Ацикловир при каких заболеваниях применяется. Нужно ли принимать ацикловир для профилактики герпеса

Ацикловир – противовирусный препарат, ингибирует репликацию вируса простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2, в меньшей степени – вируса ветряной оспы (ВВО), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и цитомегаловируса (ЦМВ). Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеотида с ациклической боковой цепью. В инфицированных клетках фосфорилируется до активного трифосфата Ацикловира, который ингибирует синтез ДНК в двух направлениях: ингибирует включение дезоксигуанозина трифосфата в вирусную ДНК и входит в реплицирующуюся вирусную цепь ДНК (ДНК-полимераза ошибочно диагностирует Ацикловир как трифосфат гуанозинтрифосфата). Ацикловир не влияет на метаболизм клеток-хозяев, так как близость вирусной тимидинкиназы к Ацикловиру в несколько сотен раз больше, чем киназы клетки-хозяина. Долговременные применение Ацикловира, а также повторение циклов лечения Ацикловиром у пациентов со значительно ослабленным иммунитетом может привести к селекции штаммов вируса с пониженной чувствительностью к препарату. Большинство выделенных штаммов со сниженной чувствительностью обладает относительным недостатком тимидинкиназы, но также описаны штаммы с измененной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 15-20% препарата. При введении перорально в дозе 0,2-0,4 г в течение 4 часов препарат достигает средней концентрации 0,7 и 1,2 мг / мл; при введении внутривенно в дозе 5 мг / кг массы тела или 10 мг / кг массы тела средняя концентрация составляет соответственно 9,8 и 20,7 мг / мл. Период полувыведения из кровотока составляет 3,3 ч после перорального приёма и 2,9 ч после внутривенного введения. Препарат связывает белки плазмы в 15-30%, попадает в грудное молоко и в органы, в значительных концентрациях содержится в печени, почках, мышцах, легких. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в крови. Выделяется из организма в основном с мочой.

Ацикловир: показания к применению

В виде раствора для инфузий, препарат применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом; для лечения тяжелых герпетических половых инфекций у пациентов с нормальным иммунитетом и инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных и младенцев старше 3 месяцев; для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у пациентов с нормальным или ослабленным иммунитетом, а также для лечения энцефалитного герпеса. Препарат в виде таблеток применяется при лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, в том числе генитального герпеса (за исключением инфекций у новорожденных и тяжелых инфекций у детей с тяжелыми иммунодефицитами); для предотвращения рецидива инфекции, вызванной вирусом простого герпеса у людей с нормальным иммунитетом; для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у лиц с ослабленным иммунитетом; а также при лечении инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы. Препарат в виде глазной мази показан для лечения герпетического кератита. Препарат в виде крема показан для местного лечения рецидивирующего герпеса кожи (губы, лицо, гениталии), вызванного вирусом простого герпеса.

Ацикловир: противопоказания

Гиперчувствительность к Ацикловиру, валацикловиру или любому из составляющих препарата. Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата; больные должны тщательно контролироваться из-за повышенного риска возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы. В случае почечной недостаточности, доза должна быть уменьшена. Пациентам, получающим большие дозы Ацикловира, следует обеспечить надлежащую гидратацию организма. Не рекомендуется быстрый ввод Ацикловира внутривенно, так как это может привести к повреждению почек из-за повышенного риска кристаллизации препарата в почечных канальцах. Внутривенный прием Ацикловира может привести к расстройствам центральной нервной системы. При приме Ацикловира следует соблюдать осторожность следующим группам пациентов: пациентам, у которых во время предыдущего лечения Ацикловиром развились неврологические расстройства; пациентам с риском возникновения таких расстройств; пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; пациентам со значительными электролитными и гипоксическими нарушениями; пациентам, одновременно принимающим метотрексат или интерферон. Снижение вирусной активности тимидинкиназы может привести к снижению эффективности Ацикловира, например, при применении Ацикловира внутривенно у пациентов с тяжелым иммунодефицитом, а также после трансплантации костного мозга. Имеющиеся в настоящее время данные клинических исследований не позволяют однозначно заключить, что лечение Ацикловиром снижает вероятность осложнений, связанных с опоясывающим герпесом у иммунокомпетентных пациентов. Длительное применение Ацикловира или повторяющиеся циклы лечения у больных со значительными нарушениями иммунной системы может привести к возникновению штаммов со сниженной чувствительностью к препарату. Инфузионный раствор не должен применяться подкожно, внутримышечно или локально в глаза из-за высокого показателя рН = 11. Лекарственные формы, содержащие лактозу, не должны использоваться у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы. Так как препарат в виде крема может содержать парафин или вазелин, его нанесение на половые органы и анальную область может снизить прочность латексного презерватива.

Взаимодействие с другими препаратами

Ацикловир выводится преимущественно с мочой путём активного выделения через почечные канальцы. Препараты, выводимые аналогичным путём (например, пробенецид, циметидин), могут увеличить концентрацию Ацикловира в крови. Из-за высокого терапевтического индекса Ацикловира нет необходимости снижать дозировку. Следует соблюдать осторожность, принимая Ацикловир в виде внутривенной инфузии одновременно с препаратами, имеющими тот же механизм выделения из организма, в связи с возможностью увеличения их концентрации в плазме. При параллельном применении может наблюдаться увеличение концентрации Ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При применении Ацикловира внутривенно одновременно с препаратами, влияющими на функцию почек (циклоспорин, такролимус) следует соблюдать осторожность и контролировать функцию почек. Одновременное применение зидовудина может вызывать нарушения сознания.

Побочные эффекты Ацикловира

Побочные эффекты развиваются относительно редко. Чаще всего: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, зуд, сыпь, светочувствительность, усталость, повышенная температура. Также встречается: крапивница, выпадение волос (связь с применением Ацикловира не доказана). Редко: анафилактические реакции, одышка, переходящая повышенная концентрация билирубина и печеночных ферментов в крови, отек Квинке, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Очень редко: анемия, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, чрезмерное возбуждение, дезориентация, тремор, атаксия, невнятная речь, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома (эти симптомы, как правило, временные и наблюдаются, главным образом, у пациентов с нарушениями функции почек или с другими предрасполагающими факторами), гепатит, желтуха, острая почечная недостаточность, боль в почках (нарушения функции почек, как правило, обратимые после гидратации пациента и / или после снижения дозы или прекращения приема препарата). После внутривенного введения может развиваться флебит и местные воспалительные реакции. После применения препарата внутримышечно могут развиться тяжелые местные воспалительные реакции. Поскольку Ацикловир только частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовых доз до 20 г обычно не возникает симптомов токсичности. Постоянно повторяющаяся передозировка Ацикловира перорально в течение 7 дней приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта (тошноте, рвоте) и неврологическим симптомам (головная боль, спутанность сознания). После передозировки внутривенно наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в крови и почках, а также неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома). Гемодиализ значительно ускоряет выведение Ацикловира из организма. Ацикловир в виде мазей для кожи может вызвать аллергический дерматит, ощущение жжения, небольшую сухость кожи, в виде глазной мази – ощущение жжения, кератопатию (поверхностные точечные изменения в роговице – не следует прекращать применение препарата), также может вызвать блефарит или конъюнктивит.

Беременность и лактация

Категория C. Ацикловир можно принимать беременным женщинам, только если потенциальные польза для матери превышает потенциальный риск для плода. По некоторым данным, препарат проникает в материнское молоко после системного введения, в случае применения лекарства в виде крема или глазной мази влияние препарата является незначительным. Не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Ацикловир инструкция

Взрослые: внутривенно применять через капельницу в течение около 1 часа. Заражение кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 5 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 5 мг/кг массы тела. 3 ×/день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с пониженным иммунитетом: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Герпетический менингит: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 10 дней. Перорально: при заражении вирусом герпеса: 200 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–10 дней; пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует увеличить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Предотвращение рецидива простого герпеса: 200 мг каждые 6 часов или 400 мг каждые 12 часов, далее снизить дозу до 200 мг каждые 8–12 ч; прерывать лечение каждые 6–12 месяцев с целью наблюдения за изменением течения заболевания. Профилактика инфекций вируса простого герпеса у больных с ослабленным иммунитетом: 200 мг каждые 6 часов, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Лечение ветряной оспы: 800 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–7 дней, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Пациентам с клиренсом креатинина: 25–50 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч, 10–25 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 24 ч, 0–10 мл/мин: перорально 200 мг каждые 12 ч, внутривенно 2,5 или 5 мг/кг массы тела каждые 24 ч, а у больных, проходящих процедуру гемодиализа, также после диализа. При лечении вируса варицелла-зостер: перорально: клиренс креатинина 10–15 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, 0–10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч. Дети старше 6 месяцев. Внутривенно. Инфекции кожи и слизистых оболочек с вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 250 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней. Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 250 мг/м2, 3 × / день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с ослабленным иммунитетом: 500 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней. Герпетический менингит: 500 мг/м2, 3 × / день в течение 10 дней. Детям младше 3 месяцев: вирус простого герпеса: 20 мг / кг массы тела 3 × / сут в течение 14 дней в случае инфекций кожи и слизистых оболочек, или в течение 21 дней в случае инфекции ЦНС. Перорально. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и предотвращение инфекций вируса простого герпеса у детей с ослабленным иммунитетом: старше 2 лет дозировка как у взрослых, младше 2 лет принимать 1/2 дозы для взрослых. При лечении ветряной оспы или опоясывающего лишая: 20 мг/кг массы тела 4 ×/день в течение 5 дней (максимальная разовая доза составляет 800 мг). Местное применение. Взрослые и дети. 3% глазная мазь: вводится в конъюнктивальный мешок 5 × /д каждые 4 часа, с перерывом на ночь, продолжать терапию в течение не менее 3-х дней после заживления. 5% крем наносится на кожу 5 × / д каждые 4 часа, с перерывом на ночь в течение 5 дней, в случае тяжело заживающих изменений лечение продолжить до 10 дней; лечение наиболее эффективно, если терапия начать в кратчайшие сроки после появления первых симптомов герпеса, таких как жжение, зуд или покраснение, но терапию также можно начать на более позднем этапе заболевания, при появлении папул или везикул.

Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir ) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Форма выпуска

Лекарство Ацикловир производится в форме:

• таблеток №10-100;
• лиофилизата во флаконах №1;
• мази и крема в тубах по 2-30 грамм;
• глазной мази в тубах по 2-5 грамм.

Фармакологическое действие

Антивирусное (противовирусное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида , обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster ( , опоясывающий лишай ), вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex ().

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу , вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК , которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы . В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса . Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности , происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями . Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности .

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту . В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – . Посредством канальцевой секреции , а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина . Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

Взаимодействие

При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира , что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира , а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила .

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией .

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.

Одновременное применение с при лечении пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Условия продажи

Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

Срок годности

3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.

Особые указания

Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов , а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или .

На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации и мочевины .

Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки .

Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.

Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения . Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.

Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.

При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться , так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера .

Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом . Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.

Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом , при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).

«Ацикловир» и алкоголь, совместимость которых мы сегодня обсудим, при их совместном употреблении не способствуют лечению заболеваний. Например, данный медицинский препарат относится к противовирусным средствам, которые назначаются при возникновении герпеса. А алкоголь, наоборот, провоцирует болезнь и ее обострения, ослабляя иммунитет.

«Ацикловир»

Для того чтобы понять, можно ли совмещатьлекарства и спиртное, нужно знать их действие на организм. В большинстве случаев «Ацикловир» назначается при герпесе. Как простом, так и опоясывающем. В случаях приема данного препарата происходит быстрое заживление пораженной поверхности. И благодаря «Ацикловиру» предотвращаются новые высыпания.

Действие алкоголя на организм

Можно ли «Ацикловир» с алкоголем смешивать? Для ответа на вопрос потребуется рассмотреть, как действуют на организм спиртные напитки. Если «Ацикловир» помогает справляться с болезнями, то их, наоборот, усугубляет алкоголь. Он убивает болезнетворные бактерии. Но одновременно так же действует и на положительные микроорганизмы.

В результате алкоголь сильно ослабляет действие многих лекарственных препаратов. Спиртное нередко вызывает перенапряжение нервной системы. А это чревато усугублением болезни. В частности, при герпесе могут усилиться высыпания или начаться более негативные проявления.Поэтому алкоголь при приеме «Ацикловира» не только блокируетвлияние препарата, но и еще больше утяжеляет болезнь.

Результаты клинических испытаний

Каждый организм сугубо индивидуален. Поэтому влияние на него спиртных напитков может вызвать различные последствия. Согласно данным клинических испытаний, если употребляются одновременно «Ацикловир» и алкоголь, то ничего страшного не происходит, и поэтому противопоказаний нет. Но тем не менее медики и фармацевты советуют воздерживаться от спиртного во время лечения.

Совместимость алкоголя и «Ацикловира»

В инструкции «Ацикловира» не прописано, что препарат нельзя совмещать с алкоголем. Но нужно помнить, что лекарство является противовирусным средством и имеет иммуностимулирующее действие. Поэтому все же не рекомендуется сочетать «Ацикловир» и алкоголь.

Причины, по которым нужно воздерживаться от смешивания спиртного и «Ацикловира»

Есть несколько причин, почему они несовместимы. Любой алкоголь очень сильно влияет на печень. Ее функция - освобождать организм от токсинов. А любые лекарственные препараты создают дополнительную нагрузку на печень. Даже если они вовсе не имеют побочных эффектов. Но зато могут спровоцировать различные негативные реакции. И в результате нередко появляются одышка, астматический приступ, тошнота и т. д.

Поэтому на вопрос: «"Ацикловир" можно принимать с алкоголем?» - последует ответ: «Нет». Так как если к действию препарата добавляется еще и спиртное, то это может привести не только к неприятным ощущениям (тошнота, головная боль и т. д.), но и к непоправимым последствиям для печени.

Какие могут быть последствия?

Как утверждают многие фармацевты, категорического запрета при совмещении алкоголя и "Ацикловира" нет. Но все же от такого сочетания лучше воздерживаться. Иначе могут возникнуть довольно неприятные последствия:

К перечисленному можно добавить, что алкоголь может вызвать вирусную активность. А так как в болезненном состоянии у организма и так сильно ослаблена иммунная система, то печени бороться с токсинами становится намного сложнее. И это чревато высокой интоксикацией. Тем более что при постоянном употреблении спиртного поджелудочная железа и слизистые желудка находятся в воспаленном состоянии. И от этого всасываемость «Ацикловира» происходит намного медленнее. Соответственно, теряется эффективность от лечения.

Конечно, если во время терапии больной выпил кружку пива или немного вина, то вряд ли такое количество спиртного даст какие-либо осложнения. Но даже если после небольшой дозы алкоголя самочувствие становится неважным, то лучше не тянуть и обратиться к врачу. При этом не стоит скрывать от него прием и количество выпитого спиртного.

Правила приема

По утверждению врачей, принимать «Ацикловир» (таблетки) и алкоголь одновременно не рекомендуется. Но если уж возникла такая необходимость, то можно сделать уколы. «Ацикловир» продается в ампулах для внутривенных инъекций. Вводить их нужно сразу, как только раствор будет готов (или открыта капсула). Иначе препарат может частично утратить лечебные свойства.

Бывает, случается, что вирусная инфекция уже начала в организме активную деятельность. А больной, не подозревая об этом, употребил алкоголь. Через время симптомы болезни проявятся в полной мере. Причем в усиленном варианте из-за принятых спиртных напитков. В этом случае «Ацикловир» желательно не принимать до тех пор, пока метаболиты и этанол полностью не будут выведены из организма.

Для ускорения этого процесса можно сделать промывание желудка или поставить клизму. Либо принять адсорбирующие вещества или препараты. После полной очистки организма больной должен выпить горячий чай. В идеальном варианте - зеленый. Через полчаса выпить куриного бульона. И только через 60 минут после этого можно принимать «Ацикловир».

Можно ли пить «Ацикловир», уже находясь в алкогольном опьянении?

При герпесе, ветрянке и еще некоторых болезнях прописывается «Ацикловир». Можно ли пить алкоголь в это время? Если больной уже находится в состоянии опьянения, то препарат принимать категорически запрещается. Так же как лучше не пить «Ацикловир» и с похмелья. Такое сочетание зачастую приводит к еще большей интоксикации организма. Алкоголь разрешено будет пить только после окончания курса терапии. Но не раньше, иначе лекарство может не подействовать, а спиртное - усугубить болезнь или вызвать осложнения.

Побочные действия

Если принимать одновременно «Ацикловир» и алкоголь, то могут возникнуть побочные эффекты в виде:

• тошноты;
• рвоты;
• головной боли;
• аллергии.

Если препарат вводился внутривенно, то иногда повышается уровень креатинина или мочевины. Нередко возрастает активность ферментов печени. Если «Ацикловир» попадает из ампулы на кожу, это может вызвать небольшой зуд или покраснение эпидермиса. Иногда возникают аллергические реакции.

Выводы

И все же можно пить алкоголь и «Ацикловир» одновременно или нет? Несмотря на то, что явные противопоказания в инструкции к препарату отсутствуют, спиртное все-таки во время терапии лучше не употреблять. Такого мнения придерживаются практически все врачи. Иными словами, алкоголь нельзя пить ни до, ни во время приема препарата. По отзывам тех, кто уже принимал лекарство, одновременно употребляя спиртное, такие эксперименты могут закончиться весьма плачевно.

Мнение медиков: «Ацикловир» относится к серьезным медикаментозным препаратам. Поэтому во время терапии больным необходимо соблюдать питьевой режим. И это еще одно противопоказание к употреблению алкоголя во время лечения. Дело в том, что этанол очень сильно задерживает в организме жидкости. Поэтому одновременно употреблять «Ацикловир» и алкоголь нельзя.

После приема препарата в таблетках лекарство всасывается приблизительно на 20 процентов. Проходя через почки, «Ацикловир» почти не видоизменяется. А выводится лекарство из организма приблизительно через 3 часа. Если была сделана внутривенная инъекция, то выйдет примерно треть препарата.

Если у больного наблюдается почечная недостаточность, то время может увеличиться до восемнадцати часов. На фоне этого, если в организме еще присутствует спиртное, сроки вывода могут значительно увеличиться. А значит, остаточный препарат будет в это время находиться в организме, но уже в переработанном виде, как шлаки.

Конечно, если уж во время лечения больной все же употребил алкоголь, то паниковать по этому поводу не нужно. Особенно если спиртного было выпито немного. При небольших дозах алкоголя и риски осложнений тоже минимальные. По отзывам, если больные выпивали немного вина, то ничего плохого потом не случалось. Но опять же это зависит во многом от организма человека, так как он у всех индивидуален.

Бывает, что существует небольшая непереносимость алкоголя. Но если при этом ежедневно принимаются даже самые безобидные препараты, то вкупе получаются довольно тяжелые последствия. Поэтому на время лечения для собственной подстраховки лучше все-таки отказаться от спиртного вовсе.

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 - 15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

Генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

Опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

Ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

У больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Дозировка у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Дозирование у детей

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы - 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения и тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).

Противопоказания

Лекарственное средство Ацикловир-АКОС не следует назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.

Лекарственные взаимодействия

Ацикловир выводится в основном в неизмененной форме, путем активного выведения в почечных канальцах. Какие-либо препараты, принимаемые одновременно, которые конкурируют за этот путь биотрансформации, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают почечный клиренс ацикловира. Повышение уровня в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммуносупрессивный препарат, применяемый у пациентов после пересадки органов) наблюдалось во время одновременного приема этих препаратов. Однако, нет необходимости в изменении дозирования, принимая во внимание широкий терапевтический диапазон ацикловира.

Особые указания

Применять по назначению врача.

С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир относится к группе препаратов противовирусного действия . Эффективность данного медикамента была неоднократно доказана в крупных медицинских исследованиях наравне с изучением механизма его действия и определением побочных эффектов. Несмотря на то, что препарат был изобретен более 20 лет назад, он остается актуальным и действенным средством по борьбе с вирусами как простого, так и опоясывающего герпеса , ветряной оспы (ветрянки ), Эпштейна-Барр и цитомегаловируса .

Широкий диапазон форм выпуска данного препарата позволяет использовать его как системно, так и местно. Помимо этого, терапевтическое окно (спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих побочных эффектов ) ацикловира достаточно велик, чтобы без опаски пользоваться им амбулаторно (в домашних условиях ).

Достаточно с высокой степенью уверенности можно полагать, что ацикловир не обладает канцерогенным эффектом при системном применении, то есть не вызывает появление злокачественных опухолей, что нельзя сказать о ряде иных противовирусных препаратов. Однако влияние наружных форм ацикловира на кожу и слизистые оболочки не было досконально изучено.

Тератогенный эффект (влияние на появление аномалий развития ) данного препарата также не наблюдался при исследованиях на животных даже при использовании чрезмерно высоких его доз. Снижения функции семенников и активности сперматозоидов после применения ацикловира у мужчин не наблюдалось.

Беременным женщинам данный препарат показан лишь в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный вред, причиняемый плоду. Согласно проведенным исследованиям женщины, принимавшие ацикловир во время беременности , не продемонстрировали увеличения частоты рождения детей с аномалиями развития, что говорит об относительной его безопасности.

Однако, несмотря на все преимущества данного лекарственного средства, у него есть и существенные недостатки. Одним из них является необходимость частого приема по причине низкой биодоступности (количество препарата, который полностью распространяется по организму по отношению к количеству препарата поглощенного пациентом ) и малого периода полувыведения (время, за которое половина введенной дозы препарата выводится из организма ).

Еще одним недостатком является потенциальное нефротоксическое (повреждающее почки ) действие ацикловира. Проходя через почечные канальцы, препарат способен вызывать их воспаление и закупорку. Однако это случается, лишь когда концентрация препарата в первичной моче достигнет высокого уровня. Высокая концентрация может возникнуть в результате чрезмерной изначальной дозы, быстрого поступления активного вещества в организм или при обезвоживании . Таким образом, для предотвращения острой почечной недостаточности необходимо принимать препарат только согласно инструкции и пить много жидкости во время всего периода лечения.

Последним, но не наименьшим недостатком ацикловира является частое развитие толерантности к нему. Иными словами, вирусы, на которые нацелен эффект препарата, вырабатывают определенные механизмы защиты от него (на сегодняшний день известны по меньшей мере три механизма, при помощи которых вирус простого герпеса защищается от действия ацикловира ). В результате, при многократном использовании эффективность препарата снижается от раза к разу, что вынуждает пациента и его лечащего врача прибегать к препаратам второй и третьей линии.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Ацикловир выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного капельного введения;
• мазь и крем для наружного применения;
• глазная мазь.

Применение ацикловира не предполагает каких-либо возрастных ограничений. Выбор лекарственной формы осуществляется исходя из тяжести конкретно взятого случая. Для амбулаторного лечения можно использовать таблетированную форму препарата, а также крем для наружного применения и глазную мазь. Использование лиофилизата для приготовления перфузионных растворов налагает некоторые меры предосторожности, поэтому предпочтительнее применять данную лекарственную форму исключительно в больнице под наблюдением медицинского персонала.

Ацикловир встречается в аптеках под следующими коммерческими названиями:

• Цикловирал;
• Цикловир;
• Цикловакс;
• Суправиран;
• Провирсан;
• Медовир;
• Лизавир;
• Зовиракс;
• Герпесин;
• Герперакс;
• Герпевир;
• Гервиракс;
• Виролекс;
• Виворакс;
• Ациклостад;
• Ацигерпин и др.

Фирмы изготовители ацикловира

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Stada Arzneimittel AG		Ациклостад	Германия	Таблетки (800 мг ).	Дозировка препарата зависит от вида заболевания, сопутствующих осложнений и возраста больного. При вирусе простого герпеса назначается по 200 мг 5 раз в сутки, за исключением ночного времени. При ветряной оспе и опоясывающем лишае – по 800 мг 5 раз в сутки. Детям старше 2 лет назначаются те же дозы, что и взрослым больным. Детям младше 2 лет назначается доза вдвое меньше с той же кратностью введения (5 раз в сутки ). Последний прием таблетки должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Длительность лечения в среднем занимает от 5 до 10 дней.
Озон ООО		Ацикловир	Россия	Таблетки (400 мг ).
Оболенское - фармацевтическое предприятие		Ацикловир форте	Россия
BELUPO d.d.		Ацикловир Белупо	Республика Хорватия
НИЖФАРМ		Ацикловир	Россия	Таблетки (200 мг ).
Salutas Pharma		Ацикловир Сандоз	Германия
Stada Arzneimittel AG		Ациклостад	Германия
KRKA		Виролекс	Словения
Glaxo Wellcome		Зовиракс	Испания
Белмедпрепараты РУП		Ацикловир	Республика Беларусь
Cadila Pharmaceuticals		Виворакс	Индия
PRO.MED.CS Praha a.s.		Провирсан	Чешская Республика
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.		Зовиракс	Италия	(250 мг ).	Лиофилизат применяют при тяжелом течении простого и генитального герпеса, при сильном болевом синдроме, вызванным опоясывающим лишаем и др. Перфузионный раствор изготавливают непосредственно перед использованием, смешав порошок из флакона с количеством физиологического раствора, указанным в инструкции (различные соли ацикловира имеют различную растворимость в физиологическом растворе ). В среднем взрослым назначается по 5 мг препарата на 1 кг массы тела больного 3 раза в сутки. При тяжелых осложнениях болезни, таких как менингоэнцефалит и вирусная пневмония назначается по 10 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная доза для внутривенного введения – 30 мг/кг/сутки, а детям до 2 лет вдвое меньше. Введение препарата должно производиться исключительно капельно и медленно (не менее 1 - 2 часов ), во избежание острой почечной недостаточности.
KRKA		Виролекс	Словения
North China Pharmaceutical Corporation		Ацикловир	Китай
Anfarm Hellas		Медовир	Греция
Белмедпрепараты РУП		Ацикловир	Республика Беларусь	Лиофилизат для приготовления перфузионного раствора (250 мг, 500 мг, 1 г ).
ВЕРТЕКС		Ацикловир	Россия	(5% - 2, 5, 10 мг ).	Крем или мазь наносят на пораженные воспалением участки кожи при первых признаках заболевания в среднем 4 - 5 раз в сутки. Длительность лечения варьирует от 5 до 10 дней.
Salutas Pharma		Ацикловир ГЕКСАЛ	Германия
BELUPO d.d.		Ацикловир Белупо	Республика Хорватия
Glaxo Wellcome Operations		Зовиракс	Великобритания
KRKA		Виролекс	Словения
Agio Pharmaceuticals		Ацигерпин	Индия
Синтез ОАО		Ацикловир	Россия	Глазная мазь (3% - 4,5, 5 мг ).	Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см закладывается за нижнее веко. Далее, глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы вещество распространилось по роговой оболочке и впиталось в нее. Применять мазь следует 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней.
KRKA		Виролекс	Словения
Draxis Pharma Inc.		Зовиракс	Канада

Механизм лечебного действия ацикловира

Попадая в желудочно-кишечный тракт, данное лекарство лишь в небольшом количестве всасывается в кровь (приблизительно одна пятая часть ). При увеличении дозы, поступающей внутрь, увеличения концентрации препарата в крови не происходит, как бы ни парадоксально это не звучало. Объяснение заключается в том, что ацикловир способен проникать через слизистую оболочку начальных отделов пищеварительной системы с ограниченной скоростью. Более того, с увеличением дозы происходит некоторое снижение всасываемости препарата из-за перегрузки транспортных систем клеток слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Употребление пищи совместно с приемом ацикловира никак не изменяет скорости его всасывания.

Проникнув в кровь, препарат лишь частично связывается с белками плазмы (9 - 33% ). По этой причине основная масса активного вещества свободно циркулирует в крови и быстро метаболизируется и выводится из организма. Тем не менее, при своевременном приеме очередной дозы препарата в крови поддерживается постоянная его концентрация, обеспечивающая его проникновение во все без исключения ткани организма. Таким образом, ацикловир беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, обнаруживается в высоких концентрациях в тканях почек, печени, легких, глаз, в секретах слезной, слюнных и половых желез. В спинномозговой жидкости концентрация препарата равна половине его концентрации в плазме крови. Всасывание препарата с поверхности кожи умеренное, а с поверхности слизистых – ярко выраженное.

Важно отметить, что ацикловир обладает селективным действием по отношению к целевому вирусу и не повреждает здоровых клеток организма. Попадая в здоровую клетку, он не производит каких-либо сдвигов в обмене ее веществ, выводится в неизменном виде и обезвреживается в печени. Однако, когда препарат попадает в инфицированную клетку, в первую очередь он преобразуется из первоначальной молекулы ацикловира в монофосфат ацикловира под действием вирусного фермента, называющегося тимидинкиназой. Далее, при помощи некоторых ферментов самой клетки препарат превращается в трифосфат ацикловира – наиболее активную форму данного лекарственного вещества. Трифосфат ацикловира воздействует на вирус двумя путями. Первый путь подразумевает взаимодействие с ДНК-полимеразой вируса (фермент, осуществляющий создание копий вируса ) и замедление темпов ее работы. Это приводит к изоляции вируса и невозможности его распространения по нервным волокнам. Второй путь предполагает встраивание ацикловира в цепочку ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – носитель генетической информации ) вируса вместо пуриновых оснований (структурных единиц, из которых построена ДНК ). При этом геном вируса становится нестабильным и распадается.

Обезвреживание данного препарата происходит в печени при помощи двух ферментов - алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Данные ферменты, как легко догадаться из названия, инактивируют алкоголь, употребленный извне. Соответственно, употребление алкоголя параллельно с лечением ацикловиром чревато замедлением обезвреживания алкоголя и избыточным накоплением самого лекарственного вещества. Это, в свою очередь, приводит к сильному опьянению даже от небольшой дозы алкоголя и ярко выраженному похмельному синдрому, а также к передозировке препаратом, исходом которой часто является острая почечная недостаточность.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками. При этом основная его часть выводится в виде неактивных метаболитов и лишь малая часть (не более 14% при приеме внутрь ) - в активном виде. При внутривенном введении доля активного вещества в моче может достигать 79%. При низкой скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, имеющей место при обезвоживании и в ночное время суток, ацикловир и его метаболиты имеют тенденцию оседать в почечных канальцах и вызывать острую почечную недостаточность. Тот же побочный эффект может развиться при быстром внутривенном введении препарата, когда менее, чем за один час вливается одна разовая его доза.

При каких патологиях назначается?

Ацикловир обладает наиболее выраженным направленным действием по отношению к вирусу простого герпеса первого и второго типа. Помимо этого данный препарат используется для борьбы с опоясывающим лишаем, цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы, а также вирусом Эпштейна-Барр, однако его терапевтический эффект в данных случаях выражен несколько слабее.

Применение ацикловира

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
Вирус простого герпеса 1 и 2 (генитального ) типа	Препарат проникает в инфицированную клетку и превращается в активную форму – ацикловир трифосфат при помощи ряда ферментов как клетки, так и самого вируса. Далее, данное вещество встраивается в молекулу ДНК вируса, вызывая разрыв цепи и блокирование процесса репликации (размножения ) его генома.	При умеренном течении заболевания взрослым и детям рекомендуется комбинировать системное применение препарата с местными формами. Детям младше 2 лет назначается по 100 мг 5 раз в сутки. Последний прием препарата должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед сном. Наружно используют 5% мазь или крем 4 - 5 раз в сутки, нанося его тонким слоем, не втирая в пораженные участки кожи. При более тяжелом течении заболевания лечение начинают с назначения препарата внутривенно в виде капельниц 3 раза в сутки по 5 - 10 мг/кг или по 0,5 г/м 2 в одну капельницу как взрослым, так и детям. Капельное назначение препарата предполагает нахождение под постоянным наблюдением медицинского персонала. Помимо этого важно следить за почасовым диурезом (выделением мочи ), чтобы вовремя определить возможные первые признаки острой почечной недостаточности. Скорость введения препарата должна быть медленной, не более 250 мл стандартного раствора за 1 час. После улучшения состояния больного и определения четкой положительной динамики пациент переводится на таблетированную форму лекарства. При сопутствующем герпетическом кератите используются 3% глазные мази. Их закладывают за нижнее веко полоской длиной в 0,5 - 1 см 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней.
Опоясывающий лишай (герпес Зостер )		Поскольку данный представитель семейства герпес-вирусов менее отзывчив на лечение данным препаратом, то для улучшения терапевтического эффекта применяют увеличенные дозы препарата. Оптимальной дозой для приема внутрь для взрослых и детей старше 2 лет является 800 мг 5 раз в сутки. Для детей младше 2 лет показано по 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения занимает от 7 до 15 дней, а в некоторых случаях даже до одного месяца. Капельно и наружно препарат назначается таким же образом, что и при вирусе простого герпеса.
Ветряная оспа (ветрянка )		Дозы при лечении ветряной оспы идентичны таковым при опоясывающем лишае и составляют по 800 мг и 400 мг для взрослых и для детей до 2 лет соответственно, 5 раз в сутки. Однако, ввиду того что ветрянка чаще тяжелее протекает у взрослых, лечение препаратом показано именно этой возрастной группе. Лечение ветрянки у детей при помощи данного препарата не рекомендуется по двум причинам. Во-первых, ветрянка проходит самостоятельно при традиционном лечении зеленкой и парацетамолом . Во-вторых, с использованием данного препарата вырабатывается более слабый иммунитет против данной инфекции , что способствует ее рецидиву (повторному обострению ) на протяжении жизни.
Цитомегаловирус		При данных заболеваниях лечение назначается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от поставленных целей (профилактика или излечение ) и сопутствующих заболеваний пациента.
Вирус Эпштейна-Барр

Как применять медикамент?

Ацикловир выпускается на фармацевтический рынок в виде четырех лекарственных форм:

• таблетки;
• порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного вливания;
• крем/мазь для наружного применения;
• глазная мазь.

Каждая из данных форм выпускается в различных дозировках, а также имеет некоторые особенности применения.

Таблетки

Таблетки выпускаются в стандартных дозах в 200, 400 и 800 мг. Прием ацикловира должен осуществляться 5 раз в сутки лишь в дневное время, когда препарат не осаждается в почках и не вызывает побочных эффектов со стороны мочеполовой системы. Прием пищи никак не влияет на всасываемость ацикловира в желудочно-кишечном тракте, поэтому при составлении расписания суточного приема данного лекарственного средства не следует ориентироваться на дневные трапезы.

Системное применение данного лекарства предполагает некоторые предосторожности. Во-первых, необходимо употреблять увеличенный объем жидкости во время всего периода лечения. Это снижает концентрацию препарата в моче и предотвращает развитие нарушений со стороны почек. Во-вторых, важно придерживаться правила – употреблять последнюю дозу препарата минимум за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Таким образом, в ночное время, когда двигательная активность человека минимальна, концентрация препарата в моче снижается. Это приводит к уменьшению вероятности оседания ацикловира в почечных канальцах и предотвращению острой почечной недостаточности. В-третьих, не рекомендуется употребление алкоголя на время лечения ацикловиром. Данные вещества обезвреживаются в печени одной ферментной системой. При совместном употреблении снижается скорость обезвреживания каждого из них, что приводит к двум эффектам - сильному алкогольному опьянению после употребления малых доз алкоголя с сильным похмельным синдромом и передозировке ацикловиром. Последний эффект аналогично предыдущему опасен развитием острой почечной недостаточности.

При вирусе простого герпеса 1 и 2 типа ацикловир назначается взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 раз в сутки. Детям до 2 лет показано по 100 мг 5 раз в сутки. При вирусе герпеса Зостер (опоясывающий лишай ) взрослые и дети старше 2 лет принимают по 800 мг препарата 5 раз в сутки. Дети до 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. При вирусе ветряной оспы дозировки те же, что и при опоясывающем лишае, однако данное лечение рекомендуется исключительно взрослым, поскольку дети значительно легче переносят данную инфекцию. Лечение ацикловиром цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр вариабельно и зависит от множества факторов, поэтому дозы устанавливает лечащий врач индивидуально в каждом случае.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельно вливания

Данный препарат выпускается в виде лиофилизата, фасованного по 250 мг, 500 мг и 1 г во флаконах объемом по 15 мл и 20 мл. Приготавливается раствор для внутривенного введения следующим образом. Вначале во флакон с препаратом добавляется необходимое по инструкции количество физиологического раствора. Получившуюся взвесь взбалтывают до образования прозрачного концентрированного раствора. Затем получившийся раствор добавляют в большой флакон для капельницы (не менее 250 мл ) после чего он снова размешивается до получения финального раствора.

Перед первым внутривенным введением в обязательном порядке необходимо провести кожный скарификационный тест для исключения у пациента аллергии на ацикловир. Для этого на ладонную поверхность предплечья скарификатором или острием иглы делается неглубокая царапина, на которую наносится капля тестируемого вещества (в данном случае раствора ацикловира ). Проба считается положительной, если через 5 - 10 минут после нанесения вещества вокруг царапины возникает ярко выраженная область воспаления. В таком случае вводить препарат внутривенно строго противопоказано. Если же воспаления не наблюдается, то смело можно приступать к введению препарата.

Важной особенностью парентерального введения ацикловира является то, что концентрация его в организме не должна повышаться резко. Согласно многочисленным исследованиям это приводит к острой почечной недостаточности. Для того чтобы избежать данного осложнения, необходимо, чтобы разовая доза препарата вводилась не менее одного часа, а лучше даже более одного часа.

Дозы ацикловира для внутривенного введения приблизительно одинаковы для всех заболеваний семейства герпесовых. Для взрослых и детей она рассчитывается исходя из массы тела больного. В среднем препарат назначается по 5 мг/кг 3 раза в сутки. При герпетическом энцефалите доза удваивается до 10 мг/кг 3 раза в сутки. Таким образом, максимальная суточная доза равна 30 мг/кг. Помимо этого возможно дозировать препарат исходя из площади поверхности кожи больного. Такая методика чаще используется при лечении пациентов детского возраста. Согласно ей ацикловир нужно назначать в максимальной дозе 1,5 г на 1 м 2 поверхности кожи в сутки, разделенные на 3 приема. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и переносимости лечения пациентом ввиду возможных побочных реакций.

Крем/мазь для наружного применения

Ацикловир в виде крема или мази выпускается в алюминиевых тубах объемом 2, 5 и 10 г, в которых содержание ацикловира равно 5%. Препарат наносится накожно, практически не втирая в пораженный участок, 5 раз в сутки. Лечение необходимо начать при появлении первых признаков заболевания (местный зуд , слабая болезненность, первые буллы и др. ) Длительность применения препарата в среднем от 5 до 10 дней. Ацикловир способствует снижению темпов роста площади пораженной кожи, а также более скорому образованию корки и заживлению дефекта. Прекратить использование данного лекарственного средства рекомендуется спустя 2 - 3 дня с момента исчезновения очага воспаления.

В случае если в месте нанесения мази или крема возникает зуд, покраснение, отек или другие проявления аллергической реакции, то препарат следует немедленно смыть с поверхности кожи и не использовать его в дальнейшем. Помимо этого следует обратиться к врачу для замены ацикловира на иной препарат, не вызывающий аллергии.

Во время лечения ацикловиром не рекомендуется самостоятельно удалять корочки, которые образуются на поверхности пузырьков. Это замедляет процесс лечения и способствует заражению контактирующих с больным людей. Также важно не наносить крем или мазь для наружного применения на слизистые оболочки. Это повышает вероятность развития местного воспалительного процесса.

Важно учитывать, что ацикловир не предотвращает передачу вирусов при половом акте, поэтому, для того чтобы обезопасить обоих партнеров, рекомендуется использовать презервативы . Однако и с ними связана одна особенность. Вазелин, входящий в состав мази, вступает во взаимодействие с латексом, из которого состоит презерватив, и ослабляет его механические свойства. Иными словами, при использовании мазей ацикловира увеличивается риск разрыва презерватива.

Глазная мазь

Глазная мазь производится в концентрации 3% или 30 мг/г и встречается в алюминиевых тубах объемом 4,5 и 5 г. Мазь закладывается за нижнее веко в виде полоски длиной 0,5 - 1 см. Далее, глаз закрывают на несколько минут, для того чтобы препарат распространился по роговице и впитался в окружающие ткани. Мазь применяется 5 раз в сутки. Длительность курса лечения от 5 до 10 дней. При наличии признаков аллергического конъюнктивита использование мази следует прекратить и обратиться к врачу для замены препарата.

Возможные побочные эффекты

Ацикловир вызывает наиболее выраженные побочные эффекты при системном применении. При использовании кожной мази, крема или глазной мази побочные реакции носят лишь местный воспалительно-аллергический характер.

Системное применение ацикловира чревато развитием нарушений со стороны:

• пищеварительного тракта;
• нервной системы;
• системы кроветворения;
• сердечно-сосудистой системы;
• мочеполовой системы и др.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта:

• жидкий стул и др.

Нарушения со стороны нервной системы:

• головокружение;
• возбуждение;
• спутанность сознания;
• бред и др.

Нарушения со стороны системы кроветворения:

• гемолитическая анемия (снижение количества красных кровяных телец и/или гемоглобина вследствие их разрушения );
• ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови );
• лейкопения/лейкоцитоз (снижение/увеличение числа белых кровяных телец ) и др.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сильное сердцебиение;
• тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений );
• функциональные шумы в сердце;
• загрудинная боль;
• нарушения сердечного ритма и др.

Нарушения со стороны мочеполовой системы:

• острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении;
• повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови.

При непроведении скарификационного аллергического теста на перфузионный раствор ацикловира у больного с повышенным аллергическим фоном высока вероятность развития анафилактического шока .

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость ацикловира серьезно разнится в зависимости от таких факторов как форма выпуска, доза, фирма-производитель и т. д. Помимо этого существуют еще транспортные издержки, регистрационные таксы и наценки различных аптечных сетей, которые могут существенно изменить цену препарата.

Средняя стоимость ацикловира в различных регионах Российской Федерации

Город	Стоимость
	Таблетки (200 мг – 20 шт. )	Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг – 1 шт. )	Мазь/крем для наружного применения (5% - 5 г )	Глазная мазь (3% - 5 г )
Москва	29 рублей	17 рублей	17 рублей	69 рублей
Казань	32 рубля	17 рублей	19 рублей	63 рубля
Тюмень	20 рублей	16 рублей	19 рублей	62 рубля
Красноярск	24 рубля	12 рублей	18 рублей	59 рублей
Самара	20 рублей	16 рублей	18 рублей	64 рубля
Челябинск	28 рублей	15 рублей	17 рублей	61 рубль

Отзывы

Можно ли применять ацикловир детям?

Ацикловир допускается к применению детьми всех возрастов.

Несмотря на то, что существуют определенные различия между физиологией ребенка и взрослого человека, производители препарата не ограничивают его применение больными в возрасте до 18 лет.

Ацикловир в виде мази или крема для наружного применения назначается детям так же, как и взрослым – 5 раз в сутки, нанося на очаги высыпаний на коже. Отличий в применении глазной мази также не существует. Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см помещается в пространство между глазом и нижним веком. Затем глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы лекарство распространилось по поверхности роговицы и впиталось. Такие процедуры проводят 5 раз в сутки. Длительность лечения от 5 до 10 дней. Во время лечения глазной мазью рекомендуется воздержаться от использования контактных линз во избежание реактивного воспаления и порчи самих линз.

Таблетки ацикловира назначаются детям старше 2 лет в той же дозировке, что и взрослым пациентам. Детям младше 2 лет ацикловир показан в половинной дозе с той же кратностью приема. Таким образом, при герпесе 1 и 2 типа детям старше 2 лет показано по 200 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 100 мг 5 раз в сутки. При опоясывающем лишае детям старше 2 лет назначается по 800 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. Такой же принцип действует с цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы и вирусом Эпштейна-Барр.

При использовании ацикловира в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения производится расчет дозы исходя из массы тела больного или из площади поверхности кожи как у взрослых, так и у детей всех возрастов. Таким образом, оптимальной дозой для капельного введения ацикловира является 5 - 10 мг/кг каждые 8 часов. Максимальной суточной дозой является 30 мг/кг или 1,5 г/м 2 , разделенные на 3 приема. Введение препарата должно производиться медленно (не менее 1 часа ) под наблюдением медицинского персонала и под контролем клиренса эндогенного креатинина (лабораторный показатель, оценивающий функцию почек ).

Можно ли применять ацикловир беременным и кормящим грудью женщинам?

Ацикловир не противопоказан при беременности и кормлении грудью , однако его применение рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред матери и растущему плоду.

Данный препарат обладает выраженной целенаправленностью действия. Иными словами, он воздействует исключительно на клетки, в которых присутствует ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, в которой закодирован геном ) вируса. Здоровые клетки организма абсолютно не повреждаются ацикловиром. Таким образом, данное противовирусное средство не вызывает аномалий развития или отставания в умственном и физическом развитии у новорожденных детей. Этот факт был подтвержден при исследовании тератогенного (вызывающего аномалии развития ) эффекта ацикловира на крыс, принимавших высокие дозы препарата длительное время. В результате исследования выяснилось, что даже после запредельных доз потомство рождалось без телесных дефектов.

На людях подобные эксперименты не проводились, поскольку они являются негуманными. Однако исследования, базирующиеся на наблюдении, показывают, что процент рождения детей с аномалиями развития у женщин, которые принимали ацикловир в первый триместр беременности, не отличается от тех, которые данный препарат не принимали. Ввиду вышесказанного можно заключить, что данный препарат безопасен для беременных, однако существуют некоторые уточнения.

Первым уточнением является тот факт, что в описанном исследовании участвовало недостаточное количество женщин, что ставит под сомнение правильность первоначальных заключений. Во-вторых, помимо всего прочего, ацикловир обладает рядом побочных эффектов, которые проявляются не только у беременных, но и у рядовых больных. Таким образом, он может вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, мочеполовой системы и т. д., которые могут существенно повлиять на течение беременности.

Однако если все же возникает необходимость прибегнуть к использованию данного медикамента, то желательно использовать лишь местные формы, то есть мази и кремы. Они не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому менее опасны с точки зрения побочных эффектов. Использования таблеток и тем более растворов для внутривенного капельного вливания следует избегать.

Тем не менее, в исключительных случаях, когда возникают жизненные показания к использованию ацикловира, преимущество отдают системным формам препарата, однако под строгим контролем медицинского персонала.

Можно ли мазать ацикловиром во рту?

Ацикловиром нельзя мазать во рту, поскольку это может вызвать местную воспалительную реакцию слизистой оболочки или более тяжелые осложнения.

Каждая форма лекарственного вещества предназначена исключительно для строго определенных путей введения. Иными словами, таблетки, назначаемые внутрь, должны проглатываться и лишь в желудке начинать действовать. Порошки для приготовления растворов для внутривенного капельного введения можно вводить лишь парентерально, поскольку при приеме внутрь они, в лучшем случае, не окажут никакого эффекта. Аналогично этому глазная мазь и кремы для наружного кожного нанесения должны использоваться исключительно по назначению.

Такие ограничения определяются свойствами действующего вещества. В частности, ацикловир является достаточно сильным раздражителем для слизистой оболочки ротовой полости и в большинстве случаев вызывает местное воспаление в месте контакта. К тому же помимо активного вещества в креме или мази содержится множество балластных веществ, которые не предназначены к проглатыванию. Они, вероятнее всего, вызовут такие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта как тошноту, рвоту, боль в подложечной области, диарею и др.

Гораздо плачевнее может быть исход использования мази или крема ацикловира в ротовой полости у больного, не знающего, что имеет аллергию к данному веществу. Такие случаи, к сожалению, не являются редкостью. Скорость и тяжесть развертывания аллергической реакции часто зависит от пути попадания аллергена в организм. Таким образом, кожный контакт с аллергеном чаще вызывает крапивницу или аллергический дерматит . Таблетки и средства для внутривенного введения более вероятно вызовут шок у пациента с аллергией на вводимое вещество. Если крапивница проходит после использования нескольких таблеток супрастина , то анафилактический шок требует срочных мер по спасению жизни пациента, которые могут быть оказаны, лишь медицинским персоналом, имеющим в распоряжении необходимые лекарственные средства.

Учитывая то, что скорость всасывания веществ из ротовой полости приравнивается к внутримышечной инъекции, достаточно с серьезными основаниями следует опасаться развития тяжелых аллергических осложнений у больных с повышенным аллергическим фоном. К числу таких осложнений относят ангионевротический отек (отек Квинке ) и анафилактический шок. Первое проявляется прогрессирующим отеком мягких тканей лица с распространением на шею и верхнюю часть грудной клетки. Наибольшую опасность представляет переход отека на голосовую щель, приводящий к ее смыканию. Вторым осложнением является анафилактический шок, который проявляется резким падением артериального давления и потерей сознания.

Можно ли совмещать ацикловир с алкоголем?

Употребление алкогольных напитков во время лечения ацикловиром строго осуждается производителями лекарств и врачами. Однако следует сделать поправку, что речь идет лишь о применении данного препарата системно, то есть в виде таблеток и капельниц. Кожные кремы и мази, а также глазные мази не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому на них данный запрет не распространяется.

Причина несовместимости кроется в том, что как ацикловир, так и этиловый спирт обезвреживаются в печени при помощи единой ферментной системы. В результате каждое из веществ замедляет обезвреживание конкурента, приводя к его накоплению в организме.

Замедленное выведение этилового спирта приводит к тому, что резистентность больного к алкогольным напиткам в значительной мере снижается. Иными словами, при употреблении даже небольшой дозы алкоголя человек быстро пьянеет и медленно трезвеет. Последствием является усиление токсического влияния алкоголя и его метаболитов (более токсичных, чем сам этиловый спирт ) на центральную нервную систему и внутренние органы. Вдобавок ко всему вышесказанному на следующее утро больной будет испытывать сильнейший похмельный синдром.

Замедленное выведение ацикловира из организма приводит к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке со всеми вытекающими побочными эффектами. Наиболее тяжелым из них является острая почечная недостаточность, требующая назначения пациенту экстракорпоральных методов выведения креатинина, мочевины и других продуктов распада белка . При отсутствии данных средств (простой или перитонеальный диализ ) больной рискует войти в уремическую кому . Даже при оказании помощи на этом этапе существует большая вероятность серьезных повреждений головного мозга. В отсутствии помощи и в дальнейшем пациент умирает менее чем за 1 неделю.

Какой из аналогов ацикловира эффективнее?

На сегодняшний день абсолютное большинство аналогов ацикловира являются препаратами одинаково высокого уровня качества. Тем не менее, в редких случаях можно приобрести, откровенно говоря, подделку, хотя в последнее время таких случаев становится все меньше.

Лекарственные препараты подразделяются на 2 группы – оригиналы и дженерики. Оригинальными препаратами называются те, которые были выпущены впервые одной из фармацевтических компаний, потративших на его разработку определенные ресурсы. Такие компании оформляют патент на изобретение, согласно которому остальные конкурирующие фирмы не имеют права выпускать такой же препарат в среднем 5 - 10 лет. По прошествии данного времени компания-изобретатель должна разгласить формулу препарата и методы его изготовления, чтобы остальные компании могли выпускать его на рынок по более низкой целее, что сделало бы препарат более доступным для масс. Такая копия препарата называется дженериком.

Однако на практике происходит иначе. Компания-изобретатель оглашает формулу и основные моменты процесса получения препарата, сохраняя в тайне многие секреты, для того чтобы сохранить лидерство на рынке еще некоторое время. Конкурирующим компаниям требуется в среднем еще от 5 до 10 лет, чтобы довести качество своего препарата до уровня оригинала.

В результате получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет оригинальный препарат является уникальным в своем роде. В последующие 5 - 10 лет появляются его многочисленные аналоги, которые на самом деле уступают ему по качеству. Итого, от 10 до 20 лет с момента изобретения препарата оригиналы превосходят в качестве дженерики. Далее, аналоги уравниваются с оригиналом, что, безусловно, выгодно для пациента, приобретающего качественный продукт по более низкой цене.

Ацикловир был изобретен более 25 лет назад. Исходя из вышесказанного, можно легко сделать вывод, что все уважающие себя фармацевтические концерны уже, как минимум, 5 лет выпускают препарат, не уступающий по качеству оригиналу. Таким образом, можно заключить, что все дженерики ацикловира одинаково хороши для лечения.

Тем не менее, остается, пусть небольшой, но шанс того, что какая-нибудь нечистоплотная компания выпускает поддельный продукт. Для того чтобы уменьшить вероятность его приобретения, рекомендуется покупать лекарства в крупных аптеках. Такие аптеки зачастую работают с проверенными поставщиками, гарантирующими качественный продукт.

Поможет ли ацикловир при герпесе?

Ацикловир с высокой долей вероятности поможет при вирусе простого герпеса. Однако существуют и ацикловир-резистентные штаммы вируса, которые нуждаются в лечении другими препаратами.

Механизм действия ацикловира обусловливает подавление активности и уничтожение вируса простого герпеса, оправдывая, тем самым, свою эффективность. Согласно клиническим рекомендациям ацикловир и подобные ему препараты назначаются, в первую очередь, при лечении герпетических вирусных инфекций, независимо от степени тяжести вирусного процесса. Наиболее успешные терапевтические результаты отмечаются при раннем назначении данного лекарственного средства.

Терапевтическими эффектами данного препарата являются:

• существенное уменьшение длительности острого периода заболевания (период появления новых высыпаний );
• раннее формирование корочек на поверхности высыпаний;
• подавление распространения герпетических высыпаний;
• снижение интенсивности болей и синдрома общей интоксикации;
• снижение частоты рецидивов;
• уменьшение частоты и тяжести осложнений и др.

Эффективность лечения вируса герпеса в остром периоде заболевания повышается при одновременном использовании двух медикаментозных форм препарата – пероральной (таблетки ) и местной (мази и кремы ). Это обеспечивает подавление вирусной активности как в крови пациента, так и непосредственно в области поражения. Такое сочетание допустимо для легких и среднетяжелых форм инфекции.

Для лечения тяжелых распространенных форм герпеса с одновременным поражением глаз, кожи, слизистых оболочек и внутренних органов ацикловир назначается в виде внутривенных капельных инфузий. Параллельно с этим применяются и местные формы.

Ацикловир оказывает положительный противогерпетический эффект вне зависимости от наличия и степени подавления иммунитета. По этой причине его успешно используют для профилактики герпесвирусных инфекций у пациентов с выраженным иммунодефицитом различной этиологии.

Лечение вируса простого герпеса 1 и 2 типа при помощи ацикловира осуществляется по-разному в зависимости от тяжести течения болезни. Исходя из этого, используют различные медикаментозные формы препарата.

Лечение простого герпеса ацикловиром

Медикаментозная форма	Показания к применению	Возраст больного
		Взрослые и дети старше 2 лет	Дети младше 2 лет
Мазь или крем для наружного применения (5% - 2, 5, 10 г )	Впервые возникшие или рецидивирующие герпетические высыпания на коже лица.	Мазь или крем наносится непосредственно на высыпания, покрывая всю их площадь 5 раз в день. Длительность курса лечения 5 - 10 дней. При попадании кожного крема/мази на слизистую рта необходимо обильно промыть ее водой.
Глазная мазь (3% - 4,5, 5 г )	Герпетический кератит (нуждается в консультации офтальмолога ).	Мазь наносится за нижнее веко в виде полоски длиной в 0,5 - 1 см. Затем веко опускается, и глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы препарат распространился и впитался в роговицу. Мазь применяется 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Во время лечения рекомендуется не пользоваться контактными линзами.
Таблетки (200 мг )	Появление высыпаний на гениталиях (нуждается в консультации уролога или гинеколога ). Предпочтительно использование параллельно таблеток и крема.	Ацикловир принимается по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Прием таблеток должен осуществляться лишь в дневное время суток вне зависимости от приема пищи. Последняя доза должна приниматься за 2 - 3 часа перед сном.	Детям до 2 лет ацикловир показан по 100 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг )	Тяжелое герпетическое поражение глаз, кожи, головного мозга и внутренних органов.	Расчет дозы производится исходя из массы тела больного или площади его кожи. В среднем назначается по 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м 2 3 раза в сутки. Внутривенное капельное введение одной разовой дозы должно длиться не менее 1 часа. Перед началом процедуры необходимо проведение скарификационного теста на определение аллергии к препарату. Необходимо постоянное наблюдение медицинского персонала за состоянием больного.	Для детей младше 2 лет используется доза в 2 раза меньше, чем у взрослых с той же кратностью приема. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых.

Нужен ли рецепт для покупки ацикловира?

На сегодняшний день все формы выпуска ацикловира можно приобрести практически в любой аптеке. Однако, согласно требованиям и стандартам министерства здравоохранения, без рецепта врача возможно приобретение только мазей, содержащих ацикловир, в качестве действующего вещества. Для покупки таблеток и растворов данного лекарственного средства необходим рецепт лечащего врача. Это связано с тем, что ацикловир в неправильно выбранных дозировках может вызвать серьезные побочные эффекты.

Наиболее распространенными из них являются местная аллергическая реакция, лихорадка, болезненность в месте нанесения мази, жжение, зуд и др.

Воздействуя на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт ) данный препарат может вызвать:

• тошноту;
• рвоту;
• диарею;
• боли в животе и др.

Помимо этого ацикловир способен отрицательно повлиять на систему кроветворения.

Наиболее частыми побочными эффектами, оказываемыми данным препаратом на форменные элементы крови, являются:

• гемолитическая анемия (снижение концентрации гемоглобина и/или эритроцитов в периферической крови по причине их преждевременного разрушения );
• лейкоцитоз/лейкопения ( лейкоцитов в периферической крови );
• тромбоцитоз/тромбоцитопения (увеличение или снижение числа тромбоцитов в периферической крови );
• ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови из-за резкого снижения количества тромбоцитов и факторов свертывания ) и др.

При приеме таблетированной формы в почечных канальцах оседают кристаллические формы препарата. Для того чтобы этого не происходило, на протяжении всего курса лечения необходимо запивать таблетки большим количеством жидкости. Также рекомендуется принимать последнюю дозу препарата не менее чем за 2 - 3 часа перед сном, для того чтобы снизить концентрацию препарата в ночное время и также предотвратить осаждение препарата в почках. При внутривенном капельном введении необходимо, чтобы скорость проникновения препарата в кровь была таковой, чтобы одна разовая доза (в среднем 250 – 500 мг ) вводилась в течение не менее одного часа.

При несоблюдении данных условий могут возникнуть следующие побочные явления со стороны мочевыделительной системы:

• гематурия (наличие крови в моче );
• острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении (резкое снижение выделительной функции почек, сопровождаемое накоплением мочевины и остаточного азота в крови ).

С осторожностью следует назначать ацикловир пациентам с психическими расстройствами, так как его использование может привести к усугублению психического состояния.
Со стороны нервной системы возможно появление:

• головокружения;
• галлюцинаций;
• спутанности сознания;
• бреда и др.

При кормлении грудью ацикловир поступает в грудное молоко приблизительно в той же концентрации, что и в крови у матери (0,6-1,4 ). Это заставляет назначать данный препарат кормящим матерям с большой осторожностью, только в единичных случаях и по строгим показаниям.

Для чего используется ацикловир?

Ацикловир является достаточно эффективным противовирусным средством, наиболее активным по отношению ко многим вирусам, в основе которых находится молекула ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, несущая информацию о геноме вируса ).

Тем не менее, основной областью применения данного препарата является борьба с вирусами семейства герпеса. В данном семействе числятся 8 типов вирусов, причем степень противовирусного действия ацикловира на них различна. Наиболее выраженное действие проявляется по отношению к вирусу простого герпеса 1(лицевого ) и 2 (генитального ) типа. Затем следует герпес Зостер (опоясывающий лишай ), вирус ветряной оспы (ветрянка ), вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В случае последних двух представителей данного семейства противовирусный эффект наименее выражен.

Действие препарата направлено исключительно на клетки, пораженные вирусом. Отличительной их чертой является наличие специального фермента – вирусной тимидинкиназы. Данный фермент запускает цепь биохимических реакций, при помощи которых ацикловир превращается из неактивной формы в активную – трифосфат ацикловира. Данное вещество в значительной степени замедляет репликацию (размножение ) вируса, встраивается в его структуру и приводит к его нестабильности и распаду.

Тем не менее, даже при использовании ацикловира против вируса простого герпеса, для которого он является препаратом первой линии, возникают неудачи лечения. Это связано с тем, что в популяции циркулирует достаточно весомый процент штаммов вируса с устойчивостью к данному препарату. Такой вирус называется ацикловир-резистентным и требует назначения более специфичных и узконаправленных препаратов, то есть препаратов второй и третьей линии лечения.

Что лучше, мазь или таблетки ацикловира?

При ответе на данный вопрос следует отметить, что он сам по себе не совсем корректен, поскольку мазь и таблетки являются лекарственными формами одного и того же вещества. Это значит, что их выбор основывается, скорее, на выраженности и проявлениях конкретного заболевания, нежели на субъективных предпочтениях пациента.

Мази и кремы на основе ацикловира обладают местным действием. Причем учитывая тот факт, что они прекрасно впитываются в кожу и слизистые, применение их при точечных проявлениях болезни считается наиболее оправданным. Таблетки оказывают системное действие и показаны при более тяжелых формах болезни с поражением внутренних органов и важных нервных структур (головной и спинной мозг ).

Из вышесказанного может сложиться впечатление, что ацикловир в таблетированной форме проявляет более выраженный эффект, чем в местной. Однако на самом деле эффект одинаково силен в обоих случаях, а вот область действия различна.

К тому же не стоит забывать и о побочных эффектах препарата, выраженность которых в разы возрастает при использовании таблеток по сравнению с мазями и кремами для наружного применения. Иными словами, если лечить, к примеру, впервые возникшие небольшие высыпания вокруг губ таблетками ацикловира в течение 5 - 10 дней в средней дозе для взрослого человека – 1 г в день, то выраженность побочных эффектов может перевесить эффект от лечения.

Области применения наружных и системных лекарственных форм ацикловира

Местные формы (мазь и крем )	Системные формы (таблетки и капельницы )
Местные кожные формы вируса простого герпеса 1 типа (впервые возникшие или рецидивирующие редко )	Местные формы вируса простого герпеса 1 типа (часто рецидивирующие или с необычной локализацией (щеки, лоб, подбородок и др.) )
Местные, незначительные проявления вируса герпеса 2 типа (генитального )	Обильные местные или часто рецидивирующие проявления вируса герпеса 2 типа
	Герпетический стоматит , фарингит или тонзиллит
	Ветряная оспа (ветрянка )
	Опоясывающий лишай
	Вирус Эпштейна-Барр
	Цитомегаловирус
	Неуточненный иммунодефицит (с целью лечения и профилактики широкого спектра вирусов )

Зачастую при тяжелой вирусной инфекции с вовлечением как внутренних органов, так и кожи прибегают к параллельному применению местных и системных лекарственных форм ацикловира. Такое лечение признано более эффективным, однако перед его началом следует в обязательном порядке проконсультироваться с врачом-инфекционистом или дерматологом.