действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает существенного влияния на показатели гемодинамики; при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и носят менее выраженный по сравнению с морфином характер. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических
Показания к применению
- Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях;
- Остром инфаркте миокарда;
- Травмах;
- Диагностических и терапевтических процедурах;
- Невралгии.
Способ применения и дозы
Дозы подбираются индивидуально (в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного). Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 0,05 г с небольшим количеством жидкости. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, кратность приема - до 4 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,4 г (400 мг). В исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы.
Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.
С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Детям старше 1 года единственным показанием для применения трамадола является выраженный болевой синдром, вызванный острой или хронической болью.
Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Трамадол относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного угнетения дыхания и существенно не влияет на систему кровообращения и желудочно-кишечный тракт. Может однако вызывать головокружение, дисфорию, эйфорию, галлюцинации, снижение когнитивных способностей, судороги, тошноту, боль в эпигастральной области, рвоту, запор, затрудненное мочеиспускание, тахикардию, сердцебиение, заторможенность. В редких случаях, как правило при длительном применении трамадола, возможны привыкание, зависимость, синдром «отмены»; выраженное угнетение дыхания, гипотензия, коллапс. При применении трамадола у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом возможны аллергические реакции.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- Острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС;
- Эпилепсия;
- Нарушение функций печени и почек;
- Кормление грудью;
- Детский возраст до 1 года.
- Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО (селегилин, гидрозина сульфат, депренил, когнитив, ипраниазид, гармин, паргилин и т.п).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.
Под тщательным наблюдением в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.
Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, анксиолитиков, алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск развития эпилептиформных судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозировки анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола. Трамадол фармацевтически несовместим «в одном шприце» с растворами нестероидных противовоспалительных средств.
Передозировка
Симптомы:
миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение:
Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги - бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентого синдрома.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 5% в ампулах 2мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2
Производитель
РУП "Белмедпрепараты"
Наркозависимые используют многие аптечные препараты для получения кайфа. К таким медикаментам относится Трамадол. Опасность этого лекарства заключается в том, что в высоких дозах оно вызывает зависимость уже после первого приема и приводит к необратимым нарушениям внутренних органов и психики.
Трамадол как наркотик
Трамадол относится к группе наркотических опиоидных анальгетиков. Раньше его можно было купить в аптеке, хоть и с трудом, но сейчас препарат повсеместно изымается из оборота.
Трамадол выпускается в капсулах для перорального приема, ампулах для инъекций и ректальных свечах. В России его назначают только смертельным больным, которые испытывают нестерпимые боли на поздних стадиях болезней.
В прошлом препарат использовался в рамках лечения наркозависимости. За счет того, что он оказывает действие на ЦНС он облегчает боль при абстинентном синдроме, но другие проявления только усугубляет. Поэтому сейчас на использование медикамента накладываются ограничения.
В настоящее время половина пациентов наркодиспансеров - это люди, зависимые от Трамадола. По статистике, препарат употребляют тысячи школьников.
В рамках антинаркотического лечения восстанавливают функции организма, поврежденные в результате приема Трамадола, корректируют поведение больного и подавляют тягу в препарату. На этом этапе применяют антидепрессанты и нейролептики, параллельно продолжается лечение ноотропными средствами.
Также на больного воздействуют психотерапевтическими методами. В разных центрах проводят индивидуальные и коллективные занятия. Могут использоваться гипноз с выработкой отвращения к препарату на уровне подсознания, иглотерапия, электростимуляция.
Самый длительный этап - поддерживающая терапия, направленная на удержание достигнутого результата и профилактику срывов. После выписки из медучреждения больной должен продолжать посещать сеансы психотерапии и принимать общеукрепляющие препараты. Продолжительность противорецидивного лечения может составлять до пяти лет.
Трамадол (транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида) — опиоидный синтетический анальгетик, относится к группе частичных агонистов опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Обладает сильной анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Анальгезирующее действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч. Химическая формула C16H25NO2.
Трамадол имеет ряд синонимов в русском языке: Маброн, Плазадол, Протрадон, Синтрадон, Трамал, Трамолин, Трамундин ретард, Трамальгин, Трам.
Трамадол выпускается в форме ампул для инъекций, таблеток и капсул. Препарат представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этаноле.
Трамадол в 10 раз слабее кодеина, и в 6000 раз слабее морфина при одинаковой дозировке, при этом выраженность анальгезирующего действия всего в 5-10 раз слабее морфина.
Как правило, это вещество применяется в медицине - без него никак не обойтись при невыносимой физической боли. Однако Трамадол давно перестал быть просто лекарственным препаратом. Всё чаще и чаще его используют как наркотический препарат. Трамадол, как наркотическое вещество, входит в число самых сильных и опасных наркотиков.
Поскольку Трамадол - наркотик опиатной (опийной) группы, он, как и другие опиаты (героин), вызывает зависимость. При прекращении приема Трамадола возникает тяжелая абстиненция, ломки. Привыкание к препарату развивается чрезвычайно быстро, поэтому постоянно приходится увеличивать дозу. Из-за доступности на Трамадол подсаживаются подростки и часто он является первым наркотиком зависимого человека. Нередко его употребляют из-за невозможности достать героин. Часто им пытаются снять ломку.
Внешние признаки приема Трамадола:
Первый прием ведет к эйфории, которая сменяется ночными кошмарами и страхом одиночества. Дальше к эйфории примешиваются галлюцинации, а потом пропадает аппетит, иногда полностью, но очень хочется пить. Потом наркозависимый становится менее активным, иногда плачет и часто бывает раздражительным. Под наркотиком эйфория сменяется на просто веселое настроение, но эффект быстро проходит. Так же наблюдаются: повышенное потоотделение, повышенное мочеиспускание, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании. При передозировке наблюдаются миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Последствия употребления Трамадола:
Употребление Трамадола вызывает психическую и физическую зависимость. Передозировка его смертельно опасна. Длительное употребление этого препарата наносит вред внутренним органам, в особенности печени. У подростков, употребляющих Трамадол, в будущем могут быть проблемы с половой функцией (продукты его распада накапливаются в яичках у мужчин). От употребления Трамадола сильно страдает интеллект и эмоциональная сфера: даже после прекращения употребления заторможенность сохраняется длительное время. Трамадол может вызывать приступы, похожие на эпилептические припадки, которые проявляются потерей сознания, судорогами, выделениями пены изо рта. Во время такого приступа очень важно быстро разжать рот пострадавшему (можно воспользоваться ложкой) и зафиксировать язык. Если этого не сделать, может наступить смерть от удушья.
Из истории Трамадола:
Изобретён в 1962 году сотрудником немецкой фармацевтической компании «GRÜNENTHAL GmbH» («Грюненталь») доктором Куртом Фликом. Доктор Курт Флик, синтезировал молекулу трамадола, препарат, своим появлением положил начало созданию опиоидных наркотических анальгетиков.
Практически сразу после появления препарата, в среде наркозависимых выяснилось, что при применении в качестве наркотического вещества, препарат, по характеру своего воздействия на организм человека, сравним с сильнейшими наркотическими веществами. Волна трамадоловой наркомании начала нарастать практически сразу после изобретения препарата и поступления его в продажу - с 1962 года, в результате чего, буквально за год, продажи Трамадола взлетели примерно на четверть.
с 1962 года по настоящее время - от передозировки препаратом, во всём мире погибло, в общей сложности, около 375 миллионов человек. Таким образом, в среднем каждые 4 секунды, в мире, от передозировки Трамадолом, умирает 1 человек. В настоящее время, количество наркозависимых от Трамадола, в мире, составляет около 125 миллионов человек, что составляет примерно треть от общей численности всех наркозависимых в мире.
Некоторые справочники классифицируют Трамадол как «наркотический анальгетик», другие — как «опиоидный ненаркотический анальгетик». В отдельных странах (на Украине и в Белоруссии) Трамадол включён в список наркотических средств. В России препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
– это синтетический анальгетик, относится к группе опиоидных средств, оказывает действие на центральную нервную систему и спинной мозг, вызывая гиперполяризацию мембран и тормозя проведение болевых импульсов.
Дает мощный анальгезирующий эффект, длящийся долгое время. Активизирует опиатные рецепторы в мозгу и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение и стабилизирует концентрацию катехоламинов в центральной нервной системе.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Трамадол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Трамадол можно прочитать в комментариях.
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность. Состав (1 табл.):
- активное вещество: трамадола гидрохлорид 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 100 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 295 мг; магния стеарат ( стеариновокислый) - 5 мг.
Клинико-фармакологическая группа: опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.
От чего помогает Трамадол?
Показанием к применению лекарственного препарата Трамадол являются сильные болевые ощущения, связанные с:
- проявлением невралгии;
- постоперационным периодом;
- ростом злокачественных образований в организме;
- физическими травмами (главным образом, переломами);
- обострением внутренних болезней, в первую очередь, заболеваний сосудистой и воспалительной этиологии;
- различными диагностическими и терапевтическими процедурами.
Также показанием к применению таблеток Трамадол может стать сильный непрекращающийся кашель.
Фармакодинамика
Трамадол – опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и к-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
При продолжительном применении Трамадола может развиться толерантность к его действию. Действие медикамента развивается спустя 15-30 минут после применения, продолжительность обезболивающего действия – до 6 часов.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению таблетки Трамадол следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.
- Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза – 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).
- Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.
Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.
Противопоказания
Трамадол по инструкции противопоказано применять:
С особой осторожностью назначают анальгетик людям с внутричерепной гипертензией, наркоманией, черепно-мозговой травмой, спутанностью сознания, абдоминальными болями неясной этиологии и эпилептическим синдромом.
Побочные эффекты
Применение Трамадола (отзывы пациентов это подтверждают) может спровоцировать возникновение нежелательных реакций:
- Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.
- Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев – это тошнота, головокружения, повышенная сонливость, головные боли, рвота, зуд, диарея, усиление потоотделения, одышка, повышение сухости во рту.
Длительное применение препарата вызывает зависимость. При резкой отмене, проявляется синдром «отмены».
Беременность и лактация
При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Аналоги
Аналоги Трамадол по действующему веществу:
- Протрадон;
- Синтрадон®;
- Трамадол Ланнахер;
- Трамадол ретард;
- Трамадол ШТАДА;
- Трамадол-Акри;
- Трамадол-ГР;
- Трамадол-Плетхико;
- Трамадол-ратиофарм;
- Трамадол-Словакофарма;
- Трамадола гидрохлорид;
- Трамаклосидол;
- Трамал® ретард;
- Трамал®;
- Трамолин;
- Трамундин ретард.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цены
Средняя цена ТРАМАДОЛ в аптеках (Москва) 80 рублей.
Условия отпуска из аптек
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: трамадола гидрохлорида 100,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Код АТХ
Фармакологическое действие
Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к μ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина. Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно- сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина. При приеме внутрь абсорбция составляет около 90 %. Период полуабсорбции равен около 0,4 ч. После приема внутрь биодоступность составляет около 68 %. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь составляет 2 ч. Связь с белками плазмы около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его десметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) проникают в грудное молоко. В метаболизме трамадола принимают участие изофер- менты CYP3A4 и CYP2D6, подавление которых другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего вре- мени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим ме- ханизмом не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %. Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - до 22,3 ч и 36 ч соответственно. Т1/2 при почечной недостаточности (клиренс креати- нина менее 5 мл/мин) - 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - до 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Фармакологической активностью обладает только О-десметилтрамадол. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах фармакокинетика трамадола линейна. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгезирующего эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100–300 нг/ мл обычно эффективна.
Показания к применению
Болевой синдром средней и тяжелой степени различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде). Болезненные диагностические и лечебные манипуляции.
Противопоказания
Гиперчувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата. Острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами. Противопоказано одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема. Эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю. В качестве препарата для лечения синдрома «отмены» опиоидов. Возраст до 14 лет. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. При лечении всегда необходимо подбирать минимально эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.