Цефекон свечи какие бывают. Детские свечи Цефекон — безопасно сбиваем температуру ребёнку
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее .Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ .
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, быстро всасывается из ЖКТ . Период достижения C max — 30-60 мин, связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ . Величина объема распределения и биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых.
Метаболизируется в печени: 80% — вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% — подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. У новорожденных первых двух дней жизни и у детей 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше — конъюгированный глюкуронид.
T 1/2 — 2-3 ч. В течение 24 ч 85-88% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде — 3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.
Показания препарата Цефекон ® Д
Применяют у детей с 3 мес до 12 лет в качестве:
жаропонижающего средства при ОРЗ , гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной степени интенсивности, в т.ч. головная и зубная боль, боль в мышцах, невралгия, боли при травмах и ожогах.
У детей от 1 до 3 мес возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата;
возраст до 1 мес жизни.
С осторожностью:
нарушения функции печени и почек;
синдром Жильбера; Дубина-Джонсона и Ротора;
заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
генетическое отсутствие фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боли в животе.
Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое и нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), гемолитическая анемия.
Взаимодействие
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), гепатотоксичные ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола резко возрастает.
Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего.
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических средств.
Способ применения и дозы
Ректально, после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг 2-3 раза в сутки через 4-6 ч. максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг.
Дозировка препарата для детей разного возраста
| Возраст | Вес, кг | Разовая доза |
| 1-3 мес | 4-6 | 1 супп. по 0,05 г (50 мг) |
| 3-12 мес | 7-10 | 1 супп. по 0,1 г (100 мг) |
| 1-3 года | 11-16 | 1-2 супп. по 0,1 г (100 мг) |
| 3-10 лет | 17-30 | 1 супп. по 0,25 г (250 мг) |
| 10-12 лет | 31-35 | 2 супп. по 0,25 г (250 мг) |
Особые указания
При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Производитель
ОАО «Нижфарм» (Россия).
Условия хранения препарата Цефекон ® Д
В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цефекон ® Д
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G43 Мигрень | Боли при мигрени |
| Гемикрания | |
| Гемиплегическая мигрень | |
| Мигренеподобная головная боль | |
| Мигрени | |
| Приступ мигрени | |
| Серийная головная боль | |
| J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации | Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей |
| Бактериальные инфекции органов дыхания | |
| Боли при простудных заболеваниях | |
| Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Вирусное заболевание дыхательных путей | |
| Вирусные инфекции дыхательных путей | |
| Воспалительное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей | |
| Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой | |
| Воспалительные заболевания дыхательных путей | |
| Вторичные инфекции при гриппе | |
| Вторичные инфекции при простудах | |
| Гриппозные состояния | |
| Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей | |
| Инфекции верхних дыхательных путей | |
| Инфекции верхних отделов дыхательных путей | |
| Инфекции дыхательных путей | |
| Инфекции дыхательных путей и легких | |
| Инфекции ЛОР-органов | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей у взрослых и детей | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей | |
| Инфекционное воспаление дыхательных путей | |
| Инфекция дыхательных путей | |
| Катар верхних дыхательных путей | |
| Катаральное воспаление верхних дыхательных путей | |
| Катаральное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей | |
| Кашель при заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Кашель при простуде | |
| Лихорадочные состояния при гриппе | |
| ОРВИ | |
| ОРЗ | |
| ОРЗ с явлениями ринита | |
| Острая респираторная инфекция | |
| Острое инфекционно-воспалительное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Острое простудное заболевание | |
| Острое респираторное заболевание | |
| Острое респираторное заболевание гриппозного характера | |
| Першение в горле или носу | |
| Простуда | |
| Простудное заболевание | |
| Простудные заболевания | |
| Респираторная инфекция | |
| Респираторно-вирусные инфекции | |
| Респираторные заболевания | |
| Респираторные инфекции | |
| Рецидивирующие инфекции дыхательных путей | |
| Сезонное простудное заболевание | |
| Сезонные простудные заболевания | |
| Частые простудные вирусные заболевания | |
| K08.8.0* Боль зубная | Анестезия в стоматологии |
| Болевые синдромы в стоматологической практике | |
| Боли дентинные | |
| Боли пульпитные | |
| Боль после снятия зубного камня | |
| Боль после стоматологических вмешательств | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Дентинные боли | |
| Зубная боль | |
| M79.1 Миалгия | Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевые ощущения в мышцах | |
| Болезненность мышц | |
| Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках | |
| Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата | |
| Боли в костно-мышечной системе | |
| Боли в мышцах | |
| Боли в состоянии покоя | |
| Боли мышц | |
| Боль в мышцах | |
| Боль костно-мышечная | |
| Миалгии | |
| Миофасциальные болевые синдромы | |
| Мышечная боль | |
| Мышечная боль в покое | |
| Мышечные боли | |
| Мышечные боли неревматического происхождения | |
| Мышечные боли ревматического происхождения | |
| Острая мышечная боль | |
| Ревматическая боль | |
| Ревматические боли | |
| Синдром миофасциальный | |
| Фибромиалгия | |
| M79.2 Невралгия и неврит неуточненные | Болевой синдром при невралгии |
| Брахиалгия | |
| Затылочная и межреберная невралгия | |
| Невралгии | |
| Невралгические боли | |
| Невралгия | |
| Невралгия межреберных нервов | |
| Невралгия заднего большеберцового нерва | |
| Неврит | |
| Неврит травматический | |
| Невриты | |
| Неврологические болевые синдромы | |
| Неврологические контрактуры со спазмами | |
| Острый неврит | |
| Периферический неврит | |
| Посттравматическая невралгия | |
| Хронический неврит | |
| Эссенциальная невралгия | |
| R50 Лихорадка неясного происхождения | Гипертермия злокачественная |
| Злокачественная гипертермия | |
| R51 Головная боль | Боли в области головы |
| Боли при синуситах | |
| Боль в затылке | |
| Боль головная | |
| Головная боль вазомоторного генеза | |
| Головная боль вазомоторного происхождения | |
| Головная боль с вазомоторными нарушениями | |
| Головные боли | |
| Неврологическая головная боль | |
| Серийная головная боль | |
| Цефалгия | |
| R52.0 Острая боль | Острый болевой синдром |
| Острый болевой синдром при остеоартрозе | |
| Острый болевой синдром травматического происхождения | |
| Сильная боль неврогенного характера | |
| Сильные боли | |
| Синдром болевой при родах | |
| T94.1 Последствия травм, неуточненных по локализации | Состояния после травм |
Которое снимает различного рода болевые ощущения и незначительные воспалительные процессы. Суппозитории обладают торпедообразной формой, имеют светлый (белый) цвет, могут быть кремового или светло-желтого оттенков. Используются свечи в педиатрической практике.
Состав
В медикаменте содержатся: активный компонент парацетамол и витепсол - вспомогательный элемент. Действие достигается за счет парацетамола. При попадании в организм ребенка он оказывает влияние на терморегуляционные и болевые центры.
Показания к применению препарата
Суппозитории "Цефекон" (для детей) применяются в случаях воспалительных процессов, следствием которых является повышение температуры тела. Назначают средство при головной, зубной болях, невралгии, болях, причинами которых являются травмы или ожоги. Можно использовать свечи разово - для жаропонижающего эффекта, например, после вакцинации. Практикуется также и курсовое лечение. Для новорожденных детей необходима рекомендация педиатра перед началом применения препарата "Цефекон". Свечи для детей инструкция допускает к назначению с месячного возраста. Однако самолечением не следует заниматься и в этом случае. Только лечащий врач сможет установить соответствующий курс терапии, учитывая характер и сложность заболевания.
Средство "Цефекон" (свечи для детей). Инструкция по применению
При назначении суппозиториев для снижения температуры тела их применяют до трех суток. Для снятия болевых ощущений терапия осуществляется в течение пяти дней. Необходимость более длительного использования следует обсудить с педиатром, чтобы избежать побочных действий и негативных реакций.
Схема применения
Дозировку препарата "Цефекон" (свечи для детей) инструкция рекомендует устанавливать в соответствии с весом и возрастом пациента. Разовая доза - римерно 10-15 мг средства на один килограмм веса малыша. Суточная равняется 100-150 мг. Между применениями суппозиториев должен быть интервал в 4-6 ч. Для ребенка возрастом 3-12 месяцев, вес которого составляет приблизительно 7-10 кг, на один прием доза равняется 0,1 г. Малышам 1-3 лет вводят до двух свечей по 0,1 г каждая. Пациентам до 10 лет назначают по суппозиторию с дозировкой 0,25 г. Если у ребенка масса тела 31-35 кг, рекомендовано по две свечи 0,25 г. Для снижения температуры тела в период после вакцинации препарат вводится однократно в дозировке 0,05 г.
Какие побочные эффекты вызывают свечи "Цефекон" (для детей)? Отзывы родителей
Медикамент обладает хорошей переносимостью. Лекарство практически не вызывает побочных действий. Иногда может появиться аллергия, представляющая собой сыпь на коже и слизистой оболочке, генерализованный отек, крапивницу. В некоторых случаях наблюдается расстройство пищеварения, проявляющееся тошнотой, рвотой, диареей. Редким явлением может быть тромбоцитопения, панцитопения, нейропения, лейкопения, агранулоцитоз. Родители, чьим детям назначался препарат, отмечают хорошую переносимость средства. Кроме того, форма суппозиториев является оптимальной для лечения детей до 10 лет. Несомненным преимуществом средства считается быстрое наступление и длительное сохранение терапевтического эффекта.
Противопоказания
Средство "Цефекон" (свечи для детей) инструкция не рекомендует применять пациентам с гиперчувствительностью, выраженными процессами воспалительного характера, кровотечениями в кишечнике. Если у ребенка наблюдается нарушение в функционировании печени и почек, имеются заболевания системы кровообращения, в том числе анемия и синдром Жильбера, терапия осуществляется под медицинским наблюдением.
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол способен усиливать эффект препаратов-индукторов микросомальных печеночных ферментов, средств, оказывающих гепатоксическое действие. Поэтому следует обратить особое внимание, если одновременно используются эти лекарства и "Цефекон" (свечи для детей). Инструкция также предупреждает, что применение суппозиториев и антикоагулянтов может увеличить протромбиновое время. Кроме того, действие парацетамола снижают антихолиненергические препараты. В свою очередь, действующее вещество средства "Цефекон" замедляет действие урикозуретиков и экскрецию препарата "Диазепам". Активированный уголь ухудшает биодоступность активного компонента суппозиториев. Бывают случаи, когда действющее вещество оказывает токсическое действие при одновременном использовании препарата с изониазидом. Во избежание передозировки не стоит вводить свечи в сочетании с другими препаратами на основе парацетамола.
Передозировка
В состоянии интоксикации возможны осложнения, которые проявляются болями в области живота, рвотой, повышенным потоотделением, бледностью кожи. В более сложных случаях наблюдается коматозное состояние ребенка, почечная недостаточность, энцефалопатия. В случае появления подобных признаков свечи необходимо немедленно отменить.
Особые указания
Свечи рекомендуется вводить после самопроизвольного (естественного) очищения кишечника ребенка или после клизмы (очистительной). Препарат не влияет на состояние слизистой пищеварительной системы. Лекарство, представленное в форме свечей, очень удобно для применения ребенку, особенно в случае рвоты. Препарат рекомендуется хранить в сухом, обязательно темном месте, недоступном для детей. Срок хранения лекарства - 2 года от даты выпуска. В аптеках свечи отпускаются без рецепта.
Свечи «Цефекон» для детей – жаропонижающее и противовоспалительное средство из группы ненаркотических анальгетиков. Препарат используется у детей с 3 месяцев до 12 лет для снижения высокой температуры тела и снятия воспаления. «Цефекон» в дозировке 50, 100 или 250 мг имеет свои показания и противопоказания, которые нужно учитывать при его применении.
Состав
В состав «Цефекона» входит всем известный препарат парацетамол. Это вещество принадлежит к группе ненаркотических анальгетиков и НПВС (нестероидных противовоспалительных средств). Выпускается в виде суппозиториев белого, кремового или желтоватого цвета округлой торпедообразной формы. Инструкция к препарату указывает, что один суппозиторий содержит 50, 100 или 250 мг действующего вещества (парацетамола). Такой разброс дозировки позволяет использовать «Цефекон» у детей разного возраста.
Фармакологический эффект
Парацетамол, входящий в состав «Цефекона», обладает выраженным жаропонижающим и умеренным противовоспалительным эффектом. Обезболивающее действие парацетамола довольно слабое, поэтому это средство практически не используется для снятия болевого синдрома. Препарат блокирует выработку ЦОГ (циклоксигеназы) – особого вещества, отвечающего за развитие воспаления и подъем температуры тела. «Цефекон» воздействует непосредственно на центр терморегуляции в гипоталамусе (центральном органе эндокринной системы).
Противовоспалительное действие парацетамола выражено несколько слабее. В пораженных воспалением тканях работают особые ферменты – пероксидазы. Эти вещества нейтрализуют влияние парацетамола, не давая ему воздействовать на ЦОГ. Препарат не влияет на обмен солей и воды в организме, что позволяет его использовать в детском возрасте.
Путь в организме
Суппозиторий «Цефекон» вводится в прямую кишку, откуда быстро попадает в кровоток. Препарат не влияет на слизистую оболочку пищеварительного тракта, поэтому может использоваться у детей с заболеваниями желудка и кишечника. Максимальная концентрация «Цефекона» в крови отмечается спустя 30 минут после его введения. Парацетамол, входящий в состав лекарства, легко проходит через гематоэнцефалический барьер, где и начинает свою работу.
Инструкция к препарату указывает на то, что «Цефекон» не задерживается надолго в организме. Парацетамол перерабатывается печенью и выводится почками в течение 24 часов. Скорость выведения препарата примерно одинаковая у детей и взрослых.
Показания к применению
Детский «Цефекон» в стандартной дозировке (50, 100 или 250 мг) используется в следующих ситуациях:
- снижение высокой температуры при различных инфекционных заболеваниях;
- устранение боли слабой интенсивности (в том числе мышечной, зубной или головной боли).
Оптимальный возраст для использования лекарства – от 3 месяцев до полных 12 лет. У детей в возрасте 1-3 месяцев «Цефекон» применяется однократно в дозировке 50 мг и только под наблюдением врача. Превышать указанную дозировку препарата не рекомендуется. Для подростков старше 12 лет разрешается применение парацетамола в тех же дозировках, что и у взрослых.
Не используйте «Цефекон» у детей младше 1 месяца.
Противопоказания
Парацетамол, входящий в состав «Цефекона», противопоказан в следующих ситуациях:
- индивидуальная чувствительность;
- период новорожденности (до 1 месяца жизни).
Инструкция к препарату предупреждает о том, что «Цефекон» не рекомендуется использовать при таких состояниях:
- тяжелые заболевания печени и почек с выраженным нарушением их функции;
- пигментные гепатозы (синдром Жильбера, Ротора, Дубина-Джонсона);
- некоторые болезни крови (тяжелая анемия или тромбоцитопения);
- некоторые генетические аномалии.
Парацетамол способен вызвать обострение этих заболеваний и привести к ухудшению состояния малыша. Для снижения температуры у ребенка с любой из указанных патологий следует использовать другие безопасные средства. Перед применением любого антипиретика не лишним будет посоветоваться с врачом.
Побочные действия
Инструкция по использованию препарата указывает на высокий риск развития следующих нежелательных эффектов:
- диспепсические расстройства (тошнота, рвота);
- боли в животе;
- аллергическая реакция в виде сыпи или отека Квинке;
- анемия (снижение уровня эритроцитов и гемоглобина);
- лейкопения (падение концентрации лейкоцитов);
- тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов) и развитие кровотечений;
- агранулоцитоз (уменьшение количества лейкоцитов за счет гранулоцитов – особых элементов крови).
Агранулоцитоз считается самым опасным осложнением на фоне приема парацетамола. При этом состоянии значительно уменьшается содержание особых групп лейкоцитов, отвечающих за поддержание иммунитета. В результате ребенок становится восприимчив к бактериальной, вирусной и грибковой инфекции. В тяжелых ситуациях агранулоцитоз может привести к гибели ребенка.
При длительном использовании «Цефекона» возможно развитие следующих состояний:
- поражение печени и почек;
- гемолитическая или апластическая анемия;
- панцитопения (снижение концентрации всех кровяных клеток).
Используйте «Цефекон» только по показаниям в возрастных дозировках.
Способ применения
«Цефекон» назначается для лечения лихорадки у детей. Педиатры рекомендуют использовать препарат при подъеме температуры тела выше 39 °C. Применение жаропонижающих средств до указанных значений нецелесообразно.
Разрешается использовать «Цефекон» при повышении температуры тела до 38 °C в следующих ситуациях:
- детский возраст до 3 месяцев (по строгим показаниям);
- патология сердца и крупных сосудов;
- хронические заболевания легких;
- склонность к развитию судорог;
- эндокринная патология;
- признаки «бледной» лихорадки (холодные и бледные конечности);
- нарушение сознания.
Препарат вводится на всю длину суппозитория в прямую кишку. Дозировка «Цефекона» зависит от возраста и веса ребенка:
При расчете дозировки следует ориентироваться на вес ребенка. Например, малышу в возрасте 18 месяцев с весом менее 11 кг следует поставить 1 суппозиторий – 100 мг. При весе более 11 кг можно использовать 2 суппозитория по 100 мг даже у ребенка до 1 года. Детям с весом более 35 кг, не достигшим возраста 12 лет, можно предложить парацетамол во взрослой дозировке.
Важные аспекты
Длительность лечения «Цефеконом» может составлять 3 дня в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней как анальгетика. Продление терапии возможно только после консультации с врачом. При необходимости длительного использования «Цефекона» необходимо каждые 7 дней сдавать общий и биохимический анализ крови. В случае развития осложнений прием препарата следует немедленно прекратить.
Запрещается использовать «Цефекон» в дозировке 50, 100 или 250 мг вместе с другими средствами, содержащими парацетамол. В противном случае возможна передозировка лекарства и развитие тяжелых побочных эффектов. Одновременное использование с ибупрофеном также не рекомендуется.
Интервал между очередным приемом препарата должен составлять 4-6 часов. Эффект от использования «Цефекона» наступает через 30-60 минут. Если в течение часа температура не снизилась, следует вызвать на дом врача.
Максимальная суточная доза «Цефекона» – 60 мг/кг массы тела ребенка. Допускается использование препарата до 3 раз в день. При необходимости более частого применения лекарства следует проконсультироваться с врачом.
Хранить «Цефекон» нужно в недоступном для ребенка месте. Оптимальная температура хранения суппозиториев – до 20 °C. Лучше всего для этих целей подойдет боковая полка холодильника. Перед использованием суппозиторий нужно подержать в руках, чтобы согреть.
Срок хранения препарата «Цефекон» – 3 года. Использование лекарства после истечения срока годности не допускается.
Цефекон® Д
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные для детей, 100 мг и 250 мг
Состав
1 суппозиторий содержит
активное вещество - парацетамол 100 или 250 мг,
вспомогательное вещество - жир твердый (витепсол (марки H 15, W 35), суппосир (марки NA 15, NAS 50)) - до получения суппозитория массой 1,25 г.
Описание
Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол.
Код АТХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период достижения максимальной концентрации - 30-60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Величина объёма распределения и биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых.
Метаболизируется в печени: 80 % препарата вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. У новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Период полувыведения - 2-3ч. В течение 24 часов 85-95 % парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменённом виде - 3 %. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет. Связь с белками плазмы крови - 15 %.
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Показания к применению
лихорадка при острых респираторно-вирусных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела
болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в том числе головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, боль при травмах и ожогах)
Способ применения и дозы
Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.
Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей.
Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребёнка, 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов.
Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребёнка.
Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства.
Побочные действия
тошнота, рвота, боли в животе
аллергические реакции (кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке)
анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
гепатотоксическое и нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз), гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения (при длительном применении в больших дозах)
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата
дети до 3 месяцев жизни
нарушения функции печени, в том числе вирусный гепатит, алкоголизм, синдром Жильбера, Дабина-Джонсона и Ротора
нарушения функции почек
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
заболевания крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения)
Лекарственные взаимодействия
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При приёме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.
Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических препаратов.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения Цефекона® Д с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5-7 дней, необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: в течение первых 24 ч после приёма - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Через 12-48 часов могут появиться симптомы нарушения функции печени. В тяжелых случаях развивается печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжёлого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г парацетамола и более.
Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.Препарат: ЦЕФЕКОН ® Д
Активное вещество: paracetamol
Код АТХ: N02BE01
КФГ: Анальгетик-антипиретик
Рег. номер: Р №001061/01
Дата регистрации: 31.08.07
Владелец рег. удост.: НИЖФАРМ ОАО {Россия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
? Суппозитории ректальные для детей белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Вспомогательные вещества: витепсол.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P 450 .
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
ПОКАЗАНИЯ
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.
Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотригином умеренно повышается выведение ламотригина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.