Цефотаксим порошок для приг инструкция по применению. Цефотаксим для детей: инструкция по применению

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Препарат: ЦЕФОТАКСИМ
Активное вещество препарата: cefotaxime
Кодировка АТХ: J01DD01
КФГ: Цефалоспорин III поколения
Регистрационный номер: П №015272/01
Дата регистрации: 30.09.03
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Цефотаксим, упаковка препарата и состав.

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета. Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл. цефотаксим натрия (эквивалентно безводного цефотаксима) 500 мг -«- 1 г
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Цефотаксим

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства -лактамаз.

Фармакокинетика препарата.

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% — в виде метаболитов.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг — по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг — 50-180 мг/кг/сут; кратность введения — 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых — 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг — 180 мг/кг/сут.

Побочное действие Цефотаксим:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

Применение при беременности и лактации.

Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Особый указания по применению Цефотаксим.

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с «петлевыми» диуретиками.

Взаимодействие Цефотаксим с другими препаратами.

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Цефотаксим – антибиотик-цефалоспорин.

Форма выпуска и состав

Порошок для приготовления раствора для инъекций: от бледно-желтого до белого цвета (500 или 1000 мг порошка в стеклянном флаконе объемом 10 мл, 1 флакон в картонной коробке).

Состав 1 флакона порошка: цефотаксим натрия стерильный (эквивалентно 500 или 1000 мг безводного цефотаксима).

Показания к применению

Цефотаксим показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами (в основном, грамотрицательными), чувствительными к препарату:

инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, почек;
инфекции уха, горла, носа;
септицемии;
эндокардит;
менингит;
инфекции костей и мягких тканей, брюшной полости;
раневые, ожоговые инфекции;
гонорея;
инфекционно-воспалительные поражения органов малого таза.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению препарата является повышенная сенситивность к цефотаксиму, а также к другим цефалоспоринам.

Абсолютные противопоказания для форм препарата, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

повышенная сенситивность к лидокаину или другим местным анестетикам амидного типа;
внутрисердечные блокады (в случаях, когда не установлен водитель ритма);
тяжелая сердечная недостаточность;
внутривенное введение;
возраст до 2,5 лет (внутримышечное введение).

Относительные противопоказания:

аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (риск развития перекрестной аллергии);
совместный прием с аминогликозидами;
почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Внутривенно или внутримышечно. Способ введения, его частота и доза зависят от общего состояния пациента, тяжести инфекции и чувствительности возбудителя (можно начинать лечение до получения результатов теста на определение чувствительности возбудителя).

Для лиц старше 12 лет с весом более 50 кг при инфекциях легкой и средней тяжести рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг каждые 12 ч. В случае тяжелой инфекции суточная доза может быть увеличена до 12 000 мг (разделенные на 3–4 введения). При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp, рекомендованная суточная доза препарата составляет не менее 6000 мг.

Гонорея: внутривенно или внутримышечно 1000 мг однократно.

Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин рекомендовано снизить дозу препарата вдвое (после первого введения в рекомендованной дозе). Интервал между введением препарата должен остаться неизменным. В зависимости от состояния больного и течения инфекции может потребоваться дополнительная коррекция дозы препарата

Профилактика послеоперационных инфекций: внутривенно или внутримышечно вводится 1000 мг препарата за 30-90 мин до операции. Во время операции кесарева сечения внутривенно вводят 1000 мг препарата в момент наложения зажимов на пупочную вену, спустя 6-12 часов повторно вводят 1000 мг препарата внутривенно или внутримышечно.

Способ приготовления растворов

В качестве растворителя при внутривенной инъекции (которая должна длиться 3–5 минут) используют воду для инъекций (1000 мг препарата разводят в 4 мл растворителя).

В качестве растворителя при внутривенной инфузии (которая должна длиться 20–60 минут) используется 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор хлорида натрия (1000–2000 мг препарата разводят в 40–100 мл растворителя), может быть использован раствор Рингера лактат.

В качестве растворителя при внутримышечном введении рекомендовано использовать воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1000 мг препарата разводят в 4 мл растворителя).

Побочные действия

сердечно-сосудистая система: быстрое болюсное введение через центральный венозный катетер может стать причиной аритмии;
кровь и лимфатическая система: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, недостаточность костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз;
нервная система: судороги, головная боль, головокружение, энцефалопатия (например, нарушение сознания и двигательной активности);
желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, псевдомембранозный колит;
иммунная система: реакция Яриша – Герксгеймера в первые несколько дней лечения боррелиоза (также есть сообщения о проявлении следующих симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: зуд, кожная сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов), бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок;
печень и желчевыводящие пути: повышение концентрации билирубина, повышение активности печеночных ферментов [аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамилтрансферазы (гамма-ГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)] – данные отклонения показателей в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и говорят о холестазе (часто бессимптомном), гепатит;
кожа и подкожные ткани: крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритрема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз;
почки и мочевыводящие пути: снижение функции почек, повышение концентрации креатинина (особенно при совместном приеме с аминогликозидами), интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

При приеме (особенно длительном) Цефотаксима, как и при приеме других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов). В связи с этим состояние пациента необходимо регулярно контролировать.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении), воспалительные реакции в месте введения, включая флебит, а также тромбофлебит, лихорадка, возможны системные реакции, связанные с лидокаином (если в качестве растворителя применен лидокаин); риск данных реакций повышается при передозировке, инъекции в высоковаскуляризированные ткани, а также при случайном внутривенном введении препарата.

Особые указания

При назначении цефалоспоринов необходимо собрать аллергологический анамнез (аллергический диатез, повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам). При наличии в анамнезе указания на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины применение препарата противопоказано. В случае сомнений при первом введении препарата необходимо присутствие врача из-за риска анафилактической реакции. Если в анамнезе пациента есть указания на аллергические реакции на пенициллины, препарат следует применять с крайней осторожностью. Есть случаи возникновения перекрестной аллергии (серьезных, иногда фатальных анафилактических реакций) между пенициллинами и цефалоспоринами – 5–10% случаев.

В случае возникновения у пациента реакции гиперчувствительности терапию Цефотаксимом необходимо немедленно прекратить. При первых симптомах анафилактического шока нужно прекратить введение препарата; пациент должен находиться в позе лежа с поднятыми ногами; рекомендовано медленное внутривенное введение 0,1 мг (1 мл) адреналина (раствора эпинефрина). При этом следует контролировать пульс и артериальное давление пациента. Также рекомендовано внутривенное введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов, далее – внутривенное введение глюкокортикостероидов, однократно (при необходимости повторно). Кроме того, рекомендовано проводить поддерживающие терапевтические мероприятия.

При развитии такого нежелательного эффекта, как головокружение, пациентам нужно воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими сложными механизмами.

Беременность и период лактации

Цефотаксим способен проникать через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия на плод. Однако безопасность применения препарата у человека не установлена, в связи с чем не следует применять препарат во время беременности.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Лекарственное взаимодействие

пробенецид: увеличивает концентрацию цефалоспоринов в крови, задерживая их экскрецию;
препараты с нефротоксическим действием (например, фуросемид, аминогликозиды): Цефотаксим усиливает их нефротоксическое действие;

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

род.

Химическое название

]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ , в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м .

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Цефотаксим – антибиотик универсального действия, эффективен при лечении недугов, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. Лекарство предназначено для взрослых и детей.

Антибиотики, то есть, препараты, подавляющие активность и способствующие уничтожению болезнетворной бактериальной флоры, сегодня – непременный участник терапевтического курса при многих заболеваниях. Препараты эти постоянно совершенствуются с тем, чтоб расширить спектр действия и уменьшить возможное влияние на работу внутренних органов.

Цефотаксим – антибиотик третьего поколения из семейства цефалоспоринов.

Особенности препарата

Цефалоспорины – антибиотики класса β-лактамных. В основе их лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота, а главной особенностью по сравнению с классическим пенициллином составляет стойкость к β-лактамазам. Этот фермент вырабатывают грамотрицательные бактерии, он разрушает вещества класса пенициллинов, что делает лечение совершенно бесполезным.

Цефалоспорины более устойчивы к влиянию фермента, но не абсолютно. Разработка новых препаратов этого класса как раз имеет своей целью создать лекарство, нечувствительное к влиянию β-лактамазов. Цефотаксим – полусинтетическое вещество 3 поколения, обладающее очень высокой стойкостью к действию ферментов, а потому и активное и к грамположительным, и к грамотрицательным бактериям.

В очень многих случаях возбудителями болезни оказываются несколько видов бактерий. Специализированный антибиотик воздействует только на определенные виды их, универсальный отличается большим спектром действия, то есть, пациенту назначают не несколько препаратов разного действия, а лишь один. Очевидно, что побочные эффекты и разрушающее действие лекарства на естественную микрофлору в последнем случае будет намного меньше.

Цефотаксим – Cefotaxime, выпускается в виде своей натриевой соли. Это порошок для растворения, предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Применяется при лечении недугов, вызванных соответствующими группами бактерий.

Лекарственные формы

Препарат рассчитан только на парентеральное введение, то есть, минуя ЖКТ. Выпускается он только в виде порошка, предназначенного для растворения. Приготовляет раствор медсестра, дозировка рассчитывается лечащим врачом.

Цефотаксим вводят внутривенно – струйно или капельно, что определяется методом лечения. Также возможно внутримышечное введение с помощью инъектора.

Выпускается препарат во флаконах объемом 0,5, 1 и 2 г.

Состав Цефотаксима

Порошок для разведения состоит из натриевой соли цефотаксима — натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоксилат. Это порошок белого цвета или с желтым оттенком, гигроскопичен, легко разводится водой.

Дозировка на флаконе указывает содержание карбоксилата в пересчете на цефотаксим.

Цена

Стоимость одного флакона колеблется от 21 до 134 р.
Упаковка, включающая 5 флаконов, стоит от 93 до 97 р.
Упаковка в 40 шт стоит до 632 р.

Фармакологическое действие

Действие антибиотиков по большей части основано на разрушении какого-либо мембранного белка, что вызывает нарушение жизнедеятельности и гибель клеток. Цефотаксим уничтожает механизм образования муколептида, что ведет к гибели бактериальной микрофлоры.

Фармакодинамика

Цефотаксим более активно действует на грамположительные бактерии и довольно эффективен против грамотрицательных. Вещество нарушает выработку мембранного белка. Отличительной чертой лекарства является эффективность по отношению к тем штаммам бактерий, которые устойчивы к влиянию пенициллина, аминогликозида и сульфаниламидов. Это качество и обеспечивает столь широкий спектр воздействия.
Вторая важная особенность препарата – устойчивость к 4 из 5 β-лактамаз, из-за которых эффективность пенициллина и предыдущих производных цефалоспорина была недостаточной.
Список бактерий, которых способен уничтожить препарат, обширен. Во-первых, это стафилококки и стрептококки, стрептококки группы B и бета-гемолитические стрептококки группы A. Во-вторых, действителен препарат и против штаммов, устойчивых к действию ампициллинов.
Препарат менее действенен по отношению к отрицательным коккам, чем цефалоспорины предыдущих поколений.

Фармакокинетика

Попадая в кровь, препарат очень быстро накапливается, создавая терапевтическую концентрацию – 11 и 21 мкг/мл. При внутримышечном введении нужный уровень достигается через 30 минут, при внутривенном — спустя 5 минут. Сохраняется достаточный уровень 12 часов с момента ввода лекарства.

В плазме крови на 25–40% цефотаксим связывается с белком.
Вещество проникает в ткани и жидкости – костная ткань, миокардная, желчный пузырь, синовиальная жидкость, создавая достаточную концентрацию. Цефотаксим обнаруживается в плаценте и грудном молоке: беременным и молодым мамам этот фактор нужно учитывать.
Выводится вещество с мочой – 90%, причем в неизменном виде 60% и в виде метаболитов 20-30%. Период полувыведения равен 1 часу при внутривенном вводе и 1,5 часа после укола.
У новорожденных длительность периода достигает 0,8–1,5 часа, у недоношенных – до 6,5 часов, у пожилых пациентов – до 2,5 часов.

Цефотаксим не влияет на работу печени и не вытесняет билирубин, как это происходит при использовании остальных антибиотиков. Благодаря этому качеству препарат разрешается применять для лечения маленьких детей и новорожденных.

Показания

Бактериальная активность вызывает множество недугов самого разного характера. При лечении важно не столько локализация воспалительного очага или характер поврежденного органа, сколько тип болезнетворной микрофлоры. Именно вид бактерий и определяет выбор антибиотика.

Цефотаксим действенен против всех недугов, вызванных приведенными выше бактериями и их штаммами:

инфекции нижних дыхательных путей – , плевриты, пневмониты;
поражения мочевыводящей системы инфекционного характера;
инфекции уха, носа и горла – , если последние спровоцированы не энтерококками;
инфекционные заболевания почек;
болезни костей, брюшной полости, мягких тканей;
болезнь Лайма;
– воспаление оболочки сердца;
гинекологические инфекции – гонорея, хламидиоз.

Кроме того, препарат используется для профилактики осложнений после операций.

Инструкция по применению

Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно в виде раствора. Состав последнего определятся недугом, методом введения и возрастом пациента.

Взрослым

Стандартные дозы рассчитаны на пациентов старше 12 лет и с весом выше 50 кг.

Для внутримышечных инъекций 0,5–1 г порошка растворяют в 2–5 мл стерильной воды для уколов и вводят в мышцу.
При внутривенном введении 0,5–1 г растворяют в 2–4 мл стерильной воды, а затем доводят растворителем – лидокаин, например, до объема в 10 мл. Препарат вводят медленно — не менее 3–5 минут.
При капельном способе ввода 2 г растворяют в 100 мл изотонического раствора – хлористого натрия, или в 100 мл 5% раствора глюкозы.Процедура занимает 50–60 минут.

Обычная лекарственная доза достигает 1 г за 12 часов, в тяжелых случаях дозировку повышают до 2 г. Максимально допустимая за сутки доза – 12 г.

Режим введения и дозировка определяются видом и тяжестью недуга. При этом необходимо учитывать и ограничения: например, при почечной недостаточности суточная доза не может превышать 6 г.

Несложные инфекции, а также заболевания мочевыводящих путей – внутримышечно или внутривенно по 1 г через 8–12 часов.
При недугах средней тяжести дозу увеличивают до 2 г. Вводится лекарство через каждые 12 часов.
При тяжелых инфекциях – менингит, например, дозу увеличивают до 2 г, вводят препарат через 4–8 часов, не превышая допустимую суточную дозу.
Для профилактики осложнений цефотаксим вводят однократно вместе с наркозом. Если есть нужда, введение лекарства повторяют через 6–12 часов.
Острая гонорея – внутримышечно 1 г. Лекарство вводят единоразово.
Цефотаксим используется при кесаревом сечении: внутривенно 1 г при наложении зажимов на пупочную вену. Спустя 6–12 часов ввод повторяют.

Детям, новорожденным

Цефотаксим разрешается использовать для лечения новорожденных и недоношенных детей.

Малышам до 1 недели препарат вводят в вену из расчета 50 мг на кг веса через 12 часов.
Младенцам до 4 недель – внутривенно через каждые 8 часов при такой же дозировке.
Детям старше 2,5 лет назначают по 50–180 мг/кг – 4–6 уколов. При тяжелых формах инфекции дозу увеличивают до 100–200 мг/кг. Максимальная суточная составляет 12 г.

При беременности и лактации

Препарат обнаруживается в плаценте и экстрагируется грудным молоком. Цефотаксим при беременности применяют только по жизненным показаниям.
Во время курса грудное вскармливание лучше прекратить.

В этом видео показано, как колоть себе антибиотик:

Противопоказания

Несмотря на относительную безопасность цефалоспоринов применение их имеет ряд ограничений:

беременность и период лактации – лекарство допускается лишь при крайней необходимости;
непереносимость цефалоспорина и пенициллина;
открытое или закрытое кровотечение;
энтероколит – воспаление толстой и тонкой кишки.

Требует осторожности использование препарата при лечении больных с почечными нарушениями. В этом случае назначают уменьшенные дозы и обязательно наблюдают за ответной реакцией организма.

Побочные действия

Прием лекарства может иметь побочные эффекты:, эозинофилия. При высокой чувствительности возможен .

Также при введении препарата некоторые пациенты отмечают боль в месте укола.

Особые указания

Цефотаксим – эффективное антибактериальное средство, но именно в силу своей эффективности должно назначаться осторожно с учетом имеющихся в анамнезе больного заболеваний.

Так, при или других повреждениях органа применяются половинные дозы. Если при этом лечение оказывается неэффективным, необходимо пересмотреть назначение.
Крайней осторожности требует одновременный прием нефротоксических препаратов и цефотаксима, так как в этом случае нагрузка на почки оказывается очень высокой. При таком назначении важен контроль за составом периферической крови, причем проводится он не только во время терапии, но и последующие 10 дней.
Хотя введение препарата допускается даже новорожденным, при беременности его лучше избегать.
Передозировка лекарства вызывает описанные выше аллергические реакции.
Цефотаксим, как и всякий антибиотик подавляет кишечную микрофлору, но кроме того, снижает выработку витамина K. Пациентам пожилого возраста на время лечения назначают дополнительно препараты витамина K.

Взаимодействие с другими лекарствами

Цефотаксим определенным образом реагирует с лекарственными препаратами других классов, что нужно учитывать при назначении.

Лекарство нельзя назначать с веществами, снижающими агрегацию тромбоцитов, в противном случае очень высок риск открытия кровотечений.
Цефотаксим нельзя сочетать с любыми антикоагулянтами, в том числе и нестероидными противовоспалительными, поскольку он заметно усиливает действие последних.
Одновременно с цефотаксимом не назначают пробенецид или его аналог, так как препарат снижает кальциевую секрецию, в результате чего цефотаксим плохо выводится.
Нефротоксические препараты – петлевые диуретики, полимиксин B, аминогликозиды и другие, совместно с цефотаксимом оказывают слишком тяжелое воздействие на почки.
Кроме того, нельзя смешивать в одном шприце препарат с каким-либо другим веществом из-за опасности химический реакции.

Цефалоспорины – это класс антибиотиков, в основе структуры которых 7-аминоцефалоспорановая кислота. Впервые они были выделены еще в 1948 году итальянским ученым Джузеппе Бротзу, который занимался поиском лекарственных препаратов, способных уничтожить возбудителя брюшного тифа. 10% больных, имеющих аллергическую реакцию на пенициллин, реагируют и на лекарственные препараты группы цефалоспоринов, но остальным 90% они помогают выздороветь.

Свойства препарата

Как и все антибактериальные средства цефалоспорины имеют противопоказания для использования. Одним из самых безопасных лекарств этой группы является препарат последнего поколения «Цефотаксим» . Нельзя применять его при беременности, во время лактации, при наличии в анамнезе колита различной этиологии и хронической почечной недостаточности.

Влияние «Цефотаксима» на плод при беременности было исследовано только на млекопитающих – на мышах и крысах.

При внутривенном и внутримышечном введении никаких доказательств тератогенного или эмбриотоксического действия не отмечалось.

Однако при введении антибиотика таким же млекопитающим на раннем сроке – сразу же после зачатия – было установлено, что масса тела новорожденных была намного меньше, чем у остальных детенышей из контрольной группы. Наблюдение проводилось 3 недели – все время вскармливания потомства у млекопитающих отряда грызунов.

Последствия приема «Цефотаксима» при беременности у людей не изучены, поэтому – как и при прецедентах с остальными антибактериальными средствами – его назначение оправдано только в случаях, когда риск для плода меньше, чем потенциальная польза от введения лекарственного препарата в материнский организм.

Оценка безопасности препаратов во время беременности

Министерство здравоохранения США выработало специальную шкалу, по которой лекарства разбиты на группы по оценке возможного влияния на плод. Эта шкала называется FDA.

Все известные лекарственные средства классифицировали относительно 6 категорий.

А – риск для плода отсутствует с 1 по 3 триместр;
В – при исследовании на животных рисков отрицательных воздействий не наблюдалось, исследования на людях не проводились;
С – при опытах на животных было получены единичные случаи отрицательного влияния на развивающийся плод, исследования на людях не проводились, но при потенциальной пользе для матери лекарственный препарат использовать допустимо, несмотря на существующий риск для будущего ребенка;
D – испытания были проведены на людях, но несмотря на полученные результаты неблагоприятного действия на развивающийся организм, его применение допустимо, если доказана потенциальная польза для беременной;
N – данный лекарственный препарат не прошел квалификацию;
Х – риск от применения для плода максимальный и превышает потенциальную пользу для беременной женщины. Такие медицинские средства беременным женщинам не назначаются.

По шкале FDA «Цефотаксим» отнесли к группе В.

В настоящее время на территории постсоветского пространства этот антибиотик относится к группе лекарств, которые назначаются пациентке при беременности.

Беременность и антибиотики

При беременности в 1 триместре врачи стараются вообще не назначать антибиотиков. Любые препараты – а не только антибактериальные – могут оказывать негативное влияние на формирование органических систем и закладку органов у будущего младенца.

Но если без лекарственных средств обойтись невозможно, то, сравнивая потенциальную пользу для матери и риски для развития плода, выбирают наименее опасные средства. К ним относятся препараты из пенициллинового, цефалоспоринового, аминогликозидного ряда и макролиды.

Самыми безопасными считаются пенициллины и цефалоспорины. Поэтому решать, можно ли «Цефотаксим» при беременности, нужно предоставить врачу. Если он считает, что польза от данного лекарственного средства выше, чем возможные последствия от его приема, следует выполнять назначение, придерживаясь рекомендованных дозировок.

Считается, что негативного воздействия на плод с 23 недели беременности антибактериальные средства пенициллинового, цефалоспоринового и даже аминогликозидного ряда уже не оказывают. У плода уже сформировался слуховой аппарат – особо уязвимое место при воздействии антибиотиков — поэтому вред от их применения будет минимальный.

«Цефотаксим» при беременности на 40 неделе используется во время планового кесарева сечения, когда требуется разделить организмы матери и ребенка. При наложении зажима на пупочную вену его вводят матери и уже младенцу 3 раза с интервалом в 6 часов. Можно сказать, что на 40 неделе лекарство уже получают 2 разных организма.

Что нужно знать при использовании «Цефотаксима»?

Этот препарат не выпускается в таблетированном виде, только в порошке или лиофилизате, из которых затем изготавливают средства для внутривенного или внутримышечного введения.

Период полувыведения – 1 час после внутривенного введения и через 1,5 после внутримышечного. Для лечения инфекций, вызванных энтерококкововой флорой, «Цефотаксим» не применяется!

Показания для использования:

заболевания мочевыделительной системы, нижних отделов дыхательных путей;
болезни носоглотки;
септицемия;
инфекции, передающиеся половым путем – хламидиоз и гонорея;
болезнь Лайма;
эрдокардит;
различные заболевания костной системы и воспалительные процессы мягких тканей брюшины;
в качестве профилактического средства в послеоперационный период.

Побочное действие

Это средство достаточно широкой сферы действия, малотоксично.

Однако при его использовании могут возникать следующие побочные эффекты:

со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, механическая желтуха, диарея;
кожные реакции – крапивница, зуд, раздражение;
со стороны кровеносной системы – эозинофилия, изменение формулы крови – чаще ее сгущение.

Могут возникнуть индивидуальные проявления непереносимости – отек в месте введения, гиперемия кожных покровов, появление сосудистой сетки и другие.

Терапевтическую схему при беременности назначает врач. Она корректируется в зависимости от состояния, клинической картины заболевания, веса и возраста пациентки.

Дозировка

Обычно взрослым пациентам рекомендуется вводить 1 г лекарственного вещества каждые 12 часов, однако во время беременности врач может принять решение рассчитывать необходимую дозу средства как для детей младше 12 лет – 100 мг/1 кг веса. Также произвольно рассчитывается интервал для введения. В тяжелых случаях можно интервал уменьшать до 6 часов, а единовременную дозу увеличивать в 2 раза.