Амитриптилин седативный эффект. Действие Амитриптилина

Амитриптилин - это лекарственное средство, относящееся к группе неизбирательных ингибиторов захвата моноаминов, применяется при наличии депрессий различного генеза, а также при прочих заболеваниях центральной нервной системы и органов желудочно-кишечного тракта.

Состав и форма выпуска

Активное вещество в данном лекарстве представлено амитриптилина гидрохлоридом. Содержание данного компонента составляет: 11,32 мг, либо 28,3 мг в каждой таблетке или в 1 мл раствора.

Среди вспомогательных средств следует отметить наличие таких соединений как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный прежелатинизированный, коллоидный диоксид кремния, тальк медицинский очищенный, магния стеарат.

В растворах вспомогательные вещества представлены водой для инъекций и декстрозой. Отпуск осуществляется строго по рецепту лечащего врача.

Фармакологическое действие Амитриптилина

Данное лекарственное вещество оказывает целый спектр эффектов на организм человека: антидепрессивное, анальгезирующее, антигистаминное, антисеротониновое, а также некоторые прочие.

Антидепрессивное действие обусловлено подавлением обратного захвата нейромедиаторов: норадреналина и серотонина, что приводит к увеличению концентрации данных веществ в синаптической щели. В результате этого нормализуется процесс передачи нервного импульса от одного нейрона к другому, что улучшает работу нервной системы.

Выражается данный эффект в снижении выраженности депрессивных состояний, подавлении тревожности, улучшении настроения и прочих положительных эффектах.

Антигистаминное действие обусловлено частичной блокировкой гистаминовых рецепторов, расположенных в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Это обстоятельство сказывается на интенсивности выработки соляной кислоты, и ускорении регенеративных процессов, что может оказать положительное воздействие при наличии язвы или гиперацидного гастрита.

Увеличение концетрации серотонина в синапсах центральной нервной системы является причиной наступления анальгезирующего эффекта. Возможно, имеет место и стимулирование деятельности внутренних опиоидных систем.

Препарат может применяться и при наличии нервной булимии, причём данное заболевание не обязательно должно сопровождаться депрессивными явлениями.

Антидепрессивный эффект развивается уже спустя 2 или 3 недели от начала применения Амитриптилина и держится в течении всего срока приёма данного лекарства.

Показания к применению

Назначение Амитриптилина производится при наличии следующих показаний:

Депрессии различного генеза, в том числе с выраженной тревожностью, патологией сна и так далее;
Органические поражения центральной нервной системы, осложнённые наличием депрессивного состояния;
Как часть комплексной терапии при шизофрении и психозах;
Ночной энурез;
Нервная булимия;
Хронический болевой синдром у пациентов с тяжёлыми онкологическими заболеваниями;
Мигренозные состояния;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Назначать данное средство, а, равно как и оценивать эффективность его применения, должен специалист, обладающий надлежащим опытом. Бесконтрольное применение чревато негативными последствиями.

Противопоказания к применению

Назначение Амитриптилина не может осуществляться при наличии нижеследующих состояний:

Гиперчувствительность к любому компоненту лекарства;
Одновременное использование лекарств - ингибиторов моноаминоксидазы;
Грубые нарушения сердечной проводимости;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст пациента менее 6 лет.

Относительными противопоказаниями являются такие состояния: алкоголизм, тяжёлая бронхиальная астма, некоторые формы шизофрении, эпилепсия, выраженная стенокардия, повышенное артериальное давление, кишечная непроходимость, острая задержка мочи при аденоме простаты и прочие состояния.

Лечение Амитриптилином

Применение, дозировка и прием Амитриптилина

Таблетки следует принимать после еды не разжёвывая. Можно запивать нужным количеством обычной воды. Взрослым пациентам при депрессивных состояниях следует назначать по 25 – 50 мг однократно, на ночь.

При наличии положительной динамики дозировка может быть поднята до 300 мг в сутки. Следует помнить, что большая часть лекарства должна приниматься на ночь. Длительность терапии определяется лечащим врачом, и зависит от реакции пациента на используемый препарат.

В виде растворов Амитриптилин применяется по следующей схеме: 10 – 30 мг препарата вводится внутримышечно, до 4 раз в сутки. При необходимости дозу можно поднять до 150 мг в сутки. Через пару недель следует переходить на применение таблетированных форм.

Передозировка

Признаки отравления Амитриптилином: спутанность сознания вплоть до комы, гипертермия, сонливость, падение артериального давления, галлюцинации, судороги, рвота, патология сердечного ритма.

В этом случае нужно прекратить применение лекарства, провести инфузионную терапию, а также принять все меры, направленные на поддержание работы жизненно важных органов.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, шум в ушах, патология сна, судороги и так далее.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, поражения слизистой оболочки рта, изменение цвета языка, боли в желудке, поражение печени.

Прочие побочные явления: аллергические реакции, изменения в гемограмме, отклонения на электрокардиограмме, уменьшение либидо и прочие нежелательные проявления.

Аналоги

Аналогами препарата Амитриптилин являются следующие лекарственные средства: Амизол, Амирол, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.

Заключение

При лечении заболеваний центральной нервной системы, крайне важно пунктуально выполнять все предписания доктора, как в части применения лекарственных средств, так и в отношении режима труда и отдыха, питания и так далее.

В жизни случаются разные неприятности, которые приносят серьезный вред самочувствию и нервной системе человека. Чтобы справиться со стрессом, эмоциональными переживаниями или болезнями, врачи назначают использование специальных препаратов – .

Но, как и остальные лекарства, они способны не только лечить, но и приносить вред, поэтому перед употреблением нужно обязательно ознакомиться с инструкцией и обратить внимание на существующие противопоказания и возможные побочные действия. Одним из популярных и эффективных препаратов такой группы является Амитриптилин.

Амитриптилин – это антидепрессант, обладающий седативным, противоязвенным и антибулимическим эффектом. Его основное действующее вещество – гидрохлорид амитриптилина. Вспомогательными веществами являются моногидрат лактозы, стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, желатин, крахмал кукурузный и тальк.

Препарат выпускается в виде раствора и таблеток круглой формы, выпуклых с обеих сторон, желтого цвета, в пленочной оболочке.

Действие средства основано на подавлении нейронального обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. Препарат имеет центральное анальгетическое, противобулимическое и антиязвенное действие, помогает в устранении ночного энуреза – недержания мочи.

Как антидепрессант в полной мере проявляет свое действие после 2–4 недель регулярного приема препарата.

При назначении врач обязательно учитывает возможные побочные действия Амитриптилина, поэтому самостоятельно пытаться лечиться препаратом может быть рискованно.

Назначение и применение препарата

Область применения препарата достаточно широкая, так как он способен лечить не только депрессивные состояния разной природы, но и язвенные поражения разных органов желудочно-кишечного тракта, головные боли, а также применяется как профилактическое средство против мигреней.

Основными показаниями для назначения Амитриптилина являются следующие состояния или заболевания:

Психозы на фоне шизофрении.
Смешанные эмоциональные расстройства.
Нервная форма булимии.
Нарушения поведения.
Ночное недержание мочи (в тех случаях, когда энурез спровоцирован слабым тонусом мышц мочевого пузыря).
Боли хронического типа (атипичные боли в области лица, ревматические боли и страдания у больных онкологическими заболеваниями, диабетическая и посттравматическая невропатия, невралгия после герпеса).

Препарат хорошо себя показал при повышенной возбудимости, нервозности, нарушениях сна у больных алкоголизмом.

Правила приема лекарства:

При употреблении препарата дозировка увеличивается постепенно, начиная с 25–50 мг в сутки для взрослых. Принимают таблетки на ночь, запивая их водой и не разжевывая. В течение недели дозировка может расти до достижения 150–200 мг в сутки. Эту дозу нужно разделить на три приема.
Поднимать дозировку можно до 300 мг в сутки, если организм не реагирует на прием препарата положительно. Делать это можно после согласования с лечащим врачом, учитывая возможные побочные действия Амитриптилина. После уменьшения или полного исчезновения депрессивных признаков дозировку уменьшают до 50–100 мг препарата в течение суток.
Лечение считается неэффективным и подлежащим отмене, если больной не ощущает улучшения после применения препарата в течение месяца или 2 недель подряд.
Для немолодых больных с незначительными проблемами со здоровьем обычно назначают лекарство в дозе от 30 до 100 мг в сутки. Когда состояние пациента нормализуется, переходят на сниженную дозировку в пределах 25–50 мг средства.
При профилактике мигреней и лечения хронических головных болей, а также других проявлений неврологических болей больному назначают Амитриптилин в дозировке от 12,5 мг до 100 мг ежесуточно.
При депрессивных состояниях у детей в возрасте от 6 до 12 лет детям выписывают препарат в дозировке 10–30 мг в сутки или же рассчитывают по формуле 1 – 5 мг на каждый килограмм веса. Лекарство распределяют на несколько приемов.
При ночном недержании мочи у детей в возрасте 6–10 лет препарат дают на ночь, 10–20 мг в сутки, подростки от 11 до 16 лет в такой ситуации получают 25–50 мг Амитриптилина в 24 часа.
При внутривенных вливаниях или при внутримышечных инъекциях средство необходимо вводить медленно, 4 раза в сутки, доза – 20–40 мг. Продолжительность лечения составляет от полугода до 8 месяцев.

Кому и когда Амитриптилин противопоказан?

У препарата существуют следующие противопоказания:

Повышенная чувствительность к гидрохлориду амитриптилина или другим компонентам средства.
Детский возраст до достижения 6 лет.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Высокие показатели .
Проблемы с сердечно-сосудистой системой (нарушения проводимости миокарда).
Атония мочевого пузыря.
Заболевания печени и почек в острой стадии.
Гипертрофия предстательной железы.
Кишечная непроходимость паралитической природы.

Наличие в анамнезе указанных противопоказаний делает невозможным употребление Амитриптилина.

Какие побочные эффекты он может вызвать?

При назначении препарата врач всегда делает акцент на потенциальные побочные действия Амитриптилина и просит больного быть внимательнее к возможным проявлениям реакции. При появлении следующих симптомов чаще всего просто снижают дозировку для постепенного привыкания пациента или же отменяют препарат при слишком плохом самочувствии.

Наиболее распространенными побочными эффектами считаются нарушения мочеиспускания, появление сухости во рту, некоторое снижение зрения, рост внутриглазного давления, запоры, непроходимость кишечника функционального типа, гипертермия – повышение температуры тела.

Кроме таких побочных реакций больной может пожаловаться на следующие состояния:

Повышенная утомляемость, слабость.
Сонливое состояние.
Спутанное сознание.
Повышенная раздражительность.
Кошмарные сны.
Бессонница.
Галлюцинации.
Рассеянность, нарушения внимания.
Дрожание конечностей.
Расстройство координации движений (атаксия).
Ощущение бегающих мурашек, покалывания, нарушения чувствительности (парестезии).
Выпадение волос.
Зуд кожи и слизистых.
Крапивница.
Пурпура (мелкие кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки).
Увеличенные лимфатические узлы.
Выделение молока из молочных желез у не кормящих и не беременных женщин, а также у мужчин – галакторея.
Нарушения потенции.
Отечность тестикул.
Снижение или рост сексуальной потребности.
Диарея.
Желтуха.
Повышенная активность печеночных ферментов.
Тошнота, рвота.
Боли и дискомфорт в эпигастральной области.
Анорексия.
Изменение окраски языка.
Стоматит.

Столь значительное количество потенциальных побочных эффектов означает, что больному нужно внимательно следить за изменениями своего состояния, особенно при повышении дозировки препарата. Обо всех негативных проявлениях нужно сообщать лечащему врачу для принятия решения о снижении дозировки или же об отмене препарата и переходе на другое лекарственное средство.

Признаки и опасность передозировки

При приеме Амитриптилина существует риск передозировки, но ее проявления связаны с количеством принятого препарата и могут по-разному проявляться у пациентов разного возраста, пола и состояния здоровья.

Считается, что прием препарата более 500 мг у взрослых больных приводит к появлению признаков среднего или тяжелого уровня. Доза в 1200 мг и более является смертельной. У детей крайне тяжелые состояния и летальный исход может вызвать и намного меньшее количество лекарства.

Пациенты могут различно реагировать на употребление высоких доз лекарственного средства. У одних симптомы нарастают медленно, постепенно, другие реагируют сразу и бурно.

В основном отмечаются следующие проявления передозировки:

Судороги, припадки, потеря сознания, которое может перейти в коматозное состояние, серьезное угнетение работы центральной нервной системы, нарушения функционирования дыхательного центра.
Повышение температуры тела, пересыхание слизистых оболочек, задержка мочи, тахикардия (учащенное сердцебиение), расширение зрачков (мидриаз), проблемы с моторикой кишечника (замедление).
При значительной передозировке у больного отмечается нарастающая с учащением пульса, может упасть давление, развиться внутрижелудочковая блокада, остановка сердца.

Больше информации о антидепрессантах можно узнать из видео:

При наличии симптомов передозировки прием Амитриптилина отменяют и принимают соответствующие меры. Внутримышечно или внутривенно вводится Физостигмин в дозировке 1–3 мг каждые один–два часа.

Необходимо введение растворов для поддержания баланса электролитов, выравнивание показателей артериального давления, устранение других симптомов передозировки. Больной остается под врачебным наблюдением минимум 5 суток, необходимо следить за сердечной деятельностью, так как возможны неожиданные отклонения, так как есть риск проявления интоксикации и нарушения работы сердца в пределах 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении препаратом нужно обязательно учитывать не только побочные действия Амитриптилина, но и его возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Этот препарат при приеме ингибиторов МАО может вызвать так называемый серотониновый синдром. Одновременно с ним не назначают противоотечные средства, обезболивающие и другие препараты, содержащие эпинефрин, эфедрин и родственные вещества.

Одновременное использование с антигистаминными средствами может усилить их действие, что приводит к подавлению нормального функционирования центральной нервной системы. При употреблении Амитриптилина даже без других препаратов не рекомендуется водить транспорт и пользоваться сложными и опасными приборами и приспособлениями.

Совместный прием нейролептиков, антиаритмических средств, антигистаминных препаратов с Амитриптилином может спровоцировать желудочковую аритмию. Тахикардия может быть спровоцирована применением противогрибковых средств.

Барбитураты могут стать причиной снижения эффективности лекарства.

Существует довольно много различных опасных сочетаний Амитриптилина с другими лекарственными средствами, что только лишний раз подчеркивает исключительную опасность самостоятельного «назначения» себе такого сложного препарата. При беседе с врачом нужно обязательно полностью перечислить все лекарственные средства, которые принимаются больным и могут вступить в негативную реакцию с антидепрессантом.

Препарат: АМИТРИПТИЛИН

Активное вещество препарата: amitriptyline
Кодировка АТХ: N06AA09
КФГ: Антидепрессант
Регистрационный номер: П №015860/01
Дата регистрации: 22.07.04
Владелец рег. удост.: ZENTIVA a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Амитриптилин, упаковка препарата и состав.

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный, не содержащий механических включений.
1 мл
1 амп.
амитриптилина гидрохлорид
10 мг
20 мг

Вспомогательные вещества: декстроза, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — формованные контейнеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб.
амитриптилина гидрохлорид
25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm 3048 Yellow (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Амитриптилин

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность -адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой -адренергической стимуляцией, активностью агонистов -адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика препарата.

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd — 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T1/2 — 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Показания к применению:

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

В/м — начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях — до 400 мг/сут.

Побочное действие Амитриптилин:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Противопоказания к препарату:

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Применение при беременности и лактации.

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Особый указания по применению Амитриптилин.

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Амитриптилин с другими препаратами.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином — возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином — повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином — возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

«Амитриптилин» широко применяется медицинскими психотерапевтами и психиатрами для устранения симптомов депрессии, при бессоннице, тревогах и страхах.
Препарат амитриптилин, кроме антидепрессивного воздействия (в отличие от антидепрессантов СИОЗС — Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) является неселективным ингибитором захвата моноаминов (серотонин, дофамин, норадреналин…), и дополнительно имеет успокаивающий, противотревожный и снотворный эффекты.

Тем самым, таблетки амитриптилина неплохо помогут вам снять некоторые депрессивные, невротические симптомы, но вряд ли излечат саму болезнь, ее источник.
Чтобы узнать подробнее, в том числе об аналогах этого препарата — читайте статью до конца.

Таблетки Амитриптилин — показания к применению

Показания к применению Амитриптилина, кроме депрессивного состояния, невротических проявлений, страхов и фобий, бессонницы и тревожности, являются такие невротические расстройства личности как анорексия, булимия, неврогенная боль, мигрень и, даже, энурез у детей.
Назначить препарат и дозы может исключительно ваш лечащий врач. Не экспериментируйте на своем здоровье, не играйте в психотерапевта — проконсультируйтесь у специалиста по скайпу .

Амитриптилин — побочные действия, противопоказания и осложнения

Побочные действия амитриптилина широки и многозначны. Этот антидепрессивный препарат имеет множество противопоказаний и осложнений, особенно при неправильном и неконтролируемым врачом приемом лекарства.

Побочные эффекты при приеме амитриптилина более выражены и опаснее, чем у других трициклических антидепрессантов. В отличие от антидепрессантов селективного действия (СИОЗС) , это лекарство переносится пациентами гораздо хуже.

Основные побочные действия и эффекты амитриптилина:
сухость во рту, нарушение фокусировки зрения, запоры, вплоть до непроходимости кишечника, затруднение мочеиспускания, тремор рук, сонливость, вялость, головокружение, апатия и пассивность, слабость, понижение АД, тахикардия, обмороки, судороги, снижение либидо и потенции и др.

Осложнения, связанные с приемом амитриптилина:
При больших дозах есть вероятность летального исхода. У сильно подавленных больных амитриптилин может спровоцировать суицидальные мысли, возможно с реальным поведением. Также, могут развиться некоторые невротические расстройства: ипохондрия, деперсонализация, астения…

Противопоказания амитриптилина:
Амитриптилин нельзя употреблять в состоянии опьянения, при ишемической болезни сердца, при инфаркте миокарда, аритмии, при атонии мочевого пузыря, непроходимости кишечника, болезнях простаты, щитовидной железы, при беременности.

При приеме этого лекарства ни в коем случае нельзя управлять автомобилем и другими механизмами, а также, выходить на работу, где требуется повышенное внимание и реакции.

Амитриптилин — отзывы пациентов и психотерапевтов

Отзывы пациентов принимающих амитриптилин, страдающих депрессией и другими психологическими и эмоциональными расстройствами личности практически однозначны — препарат помогает снять некоторые симптомы, улучшить общее психоэмоциональное состояние, но только пока пациент пьет эти таблетки. Т.к. амитриптилин не лечит саму болезнь, поэтому при уменьшении доз или полной отмены, которую, кстати нельзя делать резко, — симптомы возвращаются.

Отзывы об амитриптилине медицинских психотерапевтов неоднозначны, однако многие из них выписывают этот препарат, особенно в бесплатных поликлиниках.
Немедицинские психотерапевты, в большинстве своем, негативно относятся к длительному приему этого антидепрессанта. Они предполагают прием таблеток амитриптилина в кризисных ситуациях, но в дальнейшем предпочитают лечить саму болезнь различными психотерапевтическими методами и техниками , без лекарств.

Амитриптилин — аналоги

Если вы хотите избавиться от депрессии , неврозов, тревог и страхов , то здесь вам реально помогут без амитриптилина и побочных эффектов.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество : Амитриптилина гидрохлорид 0,0283 г (в пересчете на амитриптилин 0,0250 г);

вспомогательные вещества : крахмал кукурузный 0,078 г, лактозы моногидрат 0,185815 г, кремния диоксид коллоидный 0,001 г, желатин медицинский 0,000885 г, магния стеарат 0,003 г, тальк 0,003 г.

Описание: Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант АТХ:

N.06.A.A.09 Амитриптилин

Фармакодинамика:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналеитическим и седативным действием. Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.

Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает также периферическими антигистаминовыми (III) и антиадренергическими свойствами.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала применения.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Амитриптилин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Т m ах) после приема внутрь 2-7,7 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем деметилирования (изоферменты CYP2D19, CYP3A) и гидроксилирования (изофермент CYP2D6) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидроксиамитриптилина, 10-гидроксинортриптилина и неактивных метаболитов. Основным активным метаболитом является вторичный амин -нортриптилин. Метаболиты 10-гидроксиамитриптилип, 10-гидроксинортриптилин тоже активны, но их действие выражено значительно слабее.

Амитриптилин и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, но эти конъюгаты неактивны.

Демитилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид присутствуют в плазме крови в низких концентрациях и практически лишены фармакологической активности. В сравнении с амитриптилином все метаболиты обладают значительно менее выраженным м-холииоблокирующим действием.

Выведение

Период полувыведения из плазмы крови от 9 до 46 часов для амитриптилина и от 18 до 95 часов для нортриптилина. Средний общий клиренс креатинина составляет 39,2 ± 10.18 л/ч. Выделяется преимущественно ночками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5. При грудном вскармливании на фоне приема амитриптилина, в организм ребенка попадает в среднем 2% принимаемой матерью дозы, в пересчете на массу тела (в мг/кг).Равновесные плазменные концентрации амитриптилина и нортриптилина у большинства пациентов достигаются в течение недели.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов отмечается увеличение периода полувыведения и уменьшение клиренса амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма.

Пациенты с нарушениями функции печени

Нарушения функции печени могут приводить к замедлению метаболизма амитриптилина и повышению его плазменных концентраций.

Пациенты с нарушениями функции почек

Почечная недостаточность не оказывает влияния на кинетику препарата. Показания:

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амитриптилину или вспомогательным веществам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и за две недели перед началом лечения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"),

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Недостаточность коронарного кровообращения.

Острый и восстановительный периоды инфаркта миокарда.

Нарушение проводимости сердечной мышцы.

Тяжелые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

Гиперплазия предстательной железы.

Задержка мочи, в том числе при гиперплазии предстательной железы.

Атония мочевого пузыря.

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

Беременность, период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лег.

Острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиоидами.

Закрытоугольная глаукома.

С осторожностью:

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), у пациентов пожилого возраста, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, заболеваниях сердечнососудистой системы (стенокардии, артериальной гипертензии), биполярном аффективном расстройстве (после выхода из депрессивной фазы), внутриглазной гипертензии, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), одновременном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), шизофрении (возможна активация психоза).

Беременность и лактация: Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.В период беременности амитриптилин следует применять только в тех случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат нельзя применять в III триместре беременности, если это не является абсолютно необходимым. Если препарат применяется в период беременности, следует предупредить пациента о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности.В период кормления грудью необходимо либо отказаться от приема препарата, либо отменить грудное вскармливание. Если этого не сделано, следует наблюдать за состоянием ребенка, особенно в течение первых четырех недель после рождения.Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сопливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением артериального давления, тремором или спастическими явлениями) амитриптилин следует отменять постепенно, начиная уменьшение дозы по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов. Способ применения и дозы:

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается па ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного нс улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Синдром отмены

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата могут возникать такие нежелательные реакции, как головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, недомогание, бессонница, нарушение сна с яркими необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Побочные эффекты:

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз. Некоторые из перечисленных ниже побочных эффектов, например, головная боль, нарушение концентрации внимания. нарушение сна, тревога, тремор, снижение либидо могут быть симптомами депрессии и обычно уменьшаются при улучшении депрессивного состояния.

Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10): часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту встречаемости побочного эффекта невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны перепой системы: очень часто головные боли, сонливость, тремор, головокружение; часто - нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, дизартрия, полинейропатия, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), парестезии, атаксия, ажитация, экстрапирамидные расстройства, учащение эпилептических припадков, периферическая невропатия, нечасто - бессонница, судороги, тревога; редко акатизия.

Со стороны психической деятельности: очень часто - спутанность сознания, дезориентация, снижение либидо; нечасто - снижение когнитивных функций, гипомания, мания, беспокойство, ночные "кошмары"; редко - агрессивность, делирий (у пожилых), галлюцинации, у женщин - задержка оргазма, потеря способности достигать оргазм; частота неизвестна суицидальные мысли, суицидальное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, экстрасистолия; часто атриовентрикулярная блокада, блокада ножки пучка Гиса, симптомы сердечной недостаточности, обморок; нечасто - повышение артериального давления, неспецифические изменения на ЭКГ у пациентов, нс страдающих заболеваниями сердца; редко - инфаркт миокарда; очень редко - фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, кардиомиопатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, запор, тошнота, изжога, анорексия, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия; часто - воспаление слизистой оболочки полости рта, заболевания десен, необратимый кариес зубов, ощущение "жжения во рту", кишечная непроходимость; нечасто - холестатическая желтуха, диарея, рвота, отек языка, стоматит; редко - увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость, нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: часто - изменение потенции.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - галакторея; редко - отек яичек; частота неизвестна - гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: редко - угнетение костномозгового кроветворения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: нечасто кожная сыпь, зуд, крапивница; редко -фотосенсибилизация, ангионевротический отек; очень редко - аллергическое воспаление альвеол и легочной ткани (пневмония, синдром Леффлера);

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: очень часто гипергидроз; нечасто - отек лица.

Со стороны организма в целом: очень часто повышение аппетита; часто -утомляемость, изменение массы тела при длительном применении, заложенность носа; редко - выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, нарушение функциональных проб печени, повышение щелочной фосфатазы в крови, поллакиурия, снижение аппетита; очень редко - аллергический васкулит.

Со стороны органов зрения: часто - нечеткость зрения, нарушение аккомодации, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления; редко - парез аккомодации.Со стороны органов слуха: редко - шум в ушах, слуховые галлюцинации.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень часто -повышение внутриглазного давления; часто изменения на ЭЭГ, нарушение внутрижелудочковой проводимости (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS на ЭКГ), "прыгающее" артериальное давление, снижение выработки антидиуретического гормона, гипонатриемия; редко - пню- или гипергликемия, глюкозурия. нарушение толерантности к глюкозе, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия. тромбоцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Передозировка:

Симптомы

Реакции на передозировку у разных пациентов могут существенно различаться.

Симптомы могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение первых часов наблюдается сонливость или возбуждение, дезориентация, спутанность сознания. расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, ажитация и галлюцинации.

Антихолинергические симптомы (мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, замедление моторики кишечника), судороги, судорожные припадки, ригидность мышц, повышение температуры, внезапное угнетение ЦНС, угнетение сознания вплоть до комы, угнетение дыхания. Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу torsade des pointes, фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, которая может прогрессировать вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки. Сердечная недостаточность, снижение артериального давления, кардиогенный шок. Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, атаксия.

Лечение

Прекращение терапии амитриптилином, госпитализация (в отделение интенсивной терапии).

Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Зондирование и промывание желудка, даже если после приема препарата внутрь прошло длительное время, с предварительным назначением активированного угля. Тщательное наблюдение, даже если случай кажется не осложненным. Наблюдение за уровнем сознания, пульсом, артериальным давлением и дыханием. Частый контроль электролитов в сыворотке крови и газов крови. Контроль проходимости дыхательных путей при необходимости должен осуществляться с использованием интубации. Для предотвращения возможной остановки дыхания рекомендуется использовать аппарат искусственного дыхания. Показаны постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль функции сердца в течение 3-5 дней. т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. При расширении интервалов QRS, сердечной недостаточности и желудочковых нарушений ритма положительного эффекта можно добиться при сдвиге pH в щелочную сторону (за счет введения бикарбоната или умеренной гипервентиляции) и путем быстрой инфузии гипертонического раствора хлорида натрия (100 200 ммоль Na+). Возможно применение соответствующих антиаритмиков, например, лидокаина при желудочковых аритмиях в дозе 50-100 мг в/в (1-1,5 мг/кг), затем 1-3 мг/мин методом в/в инфузии. При необходимости проводится кардиоверсия, дефибрилляция. Для лечения недостаточности кровообращения следует использовать плазмозаменители, а в тяжелых случаях - инфузии добутамина с начальной скоростью 2-3 мкг/кт в минуту с увеличением дозы в зависимости от ответа. При возбуждении и судорогах возможно применение диазепама.Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Взаимодействие:

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦПС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Изофермент CYP2D6 у человека имеет несколько изоформ. Изоферменты CYP2D6 могут ингибировать различные психотропные препараты, например, нейролептики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) за исключением циталопрама (очень слабый ингибитор изофермента CYP2D6), }