Медроксипрогестерона ацетат: показания к применению, торговое название. Лекарственный справочник гэотар


Формула: C22H32O3, химическое название: (6альфа)-17-(Гидрокси)-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион (и в виде ацетата).
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: контрацептивное, прогестагенное, противоопухолевое.

Фармакологические свойства

Медроксипрогестерон угнетает выделение гипофизом гонадотропинов, не допускает овуляцию и созревание фолликула, истончает эндометрий. Высокие дозы медроксипрогестерона при нормальном уровне эстрогенов вызывают преобразование пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно наличие анаболического и андрогенного эффектов. При использовании медроксипрогестерона для контрацепции препарат уменьшает риск развития кандидозного вульвовагинита, воспалительной патологии половых органов. Учитывая высокую контрацептивную эффективность и особенности действия на гормонально-зависимые органы, предпочтительно использование медроксипрогестерона у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста, в особенности при наличии миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия, эндометриоза. У многих женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их полный или частичный регресс. При раке молочной железы имеется корреляция между эффективностью лечения и концентрацией рецепторов прогестерона и эстрогенов в ткани опухоли.
При внутримышечном введении высвобождение медроксипрогестерона происходит медленно, обеспечивая создание низкого, но постоянного уровня препарат в сыворотке крови. Максимальная концентрация при внутримышечном введении достигается через 4 - 20 дней. Медроксипрогестерон может определяться в сыворотке крови даже спустя 7 - 9 месяцев после инъекции. Больше 90 % медроксипрогестерона в крови находится в связанном с белками состоянии (в основном с альбумином). Со специфическим глобулином, который связывает половые гормоны, медроксипрогестерон не связывается. Несвязанная часть медроксипрогестерона также имеет фармакологическую активность. Объем распределения медроксипрогестерона равен 17 - 23 литра. Медроксипрогестерон проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Медроксипрогестерон в большой степени метаболизируется в микросомах печени при участии цитохрома Р4503А4 путем гидроксилирования с дальнейшей конъюгацией. Сейчас известно не меньше 16 метаболитов медроксипрогестерона. Основная часть препарата выделяется через кишечник при билиарной секреции. Примерно 30 % от общей дозы медроксипрогестерона выделяется почками через 4 дня после внутримышечного введения виде глюкуронидов и сульфатов (небольшая часть). Период полувыведения медроксипрогестерона при внутримышечном введении равен 6 недель.

Показания

Контрацепция, в особенности у женщин позднего репродуктивного возраста; у женщин в постменопаузе гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы; рецидивирующие, неоперабельные и метастатические карциномы почки и эндометрия (дополнительное паллиативное лечение).
Внутрь - дисфункциональные маточные кровотечения, вторичная аменорея, предменструальный синдром, эндометриоз, вазомоторные симптомы в период менопаузы, диагностика вторичной и первичной аменореи, профилактика изменений эндометрия при проведении заместительного лечения эстрогенами в постменопаузе, терапия и профилактика остеопороза в постменопаузе (в комбинации с препаратами кальция и эстрогенами).

Способ применения медроксипрогестерона и дозы

Внутривенно, при раке почек или эндометрия - 400 – 1000 мг еженедельно, при клиническом улучшении - 400 мг 1 раз в месяц. Внутримышечно, как контрацептив и для снятия вазомоторных симптомов во время менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 месяца; при эндометриозе по 100 мг 1 раз в 2 недели или 50 мг 1 раз в неделю курсом не меньше полугода. Внутрь, при раке почек или эндометрия - 200 – 600 мг в сутки, при раке молочной железы - 400 – 1200 мг в сутки. Для терапии и профилактики остеопороза в постменопаузе - с 12 – 15 по 25 день месяца по 5 – 10 мг 1 раз в сутки.
Для гарантии отсутствия беременности первый прием медроксипрогестерона необходимо производить только на 5 день нормальной менструации. Необходим дополнительный метод контрацепции на протяжении 14 дней после первого введения препарата. Для увеличения надежности контрацепции рекомендуется инъекция препарата каждые три месяца. При изменениях цикла во время приема необходима консультация врача. При развитии дисфункциональных маточных кровотечений обязательно исключение рака матки и прочих органических поражений. При подозрении на тромбофилические состояния (цереброваскулярные нарушения, тромбофлебит, почечный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии) немедленно отменяют препарат.
При приеме медроксипрогестерона возможно изменение результатов некоторых лабораторных тестов (включая сульфабромофталеинового и прочих функциональных тестов печени) - уменьшение уровня стероидов в моче и плазме (эстрадиол, прогестерон, прегнандиол, кортизол, тестостерон), глобулина, который связывает половые гормоны, гонадотропинов, уровня T3, увеличение уровня факторов VII, VIII, IX, X, протромбина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, инсульт или тромбоэмболический синдром в анамнезе, тромбофлебит, вагинальное кровотечение неясного происхождения, патология печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень, сердечная недостаточность, почечная недостаточность, депрессивные состояния, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Медроксипрогестерон при беременности и кормлении грудью (необходимо прекратить) противопоказан. Есть информация, что в некоторых случаях имеется связь между нарушениями развития гениталий у плода и внутриутробной экспозицией прогестагенов в первом триместре беременности. Новорожденные, при незапланированной беременности, которая наступила в течение 1 - 2 месяцев после введения медроксипрогестерона, имеют высокий риск развития гипотрофии, которая увеличивает возможность неонатальной и интранатальной смертности. При развитии беременности на фоне использования медроксипрогестерона, пациентку необходимо предупредить о возможном риске для плода.

Побочные действия медроксипрогестерона

Нарушения менструального цикла, бессонница, тромбоэмболия, раздражительность, ощущение усталости, сонливость, слабость, головокружение, депрессия, головная боль, отеки, боли и дискомфорт в животе, тошнота, болезненность молочных желез, эрозии шейки матки, галакторея, гирсутизм, алопеция, изменение массы тела, лихорадка, лунообразное лицо, крапивница, остеопороз, зуд, анафилактоидные реакции и анафилаксия, угревая сыпь.

Взаимодействие медроксипрогестерона с другими веществами

При совместном использовании с аминоглутетимидом возможно снижение уровня медроксипрогестерона в сыворотке крови. При совместном использовании с препаратами, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени, возможно снижение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном использовании. Гризеофульвин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин могут увеличивать клиренс гестагенов (прогестагенов). Гестагены (прогестагены) могут угнетать метаболизм циклоспорина, это ведет к повышению его уровня в сыворотке крови и увеличению риска токсичности. Гестагены (прогестагены) могут менять эффективность гипогликемических средств.

Передозировка

При передозировке медроксипрогестероном могут появиться повышенная утомляемость, увеличение массы тела (с задержкой жидкости), также могут наблюдаются эффекты, которые присущи глюкокортикостероидам. Необходима отмена препарата, симптоматическое лечение.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

Показания к применению

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Форма выпуска

субстанция-порошок 10 г - 50 кг;

Фармакодинамика

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 90–95%, T1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

Использование во время беременности

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.

Прочие: гипертермия.

Способ применения и дозы

В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.

В/в, при раке эндометрия или почек - 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200–600 мг/сут, при раке молочной железы - 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Меры предосторожности при приеме

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Особые указания при приеме

На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Медроксипрогестерона ацетат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Медроксипрогестерона ацетат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Медроксипрогестерона ацетат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Медроксипрогестерона ацетат является синтетическим аналогом женского полового гормона прогестерона. В естественных условиях прогестероновые гормоны вырабатываются в организме во второй половине менструального цикла. Лекарства на основе этого вещества используют в гинекологии и онкологии. действует как противозачаточное и противоопухолевое средство. Также медроксипрогестерон способен купировать проявления менопаузы. В статье мы подробно рассмотрим показания и противопоказания к применению препаратов на основе медроксипрогестерона.

Фармакологическое действие

Как действует на организм медроксипрогестерона ацетат? Это вещество не имеет андрогенных или эстрогенных свойств, однако оно подавляет продуцирование гонадотропных гормонов гипофиза. В результате в яичниках затормаживается процесс созревания фолликулов и прекращается овуляция. Медроксипрогестерон действует как противозачаточное средство, так как это вещество блокирует образование яйцеклеток. Нередко препараты на основе медроксипрогестерона применяют в целях контрацепции.

Этот синтетический гормон препятствует разрастанию слизистой матки, что позволяет применять его при полипозе и эндометриозе. Медроксипрогестерон также уменьшает вегетативные проявления менопаузы (чувство жара, приливы крови к лицу).

Препараты с медроксипрогестероном подавляют развитие опухолей. Если рост новообразования зависит от продуцирования гормонов, то аналог прогестерона может приостановить деление злокачественных клеток.

Торговые названия

Выпускается несколько видов препаратов, содержащих ацетат медроксипрогестерона. Торговые названия этих лекарств могут быть разными. Они производятся как в форме таблеток, так и в виде суспензий для уколов. В аптечных сетях чаще всего встречаются следующие лекарства:

  • "Депо-Провера";
  • "Медроксипрогестерон ЛЭНС";
  • "Вераплекс".

Все эти препараты являются структурными аналогами. Они содержат одинаковое действующее вещество - медроксипрогестерона ацетат. Отличается только форма выпуска и производители этих медикаментов.

Формы выпуска

Препараты "Депо-Провера" и Медроксипрогестерон" (фирмы "ЛЭНС") выпускают в форме суспензий для внутримышечных уколов. Каждый флакон лекарства содержит 150, 500 или 1000 мг активного компонента.

Препарат "Вераплекс" производят в форме таблеток, содержащих 100, 250 или 500 мг действующего вещества. Такая форма лекарства предназначена для перорального приема.

Показания

В онкологии и гинекологии существуют следующие показания к применению медроксипрогестерона ацетата:

Важно помнить, что любые гормональные лекарства можно принимать только с разрешения врача. Препараты с синтетическими аналогами прогестерона отпускаются из аптек строго по рецепту, и самолечение в данном случае недопустимо.

Инструкция по применению "Депо-Проверы" допускает также применение инъекций лекарства в целях контрацепции. Медикамент удобен в использовании, так как обладает пролонгированным действием. Один укол препарата обеспечивает надежную контрацепцию в течение 1 месяца. Однако перед применением этого средства нужно проконсультироваться с гинекологом. Противозачаточный препарат пролонгированного действия имеет немало противопоказаний.

Противопоказания

Препараты с медроксипрогестерона ацетатом абсолютно противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях:

Существуют также относительные противопоказания к назначению лекарств, содержащих синтетические аналоги прогестерона:

В этих случаях препараты назначают только при крайней необходимости. Их можно принимать только под тщательным контролем врача.

Нежелательные эффекты

Важно помнить, что гормональные препараты с медроксипрогестероном обладают множеством побочных эффектов. Поэтому их применяют только под тщательным наблюдением за состоянием пациента. Чаще всего у больных отмечаются следующие нежелательные проявления:

  • головная боль;
  • раздражительность, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна;
  • двоение в глазах;
  • появление пигментных пятен и угрей на коже;
  • диспепсические явления (тошнота, диарея);
  • нагрубание молочных желез;
  • нарушения гормонального фона организма;
  • расстройства либидо;
  • аллергические кожные реакции (высыпания, зуд).

В редких случаях у больных возникает синдром Иценко-Кушинга, сопровождающийся сильным ожирением верхней части тела и живота, избыточным оволосением лица, появлением растяжек на коже. В таких случаях препарат необходимо отменить.

Инструкция по применению "Депо-Проверы" предупреждает о возможных длительных нарушениях менструального цикла и овуляции после применения препарата. Поэтому врачи-гинекологи не рекомендуют использовать это средство для контрацепции молодым девушкам. средства чаще назначают женщинам зрелого возраста. Пролонгированные препараты показаны тем пациенткам, которые уже имеют детей и не планируют беременность в ближайшее время.

Действие медроксипрогестерона на женский организм вполне обратимо. Однако у многих пациенток расстройства регулярности месячных и овуляции могут продолжаться от 12 до 30 месяцев. Нередко репродуктивная система восстанавливается в течение длительного времени после уколов "Депо-Проверы".

Способ применения

Инъекционные формы препаратов "Депо-Провера" и "Медроксипрогестерон- ЛЭНС" вводят внутримышечно в начальной дозировке от 50 до 500 мг. Схема и длительность лечения определяется характером заболевания. Во время курса терапии необходимо контролировать содержание печеночных ферментов в крови, а также уровень толерантности к глюкозе. Важно следить за весом пациента, так как лечение прогестероновыми гормонами нередко приводит к ожирению.

Если препарат "Депо-Провера" применяется как контрацептив пролонгированного действия, то вводят по 150 мг суспензии 1 раз в месяц. Укол необходимо сделать в первые 5 дней от начала менструаций.

Инструкция по применению "Вераплекса" в таблетках рекомендует начинать лечение с дозы 200-600 мг в сутки. Это количество препарата разбивают на несколько приемов. При раке молочных желез может использоваться более высокая суточная дозировка - от 400 до 1200 мг в день.

Депо-провера (медроксипрогестерон) - инструкция, контрацепция, цена и отзывы

Спасибо

Описание

Лекарственный препарат Депо-провера появился на рынке сравнительно давно, и представляет собой один из первых синтетических прогестероновых гормонов . Сегодня Депо-провера применяется для лечения различных патологических процессов, таких как гинекологические заболевания, контрацепция и онкологические патологии.

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон ацетат.

Препарат выпускается в следующих фармацевтических формах:

  • гранулы в трех вариантах дозировки – 0,2, 0,5 г и 1 г;
  • флаконы в виде 15% суспензии по 1, 3,3 и 6,7 мл;
  • флаконы в виде 20% суспензии по 2,5 и 5 мл;
  • аэрозольный спрей;
  • одноразовый шприц с суспензией Депо-провера в количестве 1 мл;
  • таблетки в дозировках – 5, 10, 100, 250 и 500 мг.

Действие препарата

Действующее вещество Депо-провера – медроксипрогестерон - относится к группе гормонов-гестагенов, и является химическим производным прогестерона , который вместе с эстрогенами выполняет очень важные функции в организме. Например, прогестерон является гормоном беременности , поскольку именно его действием обусловлен рост плаценты , через которую питается развивающийся ребеночек. Препарат не обладает эффектами эстрогенов, но имеет низкий уровень активности, свойственной андрогенным гормонам.

Депо-провера по принципу обратной связи приводит к снижению выработки гормонов гипофиза (например, фолликулостимулирующий - ФСГ, лютеинизирующий – ЛГ и т.д.), что приводит к прекращению нормального роста и созревания фолликулов в яичниках женщины. Отсутствие фолликулов в яичнике обусловливает отсутствие овуляции и невозможность зачатия . Также Депо-провера уменьшает выраженность нейровегетативных нарушений в период наступления климакса , повышает вязкость слизи канала шейки матки , увеличивает количество созревающих клеток слизистой влагалища.

Специальные дозы Депо-провера способны подавлять синтез тестостерона в яичках мужчин. Вместе с этим наблюдается анаболическое действие препарата, проявляющееся в повышении массы тела, ускорении роста, обмена веществ и т.д.

Высокие дозы препарата обладают хорошей противоопухолевой активностью в отношении новообразований, обладающих чувствительностью к гормонам.

Депо-провера также приводит к повышению температуры тела .

Всасывание, распределение и выведение Депо-провера из организма

Препарат вводится внутримышечно, в результате чего в месте инъекции образуется "запас" препарата, который медленно поступает в кровоток. Такое медленное высвобождение препарата позволяет длительно поддерживать необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальные значения концентрации препарата достигаются в промежутке от 4 до 20 суток после внутримышечной инъекции.

Постоянная циркуляция Депо-провера в кровотоке обеспечивается также тем, что 90-95% препарата связывается с белками, и по мере необходимости высвобождается в свободной форме. Депо-провера обладает высокой способностью к накоплению, поэтому полное выведение препарата из организма возможно лишь по прошествии 7-9 месяцев после последнего введения.

Лекарственное средство обладает высокой проникающей способностью, что позволяет миновать гематоэнцефалический барьер и попадать в ткани мозга , плаценту и грудное молоко .

Выведение препарата из организма осуществляется через почки и печень . Почки выделяют чуть менее половины препарата (44%) с мочой в полностью неизмененном виде. Печень подвергает медроксипрогестерон различным превращениям, и выделяет его производные (метаболиты) в кишечник с желчью. Далее метаболиты выделяются с экскрементами.

Скорость выведения препарата определяется специальным показателем – временем полувыведения (Т 1/2). Время полувыведения - это промежуток времени, за который выводится половина введенной дозы.

Методы применения. Показания к применению

Применяется перорально, в виде внутримышечных инъекций или в качестве аэрозольной обработки. Чаще всего Депо-провера вводят внутримышечно – в ягодицу, бедро, плечо или бок. Перед вкалыванием препарата флакон тщательно взбалтывают, чтобы содержимое равномерно перемешалось. После чего медикамент набирается в стерильный шприц, и производится укол в мышцу.


Различный режим дозирования Депо-провера используют для лечения следующих патологических состояний:

  • рак эндометрия (с наличием метастазов или рецидивов);
  • рак молочной железы у женщин в период климакса;
  • рак почки (с наличием метастазов или рецидивов);
  • рак простаты;
  • контрацепция.
Благодаря способности подавлять овуляцию Депо-провера применяется в качестве контрацептива длительного действия.

Противопоказания к применению Депо-провера

Препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью , а также при наличии непереносимости каких-либо составляющих медикамента . Также не разрешается применять Депо-провера при влагалищных кровотечениях , заболеваниях печени. Контрацепция с помощью Депо-провера не должна осуществляться на фоне рака молочной железы.

Применение Депо-провера требует постоянного мониторинга и контроля над состоянием пациента при наличии следующих заболеваний:

  • тромбоэмболия;
  • печеночная, сердечная и почечная недостаточность ;
  • повышенный уровень кальция в крови;
  • приступы мигрени ;

Депо-провера в лечении онкологических заболеваний

Для терапии злокачественных опухолей эндометрия или почки препарат применяется по 400-1000 мг в неделю. После остановки опухолевого роста и прогрессирования заболевания переходят на поддерживающую дозу - 400 мг в месяц.

Злокачественное новообразование молочной железы лечат согласно следующей схеме: 28 суток - ежедневное введение препарата по 500 мг, затем двукратно в неделю - также по 500 мг. Прием препарата проводится до наступления регрессии опухоли.

Для лечения рака простаты у мужчин препарат применяют дважды в неделю, в виде внутримышечных инъекций по 500 мг, в течение 3 месяцев. После основного курса необходимо применять поддерживающую дозу в 500 мг еженедельно.

Депо-провера в лечении гинекологических заболеваний

Для лечения эндометриоза применяют внутримышечные инъекции Депо-провера еженедельно по 50 мг, или один раз в две недели по 100 мг. Курс лечения эндометриоза составляет полгода. Другой курс лечения эндометриоза основан на приеме таблеток Депо-провера в дозе 10 мг 3 раза в день, на протяжении 90 суток. Прием таблеток следует начинать в первый день менструального цикла .

Устранение климактерических расстройств нейровегетативного происхождения (приливы, жар, потливость и т.д.) при помощи Депо-провера проводят по следующей схеме – внутримышечная инъекция единожды в 120 дней в количестве 150 мг. При этом следует контролировать состояние, и соотнести пользу с возможными рисками развития побочных эффектов.

Прекращение маточных кровотечений устраняется приемом таблеток Депо-провера в дозе 5-10 мг в сутки на протяжении 10 дней. По прошествии 3-7 суток развивается кровотечение, вызванное отменой препарата. Затем применяют курс лечения на протяжении 2-3 менструальных циклов, который начинают с 16 дня.

Контрацепция при помощи Депо-провера

С целью контрацепции Депо-провера применяют внутримышечно по 150 мг – одна инъекция каждые три месяца. Инъекцию делают в ягодицу или дельтовидную мышцу (плечо), предварительно тщательно взболтав содержимое флакона с препаратом. Препарат набирают в стерильный, одноразовый шприц, который слегка встряхивают для получения гомогенной суспензии. Затем на шприц надевается игла, с которой снимается колпачок. Место введения обрабатывается антисептиком , затем производится инъекция препарата.

Депо-провера действует на протяжении всех трех месяцев после введения, при этом эффективность предохранения от беременности составляет 99,5%.

Начинать применение Депо-провера с целью контрацепции необходимо только в случае полной уверенности отсутствия беременности. Поэтому первую инъекцию делают на 5 день нормального менструального цикла, или на 5 день после родов , при условии прекращения кормления ребенка грудным молоком. Если женщина осуществляет грудное вскармливание, то инъекцию Депо-провера следует производить не ранее, чем через полгода после родов. После медицинского аборта в сроке до 12 недель беременности необходимо сразу делать инъекцию Депо-провера. Если аборт был произведен в сроке более 12 недель, то применение Депо-провера необходимо начинать спустя 2-4 недели после проведения медицинской манипуляции. После первой инъекции следующую необходимо делать через 12 недель, но не ранее, чем по прошествии 89 суток.

Контрацептивное действие Депо-провера у большинства женщин сопровождается нарушениями менструального цикла различной степени выраженности. Чаще всего отмечается нерегулярность и удлинение цикла, или же, напротив, обильные и длительные менструальные кровотечения. Дальнейшее применение препарата может привести к полному прекращению менструаций (аменорее).

Начало применения Депо-провера может спровоцировать нерегулярные межменструальные кровотечения или кровянистые выделения, что не является патологией, поскольку представляет собой реакцию организма на введенные гормоны. Через короткий промежуток времени кровянистые выделения проходят без дополнительного вмешательства. При длительном и непрекращающемся кровотечении назначаются эстрогеновые гормоны - по 25-50 мкг этинилэстрадиола в промежутке между 7 и 21 днями, на протяжении двух менструальных циклов.

Использование препарата значительно снижает риск развития воспалительной патологии в области половых органов, в том числе вульвовагинита , вызываемого грибками рода Candida. Прием препарата способствует набору массы, поэтому необходимо тщательно следить за питанием и регулярно заниматься спортом .

Один из отрицательных моментов в применении Депо-провера - это невозможность отказаться от приема лекарства одномоментно при развитии неприятных ощущений или побочных эффектов, существенно снижающих качество жизни. Препарат после введения будет оказывать свое действие все три месяца.

В целом контрацепцию при помощи Депо-провера рекомендовано применять зрелым, взрослым женщинам, которые уже имеют детей, и не планируют беременность в ближайшие годы. Гормональный фон женского организма может восстанавливаться достаточно долго после применения Депо-провера, поэтому к приему препарата не стоит прибегать молодым девушкам, которые в перспективе планируют беременность. В данном случае лучше предпочесть гормональные контрацептивы в виде таблеток.

Контрацепция с использованием Депо-провера оптимально подходит для женщин с наличием следующих заболеваний:

  • гипертоническая болезнь;
  • системная красная волчанка ;
  • курение в возрасте старше 35 лет;
  • многократные аборты;
  • эндометриоз;
  • мастопатия.

Побочные эффекты

Депо-провера является сильнодействующим препаратом, поэтому следует учесть все плюсы и минусы, чтобы принять взвешенное решение о применении данного лекарства. Перед его применением необходимо пройти всестороннее обследование, и учесть все имеющиеся хронические заболевания.

Высокие дозы Депо-провера могут привести к формированию лекарственного синдрома Иценко-Кушинга, основными симптомами которого являются массивные отеки , лунообразное лицо, гипертония и нарушение толерантности к глюкозе . В данном случае необходимо следить за состоянием пациента, и по возможности уменьшать дозировку препарата.

Развитие тромбозов или тромбоэмболий, отеков и ожирения - это характерные побочные эффекты Депо-проверы. Поэтому при появлении данных симптомов следует оценить необходимость продолжения лечения, возможные риски, и на основании оценки предполагаемой пользы и возможных осложнений принять решение о дальнейшем использовании препарата. В некоторых случаях следует отменить прием, в других - уменьшить дозу. Однако при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, и фиксировать любые изменения состояния.

Наличие эпизодов депрессии в прошлом следует отнести к факторам риска, поскольку препарат способен вызывать нарушения в эмоциональной сфере, подобные предменструальному синдрому .

При использовании Депо-провера в качестве контрацептива после родов, необходимо проявлять осторожность, поскольку могут начаться сильные и длительные маточные кровотечения.

Существует ряд симптомов, появление которых предполагает экстренную отмену препарата:

  • нарушение зрения (потеря зрения, двоение в глазах);
  • пучеглазие;
  • мигрени;
  • нарушение нормальных структур глаза (повреждение сосудов или отек нерва);

Спектр побочных эффектов Депо-провера достаточно широк, и включает в себя реакции со стороны различных органов и систем. Побочные эффекты, характерные для каждой системы, представлены в таблице.

Система органов Побочные эффекты при применении Депо-провера
Иммунная система
  • Аллергические реакции вплоть до анафилактического шока
  • Псевдоаллергические реакции вплоть до анафилактоидного шока
Система крови
  • Повышенная свертываемость крови с развитием тромбофлебита и тромбоэмболий
  • Увеличение общего количества лейкоцитов и тромбоцитов
Центральная нервная
система
  • Возбудимость
  • Нарушение сна и бодрствования (бессонница или сонливость)
  • Усталость, утомляемость
  • Депрессия
  • Эйфория
  • Снижение внимания
  • Нарушение зрения
Кожа

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

Показания к применению

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

Форма выпуска

Суспензия для в/м введения 1 мл
медроксипрогестерон (в форме ацетата) 150 мг

3.3 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
6.7 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
3.3 мл - флаконы (35) - коробки картонные.
3.3 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
3.3 мл - флаконы (85) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (35) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (50) - коробки картонные.
6.7 мл - флаконы (85) - коробки картонные.

Фармакодинамика

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Использование во время беременности

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Противопоказания к применению

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.

Прочие: гипертермия.

Способ применения и дозы

В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.

В/в, при раке эндометрия или почек - 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200–600 мг/сут, при раке молочной железы - 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Меры предосторожности при приеме

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Особые указания при приеме

На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Медроксипрогестерон-ЛЭНС Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Медроксипрогестерон-ЛЭНС? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Медроксипрогестерон-ЛЭНС приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.