В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол , которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол (200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и (40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).

Дополнительные средства

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме по 120 (часто называется еще «Детский Бисептол») и 480 мг активных веществ, в виде суспензии (сиропа).

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное.

Бисептол - это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом. В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф , брюшной тиф , холангит, (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, .

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, раневые инфекции, пиодермия . В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Противопоказания

Апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при , недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные действия

Нервная система : головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический , периферические невриты.

Дыхательная система : легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Пищеварительная система : диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита, глоссит, боли в эпигастрии, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, .

Органы кроветворения : мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Побочные действия со стороны мочевыделительной системы : кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с , олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Опорно-двигательный аппарат : миалгия, артралгия. , гипогликемия, .

Инструкция по применению Бисептола (Способ и дозировка)

Дозу препарата в каждом случае назначает врач.

Таблетки Бисептол, инструкция по применению

Взрослым по 960 мг однократно, либо по 480 мг на 2 приема. Тяжелые инфекции: трижды по 480 мг. Курс 1-2 недели.

При остром бруцеллезе курс лечения составляет 3-4 недели, паратифе и брюшном тифе – до 3-х месяцев.

Хронические инфекции: дважды таблетки по 480 мг.

Инструкция по применению для детей

Детям Бисептол назначают дважды в сутки, доза от 120 до 480 мг.

В возрасте 3-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа.

Суспензия Бисептол, инструкция по применению

Сироп употребляется аналогично дозировке таблеток.

Передозировка

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия , обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия . При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Необходимо ввести триметоприм, кальция фолинат внутримышечно в дозе 5-15 мг/сут. По необходимости назначают гемодиализ. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении. Эффективность Бисептола снижают прокаинамид , , . Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, . Кристаллурия развивается при приеме , .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови. При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Бисептол - антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Рецепт на латинском может выглядеть примерно так: Rp: «Biseptoli-420» D.t.d. № 20 in tab.

Описания медикамента в Википедии не существует.

Бисептол детям

Отмечается, что препарат можно применять с 3 месяцев жизни, естественно будут различаться и дозы. Однако следует делать это с осторожностью и только по указанию врача. В некоторых странах мира Бисептол для детей разрешается применять только с 12 лет.

Обычно могут назначать суспензию с 3 месяцев, таблетки - с 2 лет.

Инструкция на Бисептол для детей

В возрасте от 3 до 6 месяцев назначают 2,5 мл сиропа 2 раза в день. Промежуток между приемами должен составлять не менее 12 часов. От полугода до 3-х лет принимают до 5 мл суспензии Бисептол для детей дважды в день.

С 3 до 6 лет дозировку делают равной 5-10 мл дважды, 6-12 лет - 10 мл 2 раза в сутки. С 12 лет принимают по 20 мл каждые 12 часов.

Как принимать таблетки детям?

В возрасте 2-5 лет: 2 раза по 120 мг в 24 часа. С 6 до 12 лет используют 480 мг каждые 12 часов.

Курс лечения составляет 5-7 дней. При использовании ЛС для детей следует употреблять большое количество воды.

Совместимость с алкоголем

Реакцию сочетания с алкоголем предсказать невозможно. Употребление данных веществ совместно является нежелательным.

Аналоги Бисептола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Бактисептол , Бисептазол , Бисептрим , Гросептол , , Ориприм , Расептол , Солюсептол , Суметролим , Трисептол .

Отзывы о Бисептоле

Средство очень действенно, особенно при болезнях органов дыхания. Обладает отличным антибактериальным эффектом. Из минусов следует отметить иногда возникающие побочные действия. Не следует применять без указания лечащего врача.

Бисептол детям, отзывы

Считается очень эффективным средством для борьбы с микробами. Негативных отзывов при лечении сиропом Бисептол для детей в основном не встречается.

Отзывы о Бисептоле при цистите

Препарат эффективен от цистита, однако не стоит забывать и о побочных эффектах.

При ангине

Назначается тогда, когда невозможно принимать антибиотики. По данным исследованиям, микроорганизмы, вызывающие ангину, стали терять чувствительность к данному ЛС.

Цена Бисептола

Цена Бисептола в таблетках по 120 мг составляет 35 рублей за 20 штук. Купить таблетки по 480 мг можно за 100 рублей за пачку в 28 штук.

Цена сиропа Бисептол примерна равна 130 рублям.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Бисептол таблетки 480 мг 28шт Adamed Consumer Healthcare [Адамед Консьюмер Хелскеа]

Бисептол суспензия 240 мг/5мл флакон 80 мл Medana Pharma S.A.

Бисептол таблетки 120 мг 20 шт. Pabianice Pharmaceutical Works Polfa

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Бисептол таблетки 120 мг 20 шт Пабяницкий фармацевтический заво

Бисептол таблетки 480 мг n28 Пабяницкий фармацевтический завод Польфа

Бисептол суспензия для приёма внутрь 240 мг/5 мл 80 мл

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

Бисептол 120 таблетки 120мг №20

Бисептол суспензия (фл. 240мг/5мл 80мл)

Бисептол является торговым названием Ко-тримоксазолом - антибактериальное средство, соединяющее в себя два активных вещества: сульфаметоксазола и триметоприма. Вместе эти реагенты образуют сильный бактерицидный препарат с широким спектром воздействия. Благодаря блокировке синтезирования различных солей фолиевой кислоты в клетках микробов, Бисептол отлично справляется против многих групп вредных организмов. Данное лекарственное средство эффективно борется против разных кокков (пневмо-, стрепто-, стафило- и тд), палочек (кишечной, дизентерийной), тифа, туберкулезных микобактерий и тому подобные.

Лекарство абсорбируется внутри ЖКТ. Больше всего активных веществ в организме наблюдается спустя час после принятия. Активная часть (триметоприм) обладает высокой способностью проникновения через барьеры тканей и в клетки. Вещество с легкостью попадает в органы дыхания, желчный пузырь, разные секреты, слюну, ликвор и другие. Организм выводит препарат с помощью почек. Половина активных веществ выводится без изменений активного компонента.

На рынке представлен в нескольких формах: концентрат раствора для инфузий, суспензия для приема орально, таблетки и сироп.

Препарат в отсутствии рецепта от врача не отпускается.

От чего помогает Бисептол

Бисептол назначают при инфекционном заражении органов дыхания и дыхательных путей (бронхиальной инфекции, воспалении легких, абсцедирующей пневмонии, пиотораксе, воспалении уха, воспалении пазух), воспалении оболочек мозга (менингите), заражении мочеполовой системы (воспалении почек, мочеиспускательных каналов, фаллопиевых труб, предстательной железы), заражении ЖКТ (шигеллёзе, холере, поносе, сальмонеллёзе и других паратифах), заражении мягких тканей и дермы (инфекционных гнойниках, фурункулах).

Как и сколько принимать

В зависимости от протекания заболевания и индивидуальных особенностей организма, Бисептол дозируется индивидуально.

Принимается лекарство после принятия пищи, сопровождаясь обильным питьем воды.

• 2-5 лет - две 120-миллиграммовые таблетки по 2 раза в день.
• 6-12 лет - 480 миллиграмм (четыре 120-миллиграммовые или одна 480-миллиграммовая таблетка) по 2 раза в день.
• 12+ до 980 мг дважды в сутки, если проводится долгая терапия - примерно 490 мг дважды в сутки. Обычно курс назначают до двух недель. Если принимается при лечении воспаления легких - 0,1 г на килограмм в сутки (расчет на сульфаметоксазол), с интервалом в четверть суток. Курс лечения - до 15 дней. Если лечите гонорею Бисептолом - 2000 мг сульфаметоксазола дважды в сутки с интервалов в пол суток.

При наличии острых тяжелых неврологических проблемах - дозирование рекомендуют сократить вдвое.

Препарат обладает свойствами ингибитора производства фоллиевой кислоты, поэтому при продолжительной терапии необходимо проверять состояние крови, если замечены изменения в состоянии крови - больному прописывается фоллиевая кислота.

В каких случаях стоит воздержаться от приема

Препарат не назначается в случае наличия аллергии на компоненты лекарства, тяжелых нефрологических проблем, повреждениях печени, болезнях крови и кроветворной системы, беременности и грудным вскармливанием. Также стоит с крайней осторожностью принимать препарат в случае дефицита фоллиевой кислоты.

Побочные действия

Организм зачастую неплохо переносит данное лекарственное средство, но возможны проблемы с органами ЖКТ (расстройство пищеварения, рвота, тошнота, гепатит, увеличение уровня трансаминаз, энтероколит, стоматит, панкреатит), органами кроветворения (анемии, эозинофилия и другие), органами мочевыделения и аллергией.

При передозировке препарата следует немедленно (в течение 2 часов) очистить желудок путем промывания. После этого стоит выпить много воды и мочегонных - вызвать форсированный диурез. Если надо - провести гемодиализ.

Упаковку с Бисептолом хранить в месте, недоступном для солнечных лучей и детей. Препарат сохраняет свои свойства при таком хранении в течение 60 месяцев.

Благодарим вас за уделенное время данной статье, искренне надеемся, что помогли вам с ознакомлением с бактерицидным препаратом Бисептолом. Не болейте!

Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.

Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.

Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
• диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с дофетилидом;
• период лактации;
• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

• печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан:

• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.

Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.

Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Catad_pgroup Сульфаниламиды

Бисептол 480 мг - официальная инструкция по применению

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер :

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX : J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
• серьезное повреждение паренхимы печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
• детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
• беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

• 5 % и 10 % раствор декстрозы;
• 0,9% раствор NaCl;
• раствор Рингера;
• 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

• дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ :
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Согласно фармакологической классификации, Бисептол относится к противомикробным комбинированным средствам, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм. Антибактериальный препарат выпускается польской фармацевтической компанией «Польфа».

Состав и форма выпуска

Бисептол (Biseptol) имеет три формы выпуска:

	Концентрат для приготовления инфузионного раствора		Таблетки
Описание	Желтоватая прозрачная жидкость	Белая непрозрачная жидкость	Белые таблетки
Концентрация сульфометоксазола, мг			100 или 400 на 1 шт.
Концентрация триметоксима, мг
Вспомогательные компоненты	Вода, пропиленгликоль, натрия гидроксид, этиловый спирт, дисульфит натрия, бензиловый спирт	Вода, кремофор, пропиленгликоль, силикат магния-алюминия, ароматизатор земляники, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, мальтитол, гидрофосфат натрия, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат	Пропиленгликоль, картофельный крахмал, пропилпарагидроксибензоат, тальк, метилпарагидроксибензоат, стеарат магния, поливиниловый спирт
Упаковка	Ампулы по 5 мл, по 5 ампул в пачке	Флаконы 80 мл	20 или 28 шт. в пачке

Бисептол – антибиотик или нет

Препарат относится к комбинированным антибиотикам. Он содержит ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфометоксазол подавляет синтез дигидрофолиевой кислоты, является конкурентным антагонистом с парааминобензойной кислотой, проявляет бактериостатическое действие. Триметоприм – ингибитор бактериального фермента дигидрофолатредуктазы, обладает бактерицидным или бактериостатическим действиями.

Бисептол проявляет активность в отношении стрептококков, стафилококков, нейссерий, кишечной палочки, сальмонеллы, листерий, энтерококков, клебсиелл, протеев, микобактерий, шигелл, хламидий, простейших, патогенных грибов. К препарату устойчивы коринебактерии, псевдомонады, микобактерии, трепонемы, вирусы. Уже через час после приема лекарства наблюдается максимальная концентрациях обоих активных веществ.

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами, накапливается в желчи, мокроте. Половина его дозы соединяется с белками плазмы, обладает 13-часовым периодом полувыведения. Триметоприм выводится почками с мочой. Сульфаметоксазол – слабая кислота, накапливается в желчи, цереброспинальной, синовиальной и внутриклеточной жидкости. Активный компонент выводится почками, его клиренс снижен у людей пожилого возраста.

Показания к применению Бисептола

Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию Бисептола:

• средний отит;
• брюшной тиф, паратиф, гастроэнтерит, дизентерия, холера;
• ангина, бронхит, бронхопневмония, ларингит, стоматит;
• малярия, менингит;
• пиелит, пиелонефрит;
• синусит;
• холангит;
• скарлатина;
• нокардиоз, бруцеллез, токсоплазмоз;
• актиномикоз, южноамериканский бластомикоз.

Способ применения и дозировка

Концентрат для приготовления инфузионного раствора вводится внутривенно, перед использованием тщательно встряхивается. Недопустимо образование осадка или появление кристаллов. 5 мл концентрата разводится в 125 мл раствора для инфузий. Растворителями служат декстроза 5 или 10%, раствор Рингера, физраствор, 0,45%-й раствор натрия хлора с 2,4%-м раствором декстрозы. Инфузия длится 1-1,5 часа. Если пациенту нельзя вводить много жидкости, разрешается смешивать 5 мл концентрата с 75 мл 5%-й декстрозы.

Дозировки для пациентов старше 12 лет в зависимости от болезни:

Препарат принимается после еды, запивается водой. При пневмонии назначают 100 мг сульфометоксазола на кг веса с 6-часовым интервалом. Курс лечения не превышает 2 недель. При гонорее принимают 2 г дважды в сутки с 12-часовым интервалом. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг дважды в сутки курсом 5-14 дней.

При тяжелом течении заболевания доза увеличивается на 30-50%. При продолжительной терапии возможны проявления патологического типа, в этом случае назначается фолиевая кислота. При пропуске дозы препарат принимают как можно скорее. При почечной недостаточности дозировка снижается вдвое.

Бисептол от кашля в форме суспензии принимают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфометоксазола на кг массы тела в сутки. Пациентам старше 12 лет положено по 20 мл каждые 12 часов. Терапия длится 10-14 дней, при шигиллезе – 5. При инфекциях легких доза равна 120 мг/кг веса в сутки с 6-часовым интервалом курсом 2-3 недели. При нарушении функции почек доза снижается вдвое.

Особые указания

Полезно изучить раздел особых указаний в инструкции по применению:

1. При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение анализов крови, есть риск возникновения дефицита фолиевой кислоты.
2. После приема средства может развиться диарея. Иногда она служит симптомом псевдомембранозного колита. В этом случае отменяются противодиарейные препараты.
3. При появлении кожной сыпи инъекции отменяются.
4. Препарат не используется при беременности, грудном вскармливании.
5. Во время терапии следует избегать вождения транспорта, управления механизмами.

Бисептол для детей

На 1 мл раствора приходится 15 мг бензилового спирта, поэтому препарат в такой форме не применяется у недоношенных, грудных малышей, детей до 3 лет.

	Концентрат	Таблетки (дважды в сутки)	Суспензия (каждые 12 часов)
	30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в два приема
		4 таблетки по 120 мг
3-6 месяцев
7 месяцев-3 года

Бисептол при простатите

Назначать Бисептол при простатите может врач после анализов и диагностики. Лечение устраняет воспалительный процесс в тканях простаты, предотвращает переход острой стадии в хроническую. Терапия длится 3 недели, через месяц повторяется. На начальном этапе применяется повышенная дозировка: 3 дня пациент принимает по 6 таблеток средства (разделенных на два приема). Уже через 2-3 дня лечения виден первый результат. После принимают по 2 таблетки в сутки.

Для профилактики развития рецидива простатита принимают по 1 таблетке в день курсом 2 недели. Суточная доза средства не должны превышать 960 мг. Компоненты не влияют на воспаление, но снижают количество патогенной микрофлоры. Таблетки разрешены при первичном и хроническом течении болезни.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие препарата:

1. Средство понижает концентрацию Циклоспорина в крови, такое сочетание приводит к транзиторному ухудшению работы почек.
2. Раствор несовместим с бикарбонатами.
3. Средство усиливает действие Метотрексата, гипогликемических средств, барбитуратов, снижает интенсивность метаболизма Фенитоина, Варфарина, сокращает период полувыведения Рифампицина, увеличивает концентрацию Дигоксина.
4. Осторожность следует проявлять при приеме калийсберегающих диуретиков, прочих лекарств, способных вызвать гиперкалиемию.
5. Сочетание препарата с противомалярийным Пириметамином может привести к мегалобластной анемии.
6. Снизить лечебный эффект медикамента способны Бензокаин, Прокаинамид, Прокаин.
7. Между диуретиками, гипогликемическими производными сульфонилмочевины и противомикробными сульфаниламидами есть риск развития перекрестной аллергии.
8. Средство повышает концентрацию в крови Прокаинамида, Амантадина.
9. Усилить действие препарата способны салицилаты.
10. Увеличить риск развития кристаллурии могут Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота.

Побочные действия

Антибиотик Бисептол может привести к развитию побочных действий:

• галлюцинации, головная боль, депрессия, апатия, шум в ушах, тремор, головокружение, судороги, атаксия, неврит;
• легочные инфильтраты, бронхоспазм, поверхностное дыхание, кашель;
• панкреатит, гастрит, глоссит, холестаз, некроз печени, абдоминальные боли, гипербилирубинемия, тошнота, рвота, гепатит;
• гемолиз, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, пурпура, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, анемия, агранулоцитоз;
• гепатонекроз, гранулема;
• нефрит, полиурия, анурия, кристаллурия, олигурия, гематурия, нефропатия, гиперкреатининемия;
• миалгия, артралгия;
• системная красная волчанка, сывороточная болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, анафилактические реакции, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, медикаментозная лихорадка;
• сыпь на коже, фотосенсибилизация, отек Квинке, аллергия, дерматит, эритема, некролиз, покраснение склер;
• гипогликемия, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
• кандидоз;
• тромбофлебит.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат рвота, спутанность сознания, тошнота. В тяжелых случаях возможна депрессия костного мозга. При развитии подобных симптомов лечение отменяется, вводятся жидкость, электролиты, при необходимости проводится гемодиализ.

Противопоказания

Средство с осторожностью назначается при алкогольной зависимости, бронхиальной астме, в пожилом возрасте. Противопоказания:

• непереносимость компонентов состава;
• повреждения паренхимы печени;
• порфирия;
• возраст до 3 лет для концентрата и таблеток, до 3 месяцев для суспензии;
• беременность, лактация.

  Тип лекарства

  Цена, рублей

  Таблетки 480 мг 28 шт.

  Концентрат 5 мл 10 ампул

  Таблетки 120 мг 20 шт.

  Суспензия 80 мл

  Видео